コルドリン顆粒4.17%

クロフェダノール塩酸塩錠・顆粒

添付文書改訂 2022年07月01日

禁忌 未登録 警告 未登録 重大な副作用 0件相互作用 17件

効能・効果

下記疾患に伴う咳嗽急性気管支炎、急性上気道炎

用法・用量

〈コルドリン錠12.5mg〉

成人1回2錠1日3回経口投与する。年齢、症状により適宜増減する。

〈コルドリン顆粒4.17%〉

成人1回0.6g1日3回経口投与する。年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

9.1.1衰弱者

本剤は中枢性鎮咳剤である。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.7 小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

相互作用

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
中枢神経抑制薬 • フェノチアジン系薬剤 • 三環系抗うつ剤 • ベンゾジアゼピン系薬剤 • モノアミン酸化酵素阻害剤 • 等	本剤の作用が増強されることがある。	本剤は咳中枢に作用し、咳嗽抑制作用を示す。
中枢神経興奮薬 • エフェドリン塩酸塩 • マオウ • メチルフェニデート塩酸塩 • 等	本剤の作用が減弱されることがある。	本剤は咳中枢に作用し、咳嗽抑制作用を示す。

副作用

その他の副作用

副作用名	頻度
そう痒	頻度不明
にがみ感	頻度不明
のぼせ感	1%未満
めまい感	1〜5%未満
下痢	1%未満
便秘	1%未満
倦怠感	頻度不明
口中しびれ感	頻度不明
口内炎	頻度不明
口渇	1%未満
味覚低下	頻度不明
喀出困難	1%未満
嘔気・嘔吐	1〜5%未満
四肢しびれ感	1%未満
心悸亢進	1%未満
手指のふるえ	頻度不明
浮遊感	頻度不明
発疹	1%未満
眠気	1%未満
筋痙攣	頻度不明
胃痛・胃重感・胃部不快感	1〜5%未満
腹痛	1%未満
舌しびれ	頻度不明
頭痛	1%未満
頭重感	1〜5%未満
食欲不振	1〜5%未満

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

本剤は咳中枢に作用し、咳嗽抑制作用を示す。

18.2 中枢性鎮咳作用

咳嗽ネコ法による50%鎮咳量は30.0mg/kg（p.o.）でデキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物と同程度の鎮咳作用を示す。作用は投与後20～30分に発現し、作用の持続は3～4時間とデキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物の約2倍である。またイヌを用いた種々投与部位での鎮咳効果、モルモットを用いたstretch receptorへの影響等の検討により、作用点は四丘体下丘以下の脳幹部にある咳中枢そのものであることが認められている6),7)。

18.3 非習慣性鎮咳作用

4週間連続投与試験において、モルモット-クエン酸水和物エアロゾル法による鎮咳効果の低減がみられず、耐性の形成はない。またラット身体依存性試験、サル薬物依存性予備試験により本剤には薬物依存性形成のないことが明らかにされている6),8),9)。

18.4 気管筋痙攣緩解作用

モルモット摘出気管筋に対し、緊張低下を示し、アセチルコリン、ヒスタミン、塩化バリウムによる気管筋収縮に対しても拮抗作用を示す。またウサギ生体内気管筋のアセチルコリン、ヒスタミンによる収縮に対し緩解作用を認めている。これらの作用はいずれもコデイン、デキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物に勝るものであった6),7)。

18.5 呼吸興奮作用

静注投与により、呼吸数の増加（ウサギ、イヌ）、呼吸振幅の増大（ウサギ）等の明らかな呼吸興奮作用を有する6)。

薬物動態

16.1 血中濃度

健康成人男性24例にクロフェダノール塩酸塩12.5mg注1)を空腹時に経口投与した場合、血漿中未変化体濃度は投与後約2.5時間で最高値に達し、その後約19時間の半減期で消失した1)。

健康成人男性に空腹時にクロフェダノール塩酸塩12.5mg注1)を経口投与した後の血漿中未変化体濃度推移（平均値±標準偏差、n＝24）

Dose （mg/body）	Tmax （hr）	Cmax （ng/mL）	t1/2 （hr）	AUC0-72hr （ng・hr/mL）
12.5	2.46±0.55	53.9±8.0	18.9±4.8	981±246

平均値±標準偏差、n=24

注1)承認された1回用量は25.0mgである。