- 〈適応菌種〉
ガチフロキサシンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、コリネバクテリウム属、シトロバクター属、クレブシエラ属、セラチア属、モルガネラ・モルガニー、インフルエンザ菌、シュードモナス属、緑膿菌、スフィンゴモナス・パウチモビリス、ステノトロホモナス（ザントモナス）・マルトフィリア、アシネトバクター属、アクネ菌
- 〈適応症〉
眼瞼炎、涙嚢炎、麦粒腫、結膜炎、瞼板腺炎、角膜炎（角膜潰瘍を含む）、眼科周術期の無菌化療法
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分又はキノロン系抗菌剤に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
- 〈眼瞼炎、涙嚢炎、麦粒腫、結膜炎、瞼板腺炎、角膜炎（角膜潰瘍を含む）〉
通常、1回1滴、1日3回点眼する。なお、症状により適宜増減する。
- 〈眼科周術期の無菌化療法〉
通常、手術前は1回1滴、1日5回、手術後は1回1滴、1日3回点眼する。
使用上の注意
本剤の投与にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
低出生体重児、新生児又は乳児を対象とした臨床試験は実施していない。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| そう痒感 | 1〜5%未満 |
| 刺激感 | 1〜5%未満 |
| 嘔気注1) | 頻度不明 |
| 流涙 | 1%未満 |
| 点状角膜炎 | 1%未満 |
| 発疹 | 頻度不明 |
| 眼瞼炎 | 1%未満 |
| 結膜出血 | 1%未満 |
| 結膜炎 | 1%未満 |
| 蕁麻疹 | 1%未満 |
| 虹彩炎 | 1%未満 |
| 霧視 | 1%未満 |
| 鼻漏 | 1%未満 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
細菌のDNAジャイレース及びトポイソメレースⅣを阻害し、殺菌的に作用する。一方、動物細胞由来のトポイソメレースⅡに対する阻害活性は、他のキノロン系抗菌剤に比べ弱く、細菌酵素に対する高い選択性を示した8),9) 。
18.2 抗菌作用
- 18.2.1抗菌作用
ブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、コリネバクテリウム属、シトロバクター属、クレブシエラ属、セラチア属、モルガネラ・モルガニー、インフルエンザ菌、シュードモナス属、緑膿菌、スフィンゴモナス・パウチモビリス、ステノトロホモナス（ザントモナス）・マルトフィリア、アシネトバクター属、アクネ菌に抗菌力を示す（in vitro）。
- 18.2.2黄色ブドウ球菌による実験的角膜感染症に対する治療効果
白色ウサギの角膜実質に黄色ブドウ球菌の臨床分離株を接種して作成した角膜感染症に対し、0.3%ガチフロキサシン点眼液又は対照として生理食塩液を点眼した試験において、0.3%ガチフロキサシン点眼液群では感染症状及び角膜組織中の生菌数を有意に抑制した。
薬物動態
16.1 血中濃度
健康成人に0.3%又は0.5%ガチフロキサシン点眼液（各6例）を片眼に1回2滴単回点眼後、1回2滴1日4回7日間点眼し、さらに1回2滴1日8回3日間点眼注2) したときの血清中ガチフロキサシン濃度は、いずれの時点においても定量下限値（5ng/mL）未満であった1)。
注2)本剤の承認された用法及び用量は濃度0.3%で、「眼科周術期の無菌化療法」は「通常、手術前は1回1滴、1日5回、手術後は1回1滴、1日3回点眼する。」であり、それ以外の効能又は効果は「通常、1回1滴、1日3回点眼する。なお、症状により適宜増減する。」である。
16.3 分布
- 16.3.1単回点眼
有色ウサギの両眼に0.3%14C-ガチフロキサシン点眼液を50μLずつ単回点眼投与したときの眼組織及び血中放射能濃度は、角膜、結膜、強膜及び房水では投与後0.5時間、血漿及び血液では投与後1時間、網脈絡膜では投与後2時間、虹彩・毛様体では投与後8時間にそれぞれ最高濃度を示した。最高濃度は、虹彩・毛様体、角膜、網脈絡膜、房水、強膜、結膜、血漿、血液の順に高く、角膜及びメラニン含有組織である虹彩・毛様体、網脈絡膜で高かった。投与後24時間の放射能濃度は、網脈絡膜、虹彩・毛様体及び強膜でそれぞれ最高濃度の56%、49%及び21%であったが、その他の組織では最高濃度の6%以下であった。投与後84日では、網脈絡膜、虹彩・毛様体及び強膜でそれぞれ最高濃度の15%、3%及び2%であり、各組織の消失半減期はそれぞれ38日、21日及び17日であった2)。
- 16.3.2反復点眼
有色ウサギの両眼に0.3%14C-ガチフロキサシン点眼液を1回50μLずつ1日3回15日間反復点眼投与したとき、水晶体、強膜、虹彩・毛様体及び網脈絡膜以外の眼組織では、反復投与による放射能濃度の上昇は認められなかった。強膜では投与8日目と15日目で同程度の放射能濃度を示し、定常状態に達する傾向が確認された。虹彩・毛様体及び網脈絡膜の放射能濃度は、投与8日目より15日目の方が高かったものの、その上昇率は投与回数の増加に伴い緩徐になった。最終投与後の組織中放射能の消失は、網脈絡膜、強膜及び虹彩・毛様体で他の組織と比べて緩やかであり、各組織の消失半減期はそれぞれ24日、21日及び17日であった2)。