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毛細血管抵抗性の減弱及び透過性の亢進によると考えられる出血傾向（例えば紫斑病など）
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毛細血管抵抗性の減弱による皮膚あるいは粘膜及び内膜からの出血、眼底出血・腎出血・子宮出血
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毛細血管抵抗性の減弱による手術中・術後の異常出血
Clinical snapshot
カルバゾクロムスルホン酸Na錠30mg「あすか」
カルバゾクロムスルホン酸ナトリウム水和物
添付文書改訂
2024年01月01日
効能・効果
用法・用量
カルバゾクロムスルホン酸ナトリウム水和物として、通常成人1日30～90mgを3回に分割経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| そう痒 | 頻度不明 |
| 嘔吐 | 頻度不明 |
| 悪心 | 頻度不明 |
| 発疹 | 頻度不明 |
| 胃部不快感 | 頻度不明 |
| 食欲不振 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
細血管に作用して、血管透過性亢進を抑制し、血管抵抗値を増強する。血液凝固・線溶系に影響を与えることなく出血時間を短縮し、止血作用を示す。
18.2 血管透過性抑制作用
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18.2.1ウサギ 5、10mg/kg筋肉内投与により、カリクレインによる血管透過性亢進を投与後60分で各々20%、30%抑制する4)。
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18.2.2ウサギ 0.5、2.5、5.0mg/kg静脈内投与により、ヒアルロニダーゼ拡散率を抑制し、特に2.5～5mg/㎏投与群で著しい5)。
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18.2.3馬杉腎炎ラットの尿中蛋白及び尿中アルカリフォスファターゼの増加を抑制する（Exton変法、Kind-king法：皮下）。 腎炎の尿中蛋白は主に糸球体毛細血管の透過性亢進によるものとされている6)。
18.3 細血管抵抗値増強作用
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18.3.1馬杉腎炎ラットの低下した血管抵抗値を、投与用量に応じ、対照群に比べ有意に増大させる（皮下）。 また、正常ラットにおいても血管抵抗値を増大させる（von Borbély式改良法：経口）6)。
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18.3.2ウサギ 10mg/kg筋肉内投与により、瞬膜血管抵抗値を投与後60分で1.3倍増強する4)。
18.4 出血時間短縮作用
- 18.4.1ウサギ 2.5、5.0mg/kg静脈内投与により、出血時間を投与後60分で各々18%、42%短縮し、その作用は3時間以上持続する5)。
18.5 血小板、血液凝固系に対する作用
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18.5.1ウサギ 5.0mg/kg静脈内投与において、血小板数の変化は認められない5)。
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18.5.2ウサギ 4.0mg/kg筋肉内投与において、血液凝固時間の変化は認められない7)。
18.6 呼吸系、循環系に対する作用
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18.6.1ウサギ 5.0、10.0mg/kg静脈内投与において、呼吸、血圧の変化は認められない7),8)。
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18.6.2ウサギ 4%液耳血管灌流及び5×10－4液摘出腸間膜血管灌流において、血管の収縮は認められない7),8)。
薬物動態
16.1 血中濃度
健康成人男子に150mg（5錠）経口投与した場合速やかに血中に移行し、血中濃度は0.5～1時間後に最高（25ng/mL plasma）に達する。 血中濃度の半減期は約1.5時間である。 注）本剤の承認された用法及び用量は、1日30～90mgを3回に分割経口投与である。
16.5 排泄
尿中排泄動態は血中濃度の推移とよく対応し、投与後0.5～1.5時間で最大となり、24時間までに排泄される。
16.8 その他
雄性シロウサギにカルバゾクロムスルホン酸Na錠30mg「あすか」とアドナ錠30mgそれぞれカルバゾクロムスルホン酸ナトリウム水和物として60mgをクロスオーバー法により単回経口投与してカルバゾクロムスルホン酸ナトリウム水和物の尿中排泄量を測定した結果、両剤間の尿中排泄量に有意差は認められなかった1)。