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前立腺肥大症
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前立腺癌 但し、転移のある前立腺癌症例に対しては、他療法による治療の困難な場合に使用する。
Clinical snapshot
クロルマジノン酢酸エステル錠25mg「YD」
クロルマジノン酢酸エステル錠
添付文書改訂
2026年04月01日
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
重篤な肝障害・肝疾患のある患者
効能・効果
用法・用量
- 〈前立腺肥大症〉
クロルマジノン酢酸エステルとして、1回25mg（1錠）を1日2回食後に経口投与する。
- 〈前立腺癌〉
クロルマジノン酢酸エステルとして、1回50mg（2錠）を1日2回食後に経口投与する。 なお、症状により適宜増減する。
使用上の注意
- 〈効能共通〉
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8.1劇症肝炎等の重篤な肝機能障害による死亡例が報告されているので、投与開始後3カ月までは少なくとも1カ月に1回、それ以降も定期的に肝機能検査を行うこと。
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8.2糖尿病、糖尿病の悪化あるいは高血糖があらわれることがあるので、血糖値や尿糖に注意するなど観察を十分に行うこと。
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8.3*クロルマジノン酢酸エステルの投与後に髄膜腫が報告されている。本剤投与中は、頭痛、運動麻痺、視力視野障害、脳神経麻痺、けいれん発作、認知機能の変化等の髄膜腫を示唆する症状に注意し、必要に応じて画像検査を実施すること。髄膜腫と診断された場合は本剤の投与中止を検討すること。投与中止後に髄膜腫が縮小した症例が報告されている。
- 〈前立腺肥大症〉
- 8.4ポテンツ低下等があらわれた場合、治療上の有益性を考慮の上、必要に応じ休薬又は他の療法への変更を行うこと。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1心疾患又はその既往歴のある患者
ナトリウムや体液の貯留により、症状が増悪することがある。
- 9.1.2糖尿病患者
耐糖能の低下があらわれることがある。
- 9.1.3*髄膜腫又はその既往歴のある患者
*髄膜腫や原疾患の状態を踏まえ、本剤投与の必要性を検討すること。
9.2 腎機能障害患者
- 9.2.1腎疾患又はその既往歴のある患者
ナトリウムや体液の貯留により、症状が増悪することがある。
9.3 肝機能障害患者
- 9.3.1重篤な肝障害・肝疾患のある患者
投与しないこと。代謝能が低下しており肝臓への負担が増加するため、症状が増悪することがある。
9.8 高齢者
投与の際には用量並びに投与間隔に留意するなど慎重に投与すること。一般に生理機能が低下していることが多いため、血中濃度が持続するおそれがある。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| BUN | 1%未満 |
| LH | 頻度不明 |
| インポテンス等 | 1〜5%未満 |
| クレアチニンの上昇等 | 1%未満 |
| そう痒 | 頻度不明 |
| テストステロン値の低下 | 頻度不明 |
| プロラクチン値の上昇 | 頻度不明 |
| 下痢 | 1%未満 |
| 下腹部痛等 | 1%未満 |
| 中性脂肪の上昇 | 頻度不明 |
| 体重増加等 | 1〜5%未満 |
| 便秘 | 1%未満 |
| 倦怠感 | 1%未満 |
| 動悸 | 1%未満 |
| 口渇等 | 1%未満 |
| 嘔吐 | 頻度不明 |
| 女性型乳房 | 1〜5%未満 |
| 尿道不快感 | 1%未満 |
| 微熱 | 1%未満 |
| 心悸亢進 | 1%未満 |
| 性欲低下等 | 1%未満 |
| 息切れ等 | 1%未満 |
| 悪心 | 1%未満 |
| 浮腫 | 1〜5%未満 |
| 発汗 | 1%未満 |
| 発疹等 | 1%未満 |
| 眠気等 | 1%未満 |
| 肝機能異常等 | 1〜5%未満 |
| 肥満 | 1%未満 |
| 胃部不快感等 | 1〜5%未満 |
| 胸内苦悶 | 1%未満 |
| 脱毛 | 1%未満 |
| 腹痛等 | 頻度不明 |
| 血中FSH | 頻度不明 |
| 貧血 | 1%未満 |
| 頭痛 | 1%未満 |
| 頻尿 | 1%未満 |
| 食欲不振 | 1%未満 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
テストステロンの前立腺への選択的取込み阻害作用及び5α-ジヒドロテストステロン（5α-DHT）とアンドロゲン受容体との結合阻害作用によりアンチアンドロゲン作用を示す。また視床下部－下垂体系の抑制作用及び精巣でのテストステロン生合成抑制作用により血中テストステロン低下作用を示す。
18.2 アンチアンドロゲン作用（直接的抗前立腺作用）
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18.2.1外因性アンドロゲンに拮抗して、前立腺の肥大を抑制する（去勢Wistar系雄ラット18),19),20)）。
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18.2.2内因性アンドロゲンに拮抗して、前立腺を萎縮させる（前立腺肥大症・癌患者18),21)、Wistar系雄ラット19)）。
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18.2.3アンドロゲン依存性腫瘍（S-115）の増殖を抑制する（dds系雌雄マウス19)）。
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18.2.4アンドロゲン依存性ヒト前立腺癌（CWR22）の増殖を抑制する（BALB/c系雄ヌードマウス22)）。
18.3 テストステロン作用発現に対する阻害作用
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18.3.1前立腺内に選択的に取り込まれ、前立腺細胞レベルで抗前立腺作用をあらわす（Wistar系雄ラット18)）。
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18.3.2前立腺におけるテストステロンの選択的取込みを阻害する（去勢Wistar系雄ラット18)）。
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18.3.35α-ジヒドロテストステロンとレセプターとの結合を阻害する（去勢SD系雄ラット；前立腺腹葉細胞18),23)）。
18.4 血中テストステロン低下作用
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18.4.1精巣におけるテストステロンの生合成を抑制する（Wistar系雄ラット；精巣ホモジネート24)）。
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18.4.2FSH、LHの分泌は低下傾向を示す（前立腺癌患者21),25)、Wistar系雄ラット18)）。
薬物動態
16.1 血中濃度
健康成人男性にクロルマジノン酢酸エステル錠1錠（25mg）を空腹時に経口投与した結果、最高血中濃度到達時間（Tmax）は3.8時間、血中濃度半減期（t1/2）は6.9時間であった3)。
16.2 吸収
- 16.2.1食事の影響
健康成人男性にクロルマジノン酢酸エステル錠1錠（25mg）を摂食時に投与した場合の血中濃度は空腹時投与に比し最高血中濃度（Cmax）及び血中濃度－時間曲線下面積（AUC）で有意に高く、これは主として食事摂取により刺激された胆汁分泌によると考えられた4)。
16.3 分布
雄ラットにおける経口投与後の分布は肝臓に最も多く、次に腎臓、副腎、脂肪の順である5)。
16.4 代謝
多種の代謝物が生成され、2位及び3位のヒドロキシ体が多い。 3β-hydroxy体は、未変化体であるクロルマジノン酢酸エステルの約0.7倍の活性を認めた6)。