各種高血圧症（本態性高血圧症、腎性高血圧症）
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
- 2.1本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
カタプレス錠75μg：通常1回1～2錠（クロニジン塩酸塩として0.075mg～0.150mg）を1日3回経口投与する。なお、症状により適宜増減する。重症の高血圧症には1回4錠を1日3回投与する。 カタプレス錠150μg：通常1回1/2～1錠（クロニジン塩酸塩として0.075mg～0.150mg）を1日3回経口投与する。なお、症状により適宜増減する。重症の高血圧症には1回2錠を1日3回投与する。
使用上の注意
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8.1ときに起立性低血圧があらわれることがあるので、臥位のみならず、立位又は坐位で血圧測定を行い、体位変換による血圧変化を考慮し、坐位にて血圧をコントロールすること。
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8.2本剤を投与している患者で急に投与を中止すると、まれに血圧の上昇、神経過敏、頻脈、不安感、頭痛等のリバウンド現象があらわれることがあるので、投与を中止しなければならない場合には、高血圧治療で、一般に行われているように、投与量を徐々に減らすこと。
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8.3鎮静作用により反射運動等が減弱されることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う作業に注意させること。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1虚血性心疾患又は高血圧以外の原因による心不全のある患者
急激な降圧により心機能を悪化させることがある。
- 9.1.2虚血性心疾患及びうっ血性心不全の既往歴のある患者
急激な降圧により心機能を悪化させることがある。
- 9.1.3脳梗塞又は脳血管障害のある患者
急激な降圧により症状を悪化させることがある。
- 9.1.4高度の徐脈（著しい洞性徐脈）のある患者
症状を悪化させることがある。
- 9.1.5発熱のある患者
血圧、心機能等に著明な変化を来すおそれがある。
9.2 腎機能障害患者
- 9.2.1腎障害のある患者
急激な降圧により腎機能を悪化させることがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。本剤は胎盤を通過することが報告されている。
9.6 授乳婦
授乳しないことが望ましい。ヒト母乳中へ移行することが報告され、哺乳児に低血圧や眠気等の有害作用が認められている1),2)。
9.7 小児等
小児等を対象とした国内臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。脳梗塞等が起こるおそれがあるため一般に過度の降圧は好ましくないとされている。
相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| 中枢神経抑制剤 アルコール |
鎮静作用が増強されることがある。 | 本剤との併用により相加的に鎮静作用が増強される。 |
| β遮断剤 | 本剤の投与中止後のリバウンド現象が強められる可能性があるので、本剤の投与を中止する場合には、β遮断剤を先に中止し、数日間経過を観察した後、本剤の投与を中止すること。 | 本剤はノルエピネフリンの遊離を抑制するため、急激な中止により血中ノルエピネフリンの上昇が起こる。β遮断剤の併用時は、β受容体が遮断されているため、ノルエピネフリンのα受容体刺激作用が増強され、血圧が急激に上昇する。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| そう痒 | 頻度不明 |
| めまい | 頻度不明 |
| 下痢 | 頻度不明 |
| 不安 | 頻度不明 |
| 便秘 | 頻度不明 |
| 倦怠感 | 頻度不明 |
| 口渇（19.0％） | 頻度不明 |
| 徐脈 | 頻度不明 |
| 心窩部膨満感 | 頻度不明 |
| 悪心 | 頻度不明 |
| 疲労感 | 頻度不明 |
| 発疹 | 頻度不明 |
| 眠気 | 頻度不明 |
| 眼の乾燥 | 頻度不明 |
| 胸やけ | 頻度不明 |
| 腹痛 | 頻度不明 |
| 蒼白・レイノー様症状 | 頻度不明 |
| 血管神経性浮腫 | 頻度不明 |
| 血糖値の上昇 | 頻度不明 |
| 見当識障害 | 頻度不明 |
| 起立性低血圧 | 頻度不明 |
| 鎮静作用 | 頻度不明 |
| 陰萎 | 頻度不明 |
| 食欲不振 | 頻度不明 |
| 鼻閉 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
脳幹部のα2受容体に選択的に作用して、交感神経緊張を抑制することにより、末梢血管を拡張させ血圧を降下させる（ネコ、イヌ）6)
18.2 薬理作用
- 18.2.1血圧降下作用
高血圧症患者に経口投与した場合、有意な血圧降下作用が認められ、作用は30～60分で発現し、2～4時間で最大効果に達し、10時間以上持続する7)。
- 18.2.2末梢血管抵抗低下作用
高血圧症患者に長期投与した場合、末梢血管抵抗の低下が認められている。また、腎血管抵抗の低下に基づく腎血流量の増加傾向が認められている8),9)。
- 18.2.3血漿レニン活性低下作用
高血圧症患者に経口投与した場合、立位、臥位共に血漿レニン活性の低下が認められている9) 。特に血漿レニン活性の高い高血圧症患者での血漿レニン活性の低下が著明である10) 。
薬物動態
16.1 血中濃度
高血圧症患者5例にクロニジン塩酸塩0.3mgを経口投与した場合、90分で最高血中濃度約1.3ng/mLに達する。血中濃度の半減期は約10時間である（外国人のデータ）3)。
16.3 分布
クロニジン塩酸塩0.1mg/kgを経口投与した場合、消化管から吸収後、全組織に均等に分布し、吸収及び排泄に関係のある臓器以外に特定の臓器に集中する傾向は認められなかった（ラット）4)。
16.4 代謝
一部は肝臓においてイミダゾリン環の開裂、フェニル環の水酸化を受けるが、大部分は未変化体である（外国人のデータ）5)。
16.5 排泄
健康成人にクロニジン塩酸塩を0.39mg又は1.44mg経口投与した場合、24時間後までに尿中に約45％、96時間後までに尿中に約65％及び糞中に約22％が排泄される（外国人のデータ）4)。