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下記疾患の気道閉塞性障害にもとづく諸症状の緩解
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気管支喘息、小児喘息、肺気腫、急・慢性気管支炎、肺結核、珪肺結核
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
通常成人1回2錠を1日3回経口投与し、症状の激しい場合には1回4錠を1日3回経口投与する。 なお、年令・症状により適宜増減する。 小児の標準投与量は成人用量の1/4～1/2量であり、通常5才以上15才未満は1回1～2錠を1日3回、5才未満は1回1～1.5錠を1日3回経口投与する。
使用上の注意
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8.1用法及び用量どおり正しく使用しても効果が認められない場合は、本剤が適当でないと考えられるので、投与を中止すること。なお、小児に投与する場合には、使用法を正しく指導し、経過の観察を十分に行うこと。
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8.2過度に使用を続けた場合、不整脈、場合により心停止を起こすおそれがあるので、使用が過度にならないように注意すること。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1甲状腺機能亢進症の患者
甲状腺ホルモンの分泌促進により症状を悪化させるおそれがある。
- 9.1.2高血圧の患者
α及びβ1作用により血圧を上昇させるおそれがある。
- 9.1.3心疾患を有する患者
β1作用により症状を悪化させるおそれがある。
- 9.1.4糖尿病の患者
グリコーゲン分解作用により症状を悪化させるおそれがある。
- 9.1.5低酸素血症の患者
血清カリウム値をモニターすることが望ましい。低酸素血症は血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（マウス）で催奇形作用が報告されている1)。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.8 高齢者
患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に、生理機能が低下している。
相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| カテコールアミン • アドレナリン イソプレナリン塩酸塩等 |
不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがある。 | アドレナリン、イソプレナリン塩酸塩等のカテコールアミン併用により、アドレナリン作動性神経刺激の増大が起きる。 そのため不整脈を起こすことがある。 |
| キサンチン誘導体 ステロイド剤 利尿剤 |
低カリウム血症による不整脈を起こすおそれがある。 血清カリウム値のモニターを行うこと。 |
キサンチン誘導体はアドレナリン作動性神経刺激を増大させるため、血清カリウム値の低下を増強することがある。 ステロイド剤及び利尿剤は尿細管でのカリウム排泄促進作用があるため、血清カリウム値の低下が増強することが考えられる。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| めまい | 1%未満 |
| 下痢 | 1〜5%未満 |
| 下肢疼痛 | 1%未満 |
| 不整脈 | 1%未満 |
| 口内炎 | 1%未満 |
| 口渇 | 1〜5%未満 |
| 心悸亢進 | 1〜5%未満 |
| 悪心・嘔吐 | 1〜5%未満 |
| 振戦 | 1〜5%未満 |
| 浮腫 | 頻度不明 |
| 湿疹 | 1〜5%未満 |
| 潮紅 | 頻度不明 |
| 瘙痒感 | 1%未満 |
| 発汗 | 1%未満 |
| 発疹 | 頻度不明 |
| 眠気 | 1%未満 |
| 睡眠障害 | 1〜5%未満 |
| 筋痙攣 | 頻度不明 |
| 脈拍増加 | 1〜5%未満 |
| 興奮 | 1%未満 |
| 落ち着きのなさ | 頻度不明 |
| 蕁麻疹 | 頻度不明 |
| 血圧低下 | 頻度不明 |
| 血圧変動 | 1%未満 |
| 血管性浮腫 | 1%未満 |
| 頭痛 | 1〜5%未満 |
| 食欲不振 | 1〜5%未満 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
サルブタモールは短時間作用性β2刺激剤であり、アデニル酸シクラーゼを活性化し細胞内の環状アデノシン一リン酸を増加させることで、気管支平滑筋を弛緩させる。
18.2 β2受容体選択性
モルモットにサルブタモールを経口投与した実験において、サルブタモールはβ2受容体刺激による気管支拡張作用が強く、一方β1受容体刺激による心刺激作用は弱いことが明らかにされており、β2受容体に選択的に作用する性質を有する6)。
18.3 気管支拡張作用
- 18.3.1モルモットにサルブタモールを経口投与し、1時間後に1%ヒスタミン0.5mLを噴霧して気管支収縮を誘発したところ、サルブタモール0.3～10.0mg/kg投与群において喘息指数注2)の軽減及び窒息性気管支収縮に対する抑制効果が認められた7)。
注2)喘息指数：ヒスタミン又はメタコリン噴霧後5分間、1分毎に発現する症状を採点（例；変化なし：0、チアノーゼ・軽度の呼吸不整：1……等）し、5回の和で示す。
- 18.3.2無麻酔モルモットにアセチルコリン溶液を噴霧して誘発させた気管支収縮に対し、サルブタモールの1mg/kg経口投与群では30分～4時間、5mg/kg経口投与群では4～6時間にわたり抑制効果を示した6)。
薬物動態
16.1 血中濃度
- 16.1.1単回経口投与
健康成人2例に3H-サルブタモール10mg注1)を単回経口投与した時、血漿中放射活性濃度は投与後1～2時間で最高値となり、その後急速な減少を示した。血中濃度半減期は1.5～2時間であった4),5)（外国人データ）。
16.3 分布
ラットに3H標識サルブタモール25mg/kgを単回経口投与した結果、投与後1～2時間で血中及び各組織内濃度は最高値に達し、肝臓、脂肪、筋肉で高く、次いで腎臓、肺、心臓、脾臓の順であり、脳にはほとんど移行しなかった4)。
16.4 代謝
ラット、ウサギ経口投与時の排泄物中の主代謝産物はグルクロン酸抱合体であり、ラットにおける胆汁排泄研究では肝臓中でつくられていることが示されている4)。
16.5 排泄
健康成人2例に3H-サルブタモール10mg注1)を単回経口投与した時、投与後24時間以内に投与量の90%が尿中に排泄された4),5)（外国人データ）。
注1)本剤の承認用量は通常成人1回2錠1日3回投与である。
薬価情報
YJコードに紐付く薬価基準収載データを年度別に表示します。
最新薬価: ¥6.30
| 年度 | 品名 | 規格 | 単位 | 薬価 | 後発品 | 適用日 | 製造販売会社 |
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| 2026年度 |
サルブタモール錠2mg「日医工」
本剤
2254001F1102
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2mg1錠 | 2mg1錠 | ¥6.30 | — | — | — |