表面麻酔
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分又はアミド型局所麻酔薬に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
リドカイン塩酸塩として、通常成人では1回100～300mgを1日1～3回経口的に投与する。 なお、年齢、麻酔領域、部位、組織、体質により適宜増減する。
使用上の注意
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8.1まれにショックあるいは中毒症状を起こすことがあるので、本剤の投与に際しては、十分な問診により患者の全身状態を把握するとともに、異常が認められた場合に直ちに救急処置のとれるよう、常時準備をしておくこと。
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8.2本剤の投与に際し、その副作用を完全に防止する方法はないが、ショックあるいは中毒症状をできるだけ避けるために、以下の点に留意すること。
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8.2.1患者の全身状態の観察を十分に行うこと。
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8.2.2麻酔部位に応じ、含嗽に留める等できるだけ必要最少量とすること。特に他のリドカイン製剤と併用する場合には、総リドカイン量を考慮し過量投与とならないよう注意すること。
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8.2.3外傷、びらん、潰瘍又は炎症部位への投与は吸収が速いので注意すること。
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8.2.4前投薬や術中に投与した鎮静薬、鎮痛薬等による呼吸抑制が発現することがあるので、これらの薬剤を使用する際は少量より投与し、必要に応じて追加投与することが望ましい。なお、高齢者、小児、全身状態が不良な患者、肥満者、呼吸器疾患を有する患者では特に注意し、異常が認められた際には、適切な処置を行うこと。
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8.3本剤の投与により、誤嚥・口腔内咬傷の危険性を増加させるおそれがあるので注意すること。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1全身状態が不良な患者
生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある。
- 9.1.2心刺激伝導障害のある患者
症状を悪化させることがある。
9.2 腎機能障害患者
- 9.2.1重篤な腎機能障害のある患者
中毒症状が発現しやすくなる。
9.3 肝機能障害患者
- 9.3.1重篤な肝機能障害のある患者
中毒症状が発現しやすくなる。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
幼児（特に3歳以下）には、低用量から投与を開始する等、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。麻酔効果の把握が困難なため高用量又は頻回投与されやすく、中毒を起こすことがある。
9.8 高齢者
患者の全身状態の観察を十分に行う等、慎重に投与すること。一般に生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下している。
相互作用
- 本剤は、主として肝代謝酵素CYP1A2及びCYP3A4で代謝される。
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| クラスIII抗不整脈剤 • アミオダロン等 |
心機能抑制作用が増強するおそれがあるので、心電図検査等によるモニタリングを行うこと。 | 作用が増強することが考えられる。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| 不安 | 頻度不明 |
| 悪心・嘔吐等 | 頻度不明 |
| 浮腫等 | 頻度不明 |
| 眠気 | 頻度不明 |
| 眩暈等 | 頻度不明 |
| 興奮 | 頻度不明 |
| 蕁麻疹等の皮膚症状 | 頻度不明 |
| 霧視 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
リドカイン塩酸塩は、神経膜のナトリウムチャネルをブロックし、神経における活動電位の伝導を可逆的に抑制し、知覚神経及び運動神経を遮断する局所麻酔薬である。
薬物動態
16.1 血中濃度
消化管からの吸収率は高いが、吸収後に肝臓で代謝されるために血中濃度の上昇への寄与は少ない。患者にリドカイン液（500mg）注1）を単回経口投与したとき、血漿中濃度は投与後約30分で最高濃度（約1μg/mL）に達し、その後約2時間の消失半減期で減少した1)（外国人データ）。
外国人患者にリドカイン液500mgを単回経口投与後の血漿中濃度（平均値、n=5）
16.3 分布
リドカイン2μg/mLの血漿蛋白結合率は約65%で、α1－酸性糖蛋白及びアルブミンと結合する。血液／血漿中濃度比は約0.8であることから、血球への分布は少ないと考えられる。妊婦にリドカイン塩酸塩を硬膜外投与注1）したとき、臍帯静脈血液中濃度と母体血漿中濃度の比は0.5～0.7で、胎盤を通過する2)。
16.4 代謝
リドカインは、主として肝臓でN-脱エチル体monoethyl glycinexylidide（MEGX）に代謝された後、glycinexylidide（GX）、2,6-xylidineに代謝され、投与量の約70%が4-hydroxy-2,6-xylidineとして尿中に排泄される3)。
16.5 排泄
リドカイン塩酸塩250mgを健康人に経口投与したとき、24時間後までの尿中放射能排泄率は投与量の83.8%、未変化体は投与量の2.8%であった3)（外国人データ）。
16.6 特定の背景を有する患者
- 16.6.1高齢者
高齢者にリドカイン塩酸塩50mgを静脈内投与後注1）の終末相半減期は140分を示し、若齢者の81分に比べて延長した4)（外国人データ）。
- 16.6.2心不全患者、腎不全患者及び肝機能低下患者
心不全患者及び腎不全患者にリドカイン塩酸塩50mgを静脈内投与後注1）の消失半減期は、健康人に比べ有意な変動はなく、肝機能低下患者では約3倍に延長した5)（外国人データ）。
注1）本剤の承認された用法・用量は、1回100～300mgを1日1～3回経口的に投与である。