ねむけ、倦怠感、血管拡張性及び脳圧亢進性頭痛（片頭痛、高血圧性頭痛、カフェイン禁断性頭痛など）
効能・効果
用法・用量
カフェイン水和物として、通常成人1回0.1～0.3gを1日2～3回経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1胃潰瘍又はその既往歴のある患者
胃液分泌を促進するため、悪影響を及ぼすおそれがある。
- 9.1.2心疾患のある患者
徐脈又は頻脈を起こすことがある。
- 9.1.3緑内障の患者
症状が悪化するおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与し、長期連用を避けること。胎盤を通過する。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。また、長期連用は避けること。母乳中に容易に移行する。
9.8 高齢者
本剤を減量するなど注意すること。一般に高齢者では生理機能が低下している。
相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| 他のキサンチン系薬剤 • アミノフィリン水和物 ジプロフィリン テオフィリン等中枢神経興奮薬 • エフェドリン塩酸塩 マオウ等 |
過度の中枢神経刺激作用が現れることがある。 | 併用薬の代謝・排泄を遅延させることがある。 |
| MAO阻害剤 • セレギリン塩酸塩 ラサギリンメシル酸塩 サフィナミドメシル酸塩 |
頻脈、血圧上昇等が現れることがある。 | 機序は不明である。 |
| シメチジン | 過度の中枢神経刺激作用が現れることがある。 | 本剤の代謝・排泄を遅延させることがある。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| めまい注） | 頻度不明 |
| 不安注） | 頻度不明 |
| 不整脈注） | 頻度不明 |
| 不眠注） | 頻度不明 |
| 振戦注） | 頻度不明 |
| 瞳孔散大注） | 頻度不明 |
| 虚脱注） | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
カフェインは、非選択的ホスホジエステラーゼ阻害薬であり、cAMP及びcGMPの分解を抑制し、cAMP及びcGMPをセカンドメッセンジャーとする受容体機能を亢進させる。また、アデノシン受容体拮抗薬であり、A1、A2A受容体に拮抗して神経伝達物質遊離を脱抑制する1) 。
18.2 中枢神経系への作用
カフェインは、大脳皮質及び延髄中枢の興奮を起こす。常用量で覚せい、不穏、精神緊張を生じ、知覚及び運動機能を高める。また、脳細動脈に作用して収縮させ脳血流量を減少させる1) 。