Clinical snapshot

サイクロセリンカプセル250mg「明治」

サイクロセリン

添付文書改訂 2023年03月01日

てんかん等の精神障害のある患者［てんかん様発作等の精神障害をさらに悪化させるおそれがある。］

効能・効果

本剤に感性の結核菌

肺結核及びその他の結核症

通常成人は、サイクロセリンとして1回250mg（力価）を1日2回経口投与する。年齢、体重により適宜減量する。なお、原則として他の抗結核薬と併用すること。

8.1本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
8.2*本剤を含む抗結核薬による治療で、薬剤逆説反応を認めることがある。治療開始後に、既存の結核の悪化又は結核症状の新規発現を認めた場合は、薬剤感受性試験等に基づき投与継続の可否を判断すること。

本剤の血中濃度が上昇し、中枢神経系等の副作用が発現しやすくなる。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト母乳中に移行する。

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
• アルコール（飲酒）	アルコールの作用を増強することがある。	機序は不明である。
• イソニアジド	眩暈、眠気等の中枢神経系の副作用を増強するとの報告がある。	機序は不明である。
• エチオナミド	神経系の副作用を増強することがある。	機序は不明である。

細菌のアラニンラセマーゼ及びd-アラニン：d-アラニンリガーゼの活性を阻害することにより細胞壁ペプチドグリカン生合成を阻害し、抗菌作用を示す。

サイクロセリンのヒト型結核菌H37RVに対する最小発育阻止濃度は6.25～12.5μg/mLである2),3)（in vitro）。

結核菌株	MIC（μg/mL）
H37RV SM100μg/mL 耐性H37RV PAS100μg/mL 耐性H37RV INAH25μg/mL 耐性H37RV	12.5 12.5 　6.25 12.5

結核患者（n＝15）に250mg（力価）を1回経口投与したとき、2時間後の平均血漿中濃度は16.9μg/mL（6.0～26μg/mL）であった1)（外国人データ）。

結核患者（n＝9）に500mg注1)1回経口投与後、24時間以内に平均41％（19～92％）が排泄された1)（外国人データ）。

注1)本剤の承認された1回用量は通常、成人に250mgである。