Clinical snapshot

シアノコバラミン点眼液0.02%「ニットー」

シアノコバラミン点眼液

添付文書改訂 2023年08月01日

効能・効果

  • 調節性眼精疲労における微動調節の改善

用法・用量

  • 通常、1回1~2滴を1日3~5回点眼する。 なお、症状により適宜増減する。

使用上の注意

9.5 妊婦

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6 授乳婦

  • 治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

相互作用

記載なし

副作用

その他の副作用

副作用名 頻度
過敏症状 頻度不明

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

  • 眼に対しては、酸素消費量を増し、ATP産生を増大させる。調節性眼精疲労を改善する4) 。

18.2 調節機能改善作用

  • 調節性眼精疲労患者における0.02%シアノコバラミン点眼液の調節機能に及ぼす影響をプラセボとの二重盲検比較により検討した結果、調節時間及び調節運動においては改善の傾向がみられ、微動調節ではプラセボと比べて有意な改善効果が認められた5) 。

18.3 組織呼吸増加作用

  • 白色ウサギの網膜浮遊液中に0.0025、0.025、0.1、0.5、5.0、10.0、50.0、100.0μgのコバマミド(補酵素型ビタミンB12)を添加すると、網膜の酸素消費量はいずれも増強し、その程度には用量依存性が認められた6)(in vitro)。

  • 5mg/mLシアノコバラミンはスイギュウの精液のATP産生量を増強した7) (in vitro)。

18.4 神経興奮伝導に対する作用

  • カエル及びウサギの坐骨神経を用い、補酵素型ビタミンB12(もしくはメチルコバラミン)の神経の興奮伝導に対する作用を調べた結果、低濃度では細胞膜を過分極の状態にし、活動電位の振幅を増大させ、高濃度では脱分極を引き起こし、活動電位の振幅を減少させることが示された8) ,9) 。

18.5 生物学的同等性試験

ウサギ毛様体筋に対する効果

  • シアノコバラミン点眼液0.02%「ニットー」とサンコバ点眼液0.02%について、摘出ウサギ毛様体筋の収縮の程度を指標として試験を実施し、抗疲労効果の比較を行った。その結果、両剤とも抗疲労効果を示し、また、両剤の抗疲労効果に有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された10) 。

薬物動態

16.3 分布

  • 白色ウサギに標識したシアノコバラミン液を2分毎に15回、総量0.3mLを点眼したとき、最終点眼直後及び1時間後の眼内移行率は、シアノコバラミンの総投与量を100%とすると次のとおりであった1) 。

  • 最終点眼直後(%) 最終点眼1時間後(%)
    結膜 1.286 0.132
    角膜 0.156 0.115
    強膜(毛様体部) 0.097 0.033
    強膜後部 0.212 0.027
    前房水 0.008 0.015
    水晶体 0.007 0.008
    虹彩 0.015 0.022
    毛様体 0.045 0.036
    硝子体 0.007 0.013
    網脈絡膜 0.013 0.011