アレルギー性結膜炎（花粉症を含む）
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
通常、1回1～2滴、1日4回（朝、昼、夕方及び就寝前）点眼する。
使用上の注意
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ラット、経口）において、新生児の発育遅延が報告されている。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラッ卜、経口）で母乳中へ移行することが報告されている。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| しみる | 1〜5%未満 |
| そう痒感 | 1〜5%未満 |
| 異物感 | 1〜5%未満 |
| 眼痛 | 1〜5%未満 |
| 眼瞼炎 | 1〜5%未満 |
| 眼瞼発赤 | 1%未満 |
| 眼瞼腫脹 | 1%未満 |
| 結膜充血 | 1〜5%未満 |
| 結膜浮腫 | 1%未満 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
イブジラストは、IgEあるいはIgG関与のⅠ型アレルギー反応の抑制作用、炎症細胞からのロイコトリエン遊離抑制作用及びSRS-A拮抗作用等の薬理作用により抗アレルギー作用を発揮する。
18.2 実験的アレルギー性結膜炎モデルに対する作用
卵白アルブミンで能動感作したモルモットにおいて、イブジラスト点眼液はⅠ型アレルギーの即時相反応である結膜浮腫及び結膜肥満細胞の脱顆粒反応に対する抑制作用に加え、遅発相反応である炎症性細胞浸潤及び結膜上皮細胞の障害を抑制した5)。
18.3 IgEあるいはIgG関与のⅠ型アレルギー反応の抑制作用
イブジラストはモルモットにおけるIgE及びIgG関与のPCA反応（受動皮膚アナフィラキシー反応）を抑制した6)。
18.4 ケミカルメディエーター遊離抑制作用
イブジラストはモルモット肺及びヒト末梢白血球からのSRS-A（LT：ロイコトリエン）遊離を抑制した7),8)（in vitro）。
18.5 好酸球及び好中球遊走抑制作用
イブジラストはfMLP、PAF（血小板活性化因子）、ZAS（ザイモザン活性化血清）によって誘発されたモルモット腹腔好酸球及び好中球の遊走を抑制した9)（in vitro）。
18.6 好酸球及び好中球活性酸素産生抑制作用
イブジラストはPGE1によるモルモット腹腔好酸球及び好中球の活性酸素産生抑制作用を増強した10)（in vitro）。
薬物動態
16.1 血中濃度
健康成人眼に本剤を1回2滴、1日4回点眼で8日間投与したとき、8日目の2回目点眼30分後の血中濃度は、検出限界（2ng/mL）以下であった1)。
16.3 分布
- 16.3.1結膜囊内滞留濃度
本剤を白色ウサギ正常眼に1回50μL、2分間隔で5回点眼したときの結膜囊内滞留濃度は、点眼後30分で6.58μg/mL、1時間で3.21μg/mLであり、3時間では1.12μg/mLであった2)。
- 16.3.2眼組織内濃度
本剤（14C標識体）を白色ウサギ正常眼に1回50μL、1日3回4時間間隔で8日間投与し、眼組織及び血中への移行性を検討した。最終点眼後10分での各眼組織内濃度は、角膜（1020ng eq./g）が最も高く、次いで虹彩・毛様体（204ng eq./g）、眼瞼（169ng eq./g）、瞬膜（140ng eq./g）、眼房水（89ng eq./g）、結膜（51ng eq./g）の順であった。最終点眼終了後の血中移行においても点眼後10分を最高（7ng eq./mL）として、速やかに消失し、1時間では検出限界（2ng eq./mL）以下であり、眼組織、血中にも放射能が残存しないことが認められた。また、白色及び有色ウサギの反復点眼投与時の眼組織内分布について検討したところ、イブジラストはメラニンに対して親和性がないことが確かめられた3)。