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薬物中毒、アセトン血性嘔吐症（自家中毒、周期性嘔吐症）
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慢性肝疾患における肝機能の改善
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急性湿疹、慢性湿疹、皮膚炎、じんま疹、リール黒皮症、肝斑、炎症後の色素沈着
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妊娠悪阻、妊娠高血圧症候群
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角膜損傷の治癒促進
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放射線療法による白血球減少症、放射線宿酔、放射線による口腔粘膜の炎症
効能・効果
用法・用量
通常成人には、グルタチオンとして1回100～200mgを溶解液にて溶解し1日1回筋肉内又は静脈内に注射する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| 悪心・嘔吐等 | 1%未満 |
| 発疹等 | 1%未満 |
| 食欲不振 | 1%未満 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
グルタチオンの生物学的な活性は、作用機構の面からSH基の酸化還元反応が関与する反応と、酸化還元反応とは無関係に関与する反応とに大別され、後者は、助酵素的な役割を果たす反応、メルカプツール酸の生成及びその他の解毒機構への関与、SH酵素又はその他の細胞成分の保護あるいは活性化、細胞分裂・細胞の増殖等における何らかの役割を果たすとされている2)。
18.2 薬理作用
- 18.2.1中毒
グルタチオンは、ラットのメチル水銀中毒、ヒトの鉛中毒、ヒトの有機燐剤中毒、マウス及びラットの亜硫酸ガス中毒を改善する3),4),5),6)。
- 18.2.2肝障害に対する作用
グルタチオンは、ラットの四塩化炭素肝障害及びエチオナミド脂肝を改善し、マウスのアセトアミノフェン肝障害及び家兎のハローセン肝障害を改善することが報告されている7),8),9),10)。
- 18.2.3放射線障害に対する効果
グルタチオンは、マウス及びラットにおいて放射線障害を防止する11),12)。
- 18.2.4皮膚障害に対する作用
グルタチオンは、in vitroにおいてヒスタミン遊離を抑制する。また、in vitroにおいて、メラニン生成阻害作用が報告されている13),14)。
- 18.2.5眼障害に対する作用
グルタチオンは家兎のアレルギー性角膜炎を改善することが報告されている15)。
薬物動態
16.1 血中濃度
ラットに35S-glutathione（35S-GSH）を静脈内投与すると、血液中の放射能活性は投与後1及び5時間で血漿部分に分布した。24時間では血漿及び血球部分にほぼ同様に分布しており、7日目では逆に放射能活性の大部分は血球中に見出された。また、24時間での血漿中の放射能活性は90%が蛋白部分に存在した1)。
16.4 代謝
ラットに35S-glutathione（35S-GSH）を静脈内投与すると、GSHは短時間に各臓器によく分布し、なかでも肝臓、腎臓、皮膚、脾臓等には高濃度に分布した。心臓、骨格筋、脳では単位重量あたりの放射能活性の分布は少なかったが、経時的減少はゆるやかであった1)。
16.5 排泄
ラットに35S-glutathione（35S-GSH）を静脈内投与すると、尿中へは、7日後までに、投与された放射能活性の24±4.2%が排泄された1)。