初期老人性白内障
効能・効果
用法・用量
顆粒を添付溶解液に用時溶解し、1回1～2滴、1日3～5回点眼する。
使用上の注意
記載なし
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| そう痒感 | 頻度不明 |
| びまん性表層角膜炎 | 頻度不明 |
| 刺激感 | 頻度不明 |
| 接触皮膚炎 | 頻度不明 |
| 流涙 | 頻度不明 |
| 眼の異常感 | 頻度不明 |
| 眼の異物感 | 頻度不明 |
| 眼痛 | 頻度不明 |
| 眼瞼炎 | 頻度不明 |
| 眼脂 | 頻度不明 |
| 結膜充血 | 頻度不明 |
| 結膜炎 | 頻度不明 |
| 霧視 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
キノイド学説によると、白内障の成因は水晶体の水溶性蛋白が、有核アミノ酸（トリプトファン、チロジン等）の代謝異常で生じるキノイド物質によって変性し不溶性化するためといわれているが、ピレノキシンはキノイド物質のこの作用を競合的に阻害して、水晶体の透明性を維持させることにより白内障の進行を抑制する1),2)。
18.2 実験的白内障に対する効果
ビタミンC欠乏モルモットに0.1あるいは0.2mg/mLのピレノキシン0.1mLずつを1日1回結膜下投与し、その1時間後にキノイド物質（キノンイミンカルボン酸又はベンツキノン酢酸）を1日1回腹腔内投与して白内障を惹起させたところ、白内障発生が防止又は遅延した3)。 ウサギに実験的ナフタリン白内障を起こし、その初発症状が確認されると同時にピレノキシンを投与したところ、初回投与期（第1期2ヵ月間）で72%に水晶体混濁の進行防止が認められた。また、投薬中止（3ヵ月間）により、再び混濁の進行がみられたが、ピレノキシンの再投与（第2期）により50%に効果が認められ、水晶体混濁進行を防止した4)。 ラット及びウサギの実験的ナフタリン白内障に対し、ピレノキシンをラットには0.1mg、14日間、ウサギには水晶体に空胞が発生したことを観察した直後から0.5mg、30日間連続で結膜下注射し、光学顕微鏡で組織学的に検討した結果、ピレノキシンを投与した水晶体は対照に比較して、その症状は軽度であった5)。
薬物動態
16.3 分布
ウサギに0.005%3H-ピレノキシン点眼液を1回50μL、5分間隔で7回点眼したとき、放射能濃度は房水では投与後2時間に最高濃度18.9ng eq./mL、水晶体では投与後4時間に最高濃度3.3ng eq./gを示した。
図 ウサギに0.005%3H-ピレノキシン点眼液を点眼投与後の眼組織中放射能濃度
16.8 その他
- 16.8.1生物学的同等性試験
摘出ウサギ角膜の薬物透過性を本剤及びカタリン点眼用0.005%で比較した。角膜上皮側に本剤又はカタリン点眼用0.005%を2時間曝露させたときの角膜内皮側の薬物濃度はそれぞれ0.587±0.149µg/mL及び0.541±0.111µg/mL（各n=10）であり、有意差は認められなかった。したがって、両薬剤の角膜透過性は同等であると考えられた。