急性および慢性腎不全による高カリウム血症
Clinical snapshot
ケイキサレートドライシロップ 76%
ポリスチレンスルホン酸ナトリウム
添付文書改訂
2023年12月01日
効能・効果
用法・用量
通常、成人1日量39.24g（ポリスチレンスルホン酸ナトリウムとして1日量30g）を2～3回に分け、その1回量を水50～150mLに懸濁し、経口投与する。症状に応じて適宜増減。
使用上の注意
過量投与を防ぐため、血清カリウム値及び血清ナトリウム値を測定しながら投与すること。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.8 高齢者
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下していることが多い。
相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| • ジギタリス製剤• ジギトキシン • ジゴキシン • ラナトシドC 等 |
ジギタリス中毒の症状（食欲不振、悪心・嘔吐、下痢、不整脈、頻脈、高度の徐脈、視覚異常、眩暈、頭痛、失見当識、錯乱など）の増強があらわれることがある。 併用する際には血清カリウム値の観察を十分に行い、慎重に投与する。また、血清カリウム値低下に伴う上記症状の出現時には、減量又は投与を中止する。 |
本剤により血清カリウム値が低下するとジギタリス製剤が心筋Na+-K+ATPaseに結合しやすくなり、ジギタリス製剤の効果が強く発現する。 |
| • アルミニウム、マグネシウム又はカルシウムを含有する制酸剤又は緩下剤1),2),3)• ケイ酸アルミニウム • 水酸化アルミニウムゲル・水酸化マグネシウム • スクラルファート水和物 • 沈降炭酸カルシウム 等 |
本剤の作用が減弱するおそれがある。 併用により全身性アルカローシスなどの症状があらわれたとの報告がある。 |
含有陽イオンと結合し、本剤のカリウム交換能が低下する。腸管内に分泌された重炭酸ナトリウムが再吸収される。 |
| • 甲状腺ホルモン製剤• レボチロキシン 等 |
左記薬剤の効果が減弱することがあるので、服用時間をずらすなど注意すること。 | 本剤が消化管内で左記薬剤を吸着することにより、これらの薬剤の吸収を阻害すると考えられる。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| 下痢 | 頻度不明 |
| 低カリウム血症 | 頻度不明 |
| 低カルシウム血症注2) | 頻度不明 |
| 便秘 | 頻度不明 |
| 倦怠感 | 頻度不明 |
| 嘔吐 | 頻度不明 |
| 悪心 | 頻度不明 |
| 浮腫注1) | 頻度不明 |
| 眩暈 | 頻度不明 |
| 胃部不快感 | 頻度不明 |
| 腹痛 | 頻度不明 |
| 血圧上昇注1) | 頻度不明 |
| 食欲不振 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
本剤は陽イオン交換樹脂のナトリウム型で、腸管内、特に結腸において樹脂のナトリウムの一部はカリウムに置換され、樹脂が糞便あるいは浣腸剤と共に排泄される際、カリウムは体内から除去される。
18.2 カリウム交換容量
ポリスチレンスルホン酸ナトリウムのカリウム交換容量を測定すると、ポリスチレンスルホン酸ナトリウム1g当り2.81～3.45mEqのカリウムと交換する（日局）6) 。また、生体内ではアンモニア、マグネシウム、有機酸、燐脂蛋白などの他の陽イオンとも結合するためポリスチレンスルホン酸ナトリウム1g当り約1mEqのカリウムと交換する7) 。 ポリスチレンスルホン酸ナトリウム1g当りのナトリウム含有量は、約100mg（4.4mEq）である（in vitro）。
18.3 血清カリウム値低下作用
ケイキサレート散を高カリウム血症の急性及び慢性腎不全患者に、経口投与したところ、血清カリウム値低下作用が認められ、高カリウム血症により悪化していた心電図所見も好転した8) 。 また慢性腎不全で人工透析を受けている患者にケイキサレート散を併用すると、透析前の血清カリウム値が低下し、透析前後における血清カリウム値の変動幅を小さくできた9) 。
18.4 生物学的同等性試験
- 18.4.1両腎摘出ラットにおける薬力学的同等性試験
本剤と、その含有量に相当するケイキサレート散を、高カリウム血症モデルである両腎摘出ラットに2日間、計5回経口投与した結果、両剤の血清カリウム値低下作用は同等であった10) 。
- 18.4.2カリウム交換容量比較試験
本剤と、その含有量に相当するケイキサレート散のカリウム交換容量を、in vitro（KCl溶液）で比較した結果、同等であった10) 。
薬物動態
16.2 吸収
ラットの小腸を用いた反転腸管による吸収実験において、ポリスチレンスルホン酸ナトリウム及びそのアルカリ分解物の吸収は認められなかった。
16.5 排泄
ラットにポリスチレンスルホン酸ナトリウムを1.1g/匹経口投与し、糞便中の排泄量を測定した結果、24時間後に75.4%、48時間後に95.1%の排泄を認めた。