Clinical snapshot

ジムソ膀胱内注入液50%

ジメチルスルホキシド膀胱内注入液

添付文書改訂 2024年05月01日

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果

間質性膀胱炎（ハンナ型）の諸症状（膀胱に関連する慢性の骨盤部の疼痛、圧迫感及び不快感、尿意亢進又は頻尿等の下部尿路症状）の改善

通常、成人には50%（w/w）ジメチルスルホキシド溶液を1回あたり1バイアル50mL（ジメチルスルホキシドとして27g）、2週間間隔で6回膀胱内に注入する。なお、膀胱内注入後、可能な限り15分間以上膀胱内に保持してから排出させる。

投与時反応（膀胱痛、尿道痛、膀胱刺激症状、膀胱不快感等）があらわれることがあるため、必要に応じて、本剤投与前に局所麻酔剤の膀胱内注入を行った上で投与すること。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験において、マウス（5g/kg以上、腹腔内）、ラット（8g/kg以上、腹腔内）、ハムスター（3.8g/kg以上、腹腔内及び静脈内）で催奇形性が認められたとの報告がある1),2)。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。本剤のヒト乳汁中への移行は不明であるが、本剤の分子量は小さく、かつ血漿タンパク結合率が低いため、乳汁中に移行する可能性がある。

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

記載なし

間質性膀胱炎に対するジメチルスルホキシドの作用機序は十分に解明されていないが、炎症抑制及び鎮痛等の関与が考えられている。

18.2.1ラット硫酸プロタミン誘発間質性膀胱炎モデルにおいて、50%ジメチルスルホキシドの膀胱内投与は膀胱組織の浮腫及び血管充血を抑制した9)。
18.2.2URO-OVAトランスジェニックマウスを用いた急性膀胱炎症モデルにおいて、50%ジメチルスルホキシドの膀胱内投与（3回/週）は膀胱組織の炎症及び浮腫を抑制し、膀胱炎症組織のCD8+ T細胞の浸潤、IFN-γ、MCP-1、NGF、TNF-α及びIL-6のmRNA増加を抑制した10)。
18.2.3URO-OVA/OT-Iトランスジェニックマウスを用いた慢性膀胱炎症モデルにおいて、50%ジメチルスルホキシドの膀胱内投与（1回/週、3週）は膀胱組織の炎症及び浮腫を抑制した。このトランスジェニックマウスにナイーブT細胞を移入して生じる重篤な急性膀胱炎症は、ジメチルスルホキシドの膀胱内最終投与7日後に細胞移入しても観察されなかった。また、in vitroでジメチルスルホキシドはエフェクターT細胞の増殖を抑制し、アポトーシスを増加させた10)。これらのことから、ジメチルスルホキシド投与による内因性自己免疫OT-I CD8+ T細胞の除去が推察された。

除脳ラットにおいて、50%ジメチルスルホキシドの膀胱内投与は膀胱拡張に伴う脊髄後角の神経活動の増大（侵害反応）を抑制した11)。

日本人健康成人男性6例に本剤50mLを単回膀胱内投与したときの血漿中ジメチルスルホキシド濃度は、6例中5例において定量下限（19.6μg/mL）未満であった。定量下限を超えた1例は、投与後15分に最高血漿中濃度（72.1μg/mL）に達し、5.46時間のt1/2で消失した5)。

日本人健康成人男性6例に本剤50mLを単回膀胱内投与した後に膀胱から回収した投与残液には、投与液中に含まれるジメチルスルホキシドの83.7%（6例の平均値）が存在しており、16.3%が膀胱から体内へ吸収されたと考えられた5)。

本剤のヒト血漿タンパク結合率は30%であった6)（in vitro）。

10%ジメチルスルホキシドを静脈内持続投与注1)したときのヒトの血漿及び尿中には、ジメチルスルホン及びジメチルスルフィドが存在した7)。

注1)本剤の承認された用法・用量は「1回あたり1バイアル50mL（ジメチルスルホキシドとして27g）、2週間間隔で6回膀胱内に注入する。」である。