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効能・効果
本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、淋菌、大腸菌、クレブシエラ属、エンテロバクター属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌
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〈適応症〉
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表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症
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外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、乳腺炎
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骨髄炎、筋炎
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咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染
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膀胱炎、腎盂腎炎、前立腺炎(急性症、慢性症)、精巣上体炎(副睾丸炎)
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淋菌感染症、子宮頸管炎
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バルトリン腺炎、子宮内感染
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涙嚢炎、麦粒腫、角膜炎(角膜潰瘍を含む)
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外耳炎、中耳炎、副鼻腔炎、化膿性唾液腺炎
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歯周組織炎、歯冠周囲炎、上顎洞炎、顎炎、抜歯創・口腔手術創の二次感染
用法・用量
通常、成人及び体重20kg以上の小児にはセファレキシンとして1回250mg(力価)を6時間ごとに経口投与する。
重症の場合や分離菌の感受性が比較的低い症例には1回500mg(力価)を6時間ごとに経口投与する。
なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。
使用上の注意
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8.1ショックがあらわれるおそれがあるので、十分な問診を行うこと。
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8.2本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
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8.3急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に腎機能検査を行うなど観察を十分に行うこと。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1セフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者(ただし、本剤に対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと)
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しない。
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9.1.2ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
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9.1.3本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
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9.1.4経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者
観察を十分に行うこと。ビタミンK欠乏症状があらわれることがある。
9.2 腎機能障害患者
- 9.2.1高度の腎障害のある患者
投与量を減らすか、投与間隔をあけて使用すること。血中濃度が持続する。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.8 高齢者
次の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
副作用
その他の副作用
| 副作用名 |
頻度 |
| Al-P上昇 |
頻度不明 |
| ALT上昇 |
頻度不明 |
| AST上昇 |
頻度不明 |
| カンジダ症 |
頻度不明 |
| そう痒 |
頻度不明 |
| ビタミンB群欠乏症状(舌炎 |
頻度不明 |
| ビタミンK欠乏症状(低プロトロンビン血症 |
頻度不明 |
| めまい |
頻度不明 |
| リンパ腺腫脹 |
頻度不明 |
| 下痢 |
頻度不明 |
| 全身倦怠感 |
頻度不明 |
| 出血傾向等) |
頻度不明 |
| 口内炎 |
頻度不明 |
| 口内炎 |
頻度不明 |
| 嘔吐 |
頻度不明 |
| 好酸球増多 |
頻度不明 |
| 悪心 |
頻度不明 |
| 発熱 |
頻度不明 |
| 発疹 |
頻度不明 |
| 神経炎等) |
頻度不明 |
| 紅斑 |
頻度不明 |
| 胃不快感等 |
頻度不明 |
| 腹痛 |
頻度不明 |
| 蕁麻疹 |
頻度不明 |
| 血小板減少 |
頻度不明 |
| 軟便 |
頻度不明 |
| 関節痛等 |
頻度不明 |
| 頭痛 |
頻度不明 |
| 顆粒球減少 |
頻度不明 |
| 食欲不振 |
頻度不明 |
| 食欲不振 |
頻度不明 |
| 黄疸 |
頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
細菌の細胞壁合成を阻害することにより抗菌作用を発揮し、その作用は殺菌的である6)。
18.2 抗菌作用
試験管内でブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、淋菌、大腸菌、クレブシエラ属、プロテウス・ミラビリスに抗菌力を示す7),8)。
薬物動態
16.1 血中濃度
- 16.1.1単回投与
健康成人にセファレキシンカプセル250mg(力価)、500mg(力価)を食後単回経口投与したときの血中濃度及び薬物動態パラメータを図16-1及び表16-1に示す2)。
図16-1 経口投与時の血中濃度
| 記号 |
投与量 〔mg(力価)〕 |
n |
Cmax (μg/mL) |
Tmax (hr) |
AUC0-6 (μg・hr/mL) |
T1/2 (hr) |
| ◆ |
250 |
7 |
5.5±0.8 |
2.9±0.4 |
14.94±3.69 |
1.24±0.74 |
| ■ |
500 |
8 |
10.3±2.9 |
2.9±0.6 |
29.11±8.53 |
1.05±0.34 |
(測定法:bioassay)(mean±S.D.)
16.3 分布
血清蛋白結合率:限外ろ過法にて測定された血清蛋白結合率は約15%であった3)(外国人データ)。
16.4 代謝
健康成人に経口投与後、生体内で代謝されず、未変化のまま尿中に排泄された4)。
16.5 排泄
健康成人に250mg(力価)(n=8)、500mg(力価)(n=8)を食後経口投与したときの6時間までの平均尿中回収率は約90%であった2)。
16.6 特定の背景を有する患者
- 16.6.1腎機能障害患者
腎機能障害患者に500mg(力価)を単回経口投与したとき、GFR(glomerular filtration rate;糸球体ろ過値)の低下に伴い、Cmax、Tmaxが高値を示す傾向がみられた5)(外国人データ)。
GFR (mL/min) |
n |
Cmax (μg/mL) |
Tmax (hr) |
| <10 |
9 |
25.9 |
2.7 |
| 10~20 |
4 |
32.6 |
4 |
| 20~50 |
4 |
21.9 |
1.6 |
| >50 |
1 |
19.0 |
1.0 |
| 腎機能正常者 |
18 |
12.7 |
1.0 |
(mean)
また、GFRが30mL/min以下では半減期が著明に延長した5)(外国人データ)。