- 調節性眼精疲労における微動調節の改善
効能・効果
用法・用量
- 通常、1回1～2滴を1日3～5回点眼する。 なお、症状により適宜増減する。
使用上の注意
9.5 妊婦
- 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
- 治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| 過敏症状 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
- 眼における酸素消費量を増し、ATP産生を増大させることにより調節性眼精疲労を改善する。
18.2 調節機能改善作用
- 調節性眼精疲労患者における本剤の調節機能に及ぼす影響をプラセボとの二重盲検比較により検討した結果、調節時間及び調節運動においては改善の傾向がみられ、微動調節ではプラセボと比べて有意な改善効果が認められた4) 。
18.3 組織呼吸増加作用
-
白色ウサギの網膜浮遊液中に0.0025、0.025、0.1、0.5、5.0、10.0、50.0、100.0μg/mLのコバマミド（補酵素型ビタミンB12）を添加すると、網膜の酸素消費量はいずれも増強し、その程度には用量依存性が認められた5) （in vitro）。
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シアノコバラミンはラット骨格筋の酸素消費量を増加させ、脱神経性筋萎縮ラットにおいても低下した萎縮筋の組織呼吸を回復させた。さらに、シアノコバラミンとAMPの併用は、AMP単独投与よりも筋肉、眼球などのATP量を増大させた6) （in vitro・in vivo）。
18.4 神経興奮伝導に対する作用
- カエル及びウサギの坐骨神経を用い、補酵素型ビタミンB12（もしくはメチルコバラミン）の神経の興奮伝導に対する作用を調べた結果、低濃度では細胞膜を過分極の状態にし、活動電位の振幅を増大させ、高濃度では脱分極を引き起こし、活動電位の振幅を減少させることが示された。より高濃度ではこの脱分極は興奮伝導の遮断をもたらすが、この脱分極が閾値膜電位より小さければ神経細胞の興奮性は増大し、不応期が短縮する可能性のあることが示唆された7),8) （in vitro）。
薬物動態
16.3 分布
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白色ウサギに標識したシアノコバラミン液を2分毎に15回、総量0.3mLを点眼したとき、最終点眼直後及び1時間後の眼内移行率は、シアノコバラミンの総投与量を100%とすると次のとおりであった1) 。
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最終点眼直後（%） 最終点眼1時間後（%） 結膜 1.286 0.132 角膜 0.156 0.115 強膜（毛様体部） 0.097 0.033 強膜後部 0.212 0.027 前房水 0.008 0.015 水晶体 0.007 0.008 虹彩 0.015 0.022 毛様体 0.045 0.036 硝子体 0.007 0.013 網脈絡膜 0.013 0.011