- ○薬物中毒 ○アセトン血性嘔吐症(自家中毒、周期性嘔吐症) ○金属中毒 ○妊娠悪阻 ○妊娠高血圧症候群
効能・効果
用法・用量
- グルタチオンとして、通常成人1回50~100mgを1日1~3回経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| 悪心・嘔吐 | 1%未満 |
| 発疹等 | 1%未満 |
| 胃痛等 | 1%未満 |
| 食欲不振 | 1%未満 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
グルタチオンの生物学的な活性は、作用機構の面からSH基の酸化還元反応が関与する反応と、酸化還元反応とは無関係に関与する反応とに大別され、後者は、助酵素的な役割を果たす反応、メルカプツール酸の生成及びその他の解毒機構への関与、SH酵素又はその他の細胞成分の保護あるいは活性化、細胞分裂・細胞の増殖等における何らかの役割を果たすとされている3)。
18.2 薬理作用
グルタチオンは、ラットのメチル水銀中毒、ヒトの鉛中毒、ヒトの有機燐剤中毒、マウス及びラットの亜硫酸ガス中毒を改善する5)-6)。
薬物動態
16.1 血中濃度
ラットの胃内又は空腸に35S-glutathione(35S-GSH)を直接投与すると、35S-GSHは小腸より速やかに吸収され、門脈血中にはほとんどがGSHのままの型で吸収される。また、血中でGSHは速やかに血清蛋白と結合し、その約70~80%が蛋白と結合している1)。
16.4 代謝
経口投与1時間後の尿中未変化体及び代謝産物の比率は未変化体、Cystein、GSSG及びその他の代謝物がそれぞれ14.3%、33.0%、11.5%及び41.2%であった2),3)。
16.5 排泄
ラットに35S-GSHを経口投与したとき、24時間までの尿中排泄率は18.3~38.8%であり、糞中には1.18%排泄された4)。