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グルタチオン錠100mg「ツルハラ」

グルタチオン

添付文書改訂 2023年10月01日

効能・効果

  • ○薬物中毒 ○アセトン血性嘔吐症(自家中毒、周期性嘔吐症) ○金属中毒 ○妊娠悪阻 ○妊娠高血圧症候群

用法・用量

  • グルタチオンとして、通常成人1回50~100mgを1日1~3回経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

相互作用

記載なし

副作用

その他の副作用

副作用名 頻度
悪心・嘔吐 1%未満
発疹等 1%未満
胃痛等 1%未満
食欲不振 1%未満

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

グルタチオンの生物学的な活性は、作用機構の面からSH基の酸化還元反応が関与する反応と、酸化還元反応とは無関係に関与する反応とに大別され、後者は、助酵素的な役割を果たす反応、メルカプツール酸の生成及びその他の解毒機構への関与、SH酵素又はその他の細胞成分の保護あるいは活性化、細胞分裂・細胞の増殖等における何らかの役割を果たすとされている3)。

18.2 薬理作用

グルタチオンは、ラットのメチル水銀中毒、ヒトの鉛中毒、ヒトの有機燐剤中毒、マウス及びラットの亜硫酸ガス中毒を改善する5)-6)。

薬物動態

16.1 血中濃度

ラットの胃内又は空腸に35S-glutathione(35S-GSH)を直接投与すると、35S-GSHは小腸より速やかに吸収され、門脈血中にはほとんどがGSHのままの型で吸収される。また、血中でGSHは速やかに血清蛋白と結合し、その約70~80%が蛋白と結合している1)。

16.4 代謝

経口投与1時間後の尿中未変化体及び代謝産物の比率は未変化体、Cystein、GSSG及びその他の代謝物がそれぞれ14.3%、33.0%、11.5%及び41.2%であった2),3)。

16.5 排泄

ラットに35S-GSHを経口投与したとき、24時間までの尿中排泄率は18.3~38.8%であり、糞中には1.18%排泄された4)。