- 下記疾患における末梢循環障害の改善
高血圧症、メニエール症候群、閉塞性血栓血管炎（ビュルガー病）
- 下記症状の改善
更年期障害、網脈絡膜の循環障害
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
脳出血直後等の新鮮出血時の患者［血管拡張作用により出血を助長するおそれがある。］
効能・効果
用法・用量
カリジノゲナーゼとして、通常成人1日30～150単位を1日3回に分割経口投与する。 なお、年齢・症状により適宜増減する。
使用上の注意
9.5 妊婦
治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.8 高齢者
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| アンジオテンシン変換酵素阻害剤 | 過度の血圧低下が引き起こされる可能性がある。 | 本剤のキニン産生作用とアンジオテンシン変換酵素阻害剤のキニン分解抑制作用により、血中キニン濃度が増大し、血管平滑筋弛緩が増強される可能性がある。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| ALT上昇 | 頻度不明 |
| AST上昇 | 頻度不明 |
| じん麻疹 | 1%未満 |
| そう痒感 | 1%未満 |
| ほてり | 1〜5%未満 |
| 上腹部痛 | 1〜5%未満 |
| 下痢 | 1〜5%未満 |
| 便秘 | 1〜5%未満 |
| 倦怠感 | 1%未満 |
| 嘔吐 | 1〜5%未満 |
| 嘔気 | 1〜5%未満 |
| 心悸亢進 | 1%未満 |
| 発疹 | 1〜5%未満 |
| 眠気 | 1%未満 |
| 肝機能障害 | 頻度不明 |
| 胃部不快感 | 1〜5%未満 |
| 頭痛 | 1%未満 |
| 頭重 | 1%未満 |
| 食欲不振 | 1〜5%未満 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
血漿中のα2-グロブリン分画に属するキニノーゲンを酵素的に分解することでブラジキニンを遊離させる。ブラジキニンは、血管内皮細胞のβ2受容体を刺激して一酸化窒素（NO）やプロスタグランジン類の産生を亢進させることで強力な血管拡張作用を現す。また、微小循環速度の亢進作用を介して血流量を増加させ、組織の循環障害を改善する6)。
18.2 血管拡張作用
末梢血管の血管平滑筋に作用して、血管拡張作用を示した7)（ウサギ）。
18.3 血圧降下作用
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18.3.1カリジノゲナーゼの血圧降下作用は、用量依存性が認められた8)（ウサギ）。
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18.3.2腎動脈を狭窄し実験的に腎性高血圧モデルを作製し、カリジノゲナーゼを筋注すると、血中のキニノーゲンの消費とそれに伴う血圧の降下が認められた8)（ウサギ）。
18.4 末梢循環障害改善作用
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18.4.1実験的に末梢循環障害を惹起させ、その循環障害の指標としてアルドラーゼ活性を測定したところ、対照群に比べ著しくアルドラーゼ活性を抑制した7)（ウサギ）。
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18.4.2大腿動脈結紮による血行障害では、対照群に比べ副血行路の新生が認められた9)（イヌ）。