診断及び治療を目的とする散瞳と調節麻痺
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
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2.1本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
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2.2緑内障及び狭隅角や前房が浅いなどの眼圧上昇の素因のある患者［急性閉塞隅角緑内障の発作を起こすおそれがある］
効能・効果
用法・用量
- 〈散瞳〉
通常、1回1～2滴を点眼するか、又は1回1滴を3～5分おきに2回点眼する。 なお、症状により適宜増減する。
- 〈調節麻痺〉
通常、1回1滴を3～5分おきに2～3回点眼する。 なお、症状により適宜増減する。
使用上の注意
- 8.1本剤の点眼後、散瞳又は調節麻痺が起こるので、その症状が回復するまで機械類の操作や自動車等の運転には従事させないよう注意すること。また、サングラスを着用する等太陽光や強い光を直接見ないよう指導すること。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1高血圧症又は動脈硬化症の患者
血圧上昇作用により症状が増悪するおそれがある。
- 9.1.2冠不全又は心不全などの心臓疾患のある患者
β1作用により症状が増悪するおそれがある。
- 9.1.3糖尿病の患者
糖新生促進作用により症状が増悪するおそれがある。
- 9.1.4甲状腺機能亢進症の患者
心悸亢進、頻脈等の交感神経刺激症状が増悪するおそれがある。
9.5 妊婦
- 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には診断又は治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
- 診断又は治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
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9.7.1全身の副作用が起こりやすい。
-
9.7.2低出生体重児では、必要に応じて本剤を希釈して使用することが望ましい。低出生体重児の眼底検査において、徐脈、無呼吸、消化管運動低下（腹部膨満、哺乳量低下等）等が起こるとの報告がある。
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9.7.3小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
- 一般に生理機能が低下している。
相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| MAO阻害剤： • セレギリン塩酸塩 ラサギリンメシル酸塩 サフィナミドメシル酸塩 |
MAO阻害薬で治療中又は治療後3週間以内の患者では急激な血圧上昇を起こすおそれがあるので、慎重に投与すること。 | 本剤の代謝酵素を阻害することにより、カテコールアミン感受性が亢進すると考えられている。 |
| 三環系及び四環系抗うつ剤： • イミプラミン アミトリプチリン マプロチリン塩酸塩等 |
本剤の作用が増強され、急激な血圧上昇を起こすおそれがあるので、慎重に投与すること。 | 交感神経終末でのノルアドレナリン再取り込みを阻害し、受容体のアドレナリン濃度を上昇させる。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| そう痒 | 頻度不明 |
| 口渇 | 頻度不明 |
| 悪心・嘔吐 | 頻度不明 |
| 発疹 | 頻度不明 |
| 眼のそう痒感 | 頻度不明 |
| 眼圧上昇 | 頻度不明 |
| 眼瞼炎 | 頻度不明 |
| 眼脂等） | 頻度不明 |
| 結膜炎（結膜充血・浮腫 | 頻度不明 |
| 蕁麻疹 | 頻度不明 |
| 血圧上昇 | 頻度不明 |
| 角膜上皮障害 | 頻度不明 |
| 頭痛 | 頻度不明 |
| 頻脈 | 頻度不明 |
| 顔面潮紅 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
トロピカミドはムスカリン受容体遮断薬である4)。コリン作動性刺激に対する虹彩括約筋の反応を遮断することで散瞳効果を示す。また毛様体筋の反応を遮断することで調節麻痺を発現させる5)。 フェニレフリン塩酸塩はアドレナリン受容体のうちα1受容体をほぼ選択的に刺激する6)。瞳孔散大筋の収縮作用により散瞳効果を示す7)。 トロピカミドにフェニレフリン塩酸塩を加えると、散瞳効果は増強される2)。
18.2 調節麻痺作用
視力障害及び内斜視の小児の屈折検査のため、0.5%トロピカミド/0.5%フェニレフリン塩酸塩点眼液を1～2回点眼し、その調節麻痺効果を0.5%又は1%アトロピンの1日3回、3日間点眼の効果と比較すると、0.5%トロピカミド/0.5%フェニレフリン塩酸塩点眼液の調節麻痺作用はアトロピンより弱かった8)。
18.3 生物学的同等性試験
- 18.3.1家兎における散瞳作用
サンドールP点眼液とミドリンP点眼液を用いて、家兎眼の瞳孔面積に及ぼす効果を比較した結果、すべての観察時点において両剤に有意差は認められず、生物学的に同等であると判断された（Tukeyの多重比較）9)。
- 18.3.2ラットにおける散瞳作用
サンドールP点眼液とミドリンP点眼液を用いて、ラット眼の瞳孔面積に及ぼす効果を比較した結果、すべての観察時点において両剤に有意差は認められず、生物学的に同等であると判断された（Tukeyの多重比較）10)。