下記疾患に伴う鎮咳 上気道炎、急性気管支炎、肺炎
Clinical snapshot
ジメモルファンリン酸塩DS小児用2.5％「タカタ」
ジメモルファンリン酸塩
添付文書改訂
2023年11月01日
効能・効果
用法・用量
通常、下記1日量を3回に分け、用時溶解して経口投与する。
| 2才未満 | 0.3～0.45g（ジメモルファンリン酸塩として7.5～11.25mg） |
|---|---|
| 2～3才 | 0.5～0.8g（ジメモルファンリン酸塩として12.5～20.0mg） |
| 4～6才 | 0.8～1.1g（ジメモルファンリン酸塩として20.0～27.5mg） |
| 7～14才 | 1.2～1.4g（ジメモルファンリン酸塩として30.0～35.0mg） |
但し、年齢・症状により適宜増減する。
使用上の注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1糖尿病又はその疑いのある患者
耐糖能に軽度の変化を来たすことがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.8 高齢者
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| めまい | 1〜5%未満 |
| 下痢 | 1〜5%未満 |
| 倦怠感 | 1%未満 |
| 動悸 | 1%未満 |
| 口渇 | 1〜5%未満 |
| 嘔吐 | 1〜5%未満 |
| 悪心 | 1〜5%未満 |
| 発疹 | 頻度不明 |
| 眠気 | 1〜5%未満 |
| 脱力感 | 1%未満 |
| 頭痛・頭重 | 1〜5%未満 |
| 頻脈 | 1%未満 |
| 顔面潮紅 | 1%未満 |
| 食欲不振 | 1〜5%未満 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
ジメモルファンリン酸塩は、非麻薬性中枢性鎮咳薬で、鎮咳効果は麻薬性のものに及ばないが、耐性や依存性がないという利点がある。作用機序は咳中枢の抑制であるが、オピオイド受容体とは異なる受容部位に結合することによると考えられている2)。
薬物動態
16.1 血中濃度
- 16.1.1生物学的同等性試験
ジメモルファンリン酸塩DS小児用2.5%「タカタ」とアストミンシロップ0.25%をクロスオーバー法により、健康成人男子23名にそれぞれジメモルファンリン酸塩として20mgを空腹時に単回経口投与し、投与前、投与後0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、24及び48時間に前腕静脈から採血した。LC/MS/MSにより測定したジメモルファンの血漿中濃度の推移及びパラメータは次のとおりであり、統計解析にて90%信頼区間を求めた結果、判定パラメータの平均値の差はlog0.8～log1.25の範囲にあり、両剤の生物学的同等性が確認された1)。
図16-1 血漿中濃度
| 判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
|---|---|---|---|---|
| AUCt （pg・hr/mL） |
Cmax （pg/mL） |
tmax （hr） |
t1/2 （hr） |
|
| ジメモルファンリン酸塩DS小児用2.5%「タカタ」 | 19448.32 ±27351.78 |
1391.48 ±1631.65 |
2.9±1.1 | 9.1±2.0 |
| アストミンシロップ0.25% | 19317.10 ±26683.87 |
1291.70 ±1417.88 |
2.9±1.2 | 9.1±2.5 |
（Mean±S.D., n=23）
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。