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下記疾患の去痰
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上気道炎（咽頭炎、喉頭炎）、急性気管支炎、気管支喘息、慢性気管支炎、気管支拡張症、肺結核
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慢性副鼻腔炎の排膿
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
カルボシステインとして、通常成人1回500mg（250mg錠の場合：本品2錠）を1日3回経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1心障害のある患者
類薬で心不全のある患者に悪影響を及ぼしたとの報告がある。
9.3 肝機能障害患者
肝機能が悪化することがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.8 高齢者
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| そう痒感 | 1%未満 |
| 下痢 | 1〜5%未満 |
| 口渇 | 1%未満 |
| 呼吸困難 | 頻度不明 |
| 嘔吐 | 1%未満 |
| 悪心 | 1%未満 |
| 浮腫 | 頻度不明 |
| 湿疹 | 1%未満 |
| 発熱 | 頻度不明 |
| 発疹 | 1〜5%未満 |
| 紅斑 | 1%未満 |
| 腹痛 | 1〜5%未満 |
| 腹部膨満感 | 1%未満 |
| 食欲不振 | 1〜5%未満 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
カルボシステインは、粘液の調整作用及び粘膜の正常化作用により粘液線毛輸送能を改善し、喀痰、鼻汁の排泄を促進する。
18.2 粘液構成成分調整作用
- 〈上気道炎（咽頭炎、喉頭炎）、急性気管支炎、気管支喘息、慢性気管支炎、気管支拡張症及び肺結核の去痰〉
慢性気道疾患患者の喀痰中のシアル酸、フコースの構成比を正常化した5) 。 亜硫酸ガス曝露により変化するシアル酸/フコース分解酵素及びシアル酸/フコース合成酵素活性を正常化した。同時に、その分泌粘液の主成分であるムチン（Muc-5acタンパク質）生成の増加を抑制した6) （ラット）。
18.3 杯細胞過形成抑制作用
- 〈上気道炎（咽頭炎、喉頭炎）、急性気管支炎、気管支喘息、慢性気管支炎、気管支拡張症及び肺結核の去痰〉
慢性気道疾患患者の組織学的検査において気道粘膜の杯細胞過形成を抑制した7) （外国人データ）。 亜硫酸ガス曝露モデルにおいて気道の杯細胞過形成を抑制した8) （ラット）。
18.4 気道炎症抑制作用
- 〈上気道炎（咽頭炎、喉頭炎）、急性気管支炎、気管支喘息、慢性気管支炎、気管支拡張症及び肺結核の去痰〉
亜硫酸ガス曝露により増加する気道への炎症細胞浸潤（数）、活性酸素量及びエラスターゼ活性を抑制した8),9) （ラット）。 fMLPにより刺激したヒト好中球の活性化を抑制した10) （in vitro）。
18.5 粘膜正常化作用
- 〈上気道炎（咽頭炎、喉頭炎）、急性気管支炎、気管支喘息、慢性気管支炎、気管支拡張症及び肺結核の去痰〉
慢性気管支炎患者の気管支粘膜上皮の線毛細胞の修復を促進した11) 。
18.6 粘液線毛輸送能改善作用
- 〈慢性副鼻腔炎の排膿〉
慢性副鼻腔炎患者で、低下した鼻粘膜粘液線毛輸送能を改善した12) 。
18.7 粘膜正常化作用
- 〈慢性副鼻腔炎の排膿〉
エンドトキシン注入あるいは亜硫酸ガス曝露による副鼻腔粘膜の障害を軽減し、修復を促進した13),14) （ウサギ）。
薬物動態
16.1 血中濃度
- 16.1.1生物学的同等性試験
カルボシステイン錠500mg「JG」とムコダイン錠500mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（L-カルボシステインとして500mg）健康成人男性に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された1) 。
| 判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
|---|---|---|---|---|
| AUC0-8 （μg・hr/mL） |
Cmax （μg/mL） |
Tmax （hr） |
T1/2 （hr） |
|
| カルボシステイン錠500mg「JG」 | 16.48±3.34 | 4.61±1.02 | 2.8±1.0 | 1.3±0.1 |
| ムコダイン錠500mg | 16.57±2.18 | 4.78±0.73 | 2.5±1.1 | 1.3±0.1 |
（Mean±S.D., n=20）
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.8 その他
カルボシステイン錠250mg「JG」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン（平成24年2月29日 薬食審査発0229第10号 別紙2）」に基づき、カルボシステイン錠500mg「JG」を標準製剤とした溶出試験の結果、溶出挙動は同等と判定され、生物学的に同等とみなされた2) 。