下記疾患の気道閉塞性障害にもとづく諸症状の緩解
-
気管支喘息
-
小児喘息
-
肺気腫
-
急・慢性気管支炎
-
肺結核
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
サルブタモールとして通常成人1回200μg（2吸入）、小児1回100μg（1吸入）を吸入する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
-
8.1本剤の使用は、患者又は保護者が適正な使用方法について十分に理解しており、過量投与になるおそれのないことが確認されている場合に限ること。
-
8.2過度に使用を続けた場合、不整脈、場合により心停止を起こすおそれがあり、特に発作発現時の吸入投与の場合には使用が過度になりやすいので、十分に注意すること。患者又は保護者に対し、本剤の過度の使用による危険性を理解させ、7．の注意とその他必要と考えられる注意を与えること。
-
8.3投与にあたっては、過度の使用を防止するために、用法及び用量を正しく指導し、経過観察を十分に行うこと。用法及び用量どおり正しく使用しても効果が認められない場合には、気道炎症の増悪が疑われ、本剤の効果が認められないままに過度の使用になる可能性があるので、本剤の投与を中止し、他の適切な治療法に切り替えること。
-
8.4発作が重篤で吸入投与の効果が不十分な場合には、可及的速やかに医療機関を受診し治療を受けるよう注意を与えること。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1甲状腺機能亢進症の患者
甲状腺ホルモンの分泌促進により症状を悪化させるおそれがある。
- 9.1.2高血圧の患者
α及びβ1作用により血圧を上昇させるおそれがある。
- 9.1.3心疾患を有する患者
β1作用により症状を悪化させるおそれがある。
- 9.1.4糖尿病の患者
グリコーゲン分解作用により症状を悪化させるおそれがある。
- 9.1.5低酸素血症の患者
血清カリウム値をモニターすることが望ましい。低酸素血症は血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（マウス）で催奇形作用が報告されている1) 。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
使用法を正しく指導し、経過の観察を十分に行うこと。
9.8 高齢者
患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に、生理機能が低下している。
相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| カテコールアミン • アドレナリン • イソプレナリン塩酸塩等 |
不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがある。 | アドレナリン、イソプレナリン塩酸塩等のカテコールアミン併用により、アドレナリン作動性神経刺激の増大が起きる。 そのため、不整脈を起こすことがある。 |
| キサンチン誘導体 ステロイド剤 利尿剤 |
低カリウム血症による不整脈を起こすおそれがある。血清カリウム値のモニターを行うこと。 | キサンチン誘導体はアドレナリン作動性神経刺激を増大させるため、血清カリウム値の低下を増強することがある。 ステロイド剤及び利尿剤は尿細管でのカリウム排泄促進作用があるため、血清カリウム値の低下が増強することが考えられる。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| 不整脈 | 1%未満 |
| 心悸亢進 | 1〜5%未満 |
| 悪心 | 1〜5%未満 |
| 振戦 | 1%未満 |
| 気管支痙攣 | 頻度不明 |
| 気道刺激症状 | 1〜5%未満 |
| 浮腫 | 頻度不明 |
| 潮紅 | 頻度不明 |
| 発疹 | 頻度不明 |
| 筋痙攣 | 頻度不明 |
| 脈拍増加 | 1〜5%未満 |
| 落ち着きのなさ | 頻度不明 |
| 蕁麻疹 | 頻度不明 |
| 血圧低下 | 頻度不明 |
| 血圧変動 | 1%未満 |
| 血管性浮腫 | 頻度不明 |
| 頭痛 | 1〜5%未満 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
サルブタモールは短時間作用性β2刺激剤であり、アデニル酸シクラーゼを活性化し細胞内の環状アデノシン一リン酸を増加させることで、気管支平滑筋を弛緩させる。
18.2 β2受容体選択性
モルモットの摘出気管筋弛緩作用（β2受容体）と、摘出心房筋刺激作用（β1受容体）の強さの比をもってβ2受容体に対する選択指数として算出した結果、サルブタモールはイソプレナリンの288倍、オルシプレナリンの96倍、フェノテロールの2倍のβ2選択性を示した4) 。
18.3 気管支拡張作用
-
18.3.1サルブタモールは吸入投与によりモルモットのアセチルコリン誘発気管支痙攣を抑制し、イソプレナリン、オルシプレナリンの吸入投与に比べ、その作用は優れ、かつ持続的である5),6) 。
-
18.3.2喘息患者にアセチルコリン、花粉、ハウスダスト（家塵）、ヒスタミン、β遮断剤で誘発した気管支痙攣（気道閉塞）に対し、サルブタモールの吸入投与により気道抵抗の低下、FEV1の改善が認められる7),8) 。
-
18.3.3喘息患者に、サルブタモール吸入剤200μgとサルブタモール経口剤4mgをクロスオーバー法により投与し、経時的にFEV1を測定した結果、吸入剤の気管支拡張作用の発現時間、効力及び持続時間は経口剤の1/20の用量で優れた効果を示した9) 。
-
18.3.4喘息患者に各種吸入剤をクロスオーバー法により投与し、経時的にFEV1変化率を検討した結果、サルブタモールはイソプレナリンと同程度のFEV1増加率を示し、作用持続時間はより長かった。また、オルシプレナリンより高いFEV1増加率を示した10) 。
18.4 抗アレルギー作用（in vitro試験）
ヒト肺切片を用いた実験で、サルブタモールは抗原抗体反応に伴って起こる肥満細胞からのヒスタミン等の遊離を抑制し、その作用はクロモグリク酸より強い11) 。
18.5 心脈管系に対する影響
サルブタモールの吸入投与による循環器系への影響をみるため、喘息患者の脈拍数、収縮期血圧、拡張期血圧について調査した結果、いずれも吸入前後で差は認められなかった。
薬物動態
16.1 血中濃度
健康成人2例に3H-サルブタモール100μgを1回吸入投与した結果、1例にのみ血中サルブタモールが検出され、投与1分後に最高値0.67μg/dLを示し、10分後には検出限界以下となった2) （外国人データ）。
16.3 分布
In vitroでの血漿蛋白結合率は6～8%であった3) 。
16.5 排泄
健康成人2例に3H-サルブタモール100μgを1回吸入投与した結果、投与後17時間以内に投与量の60～70%が尿中に排泄された2) （外国人データ）。