2.1本剤の成分又はレボフロキサシン水和物に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2妊婦又は妊娠している可能性のある女性
2.3小児等
本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、淋菌、らい菌、大腸菌、赤痢菌、チフス菌、パラチフス菌、シトロバクター属、肺炎桿菌、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌、緑膿菌、アシネトバクター属、カンピロバクター属、ペプトストレプトコッカス属、トラコーマクラミジア（クラミジア・トラコマティス）
表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、乳腺炎、肛門周囲膿瘍、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、前立腺炎（急性症、慢性症）、精巣上体炎（副睾丸炎）、尿道炎、子宮頸管炎、胆嚢炎、胆管炎、感染性腸炎、腸チフス、パラチフス、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、涙嚢炎、麦粒腫、瞼板腺炎、角膜炎（角膜潰瘍を含む）、中耳炎、副鼻腔炎、歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎、ハンセン病
通常、成人に対して、オフロキサシンとして1日300～600mgを2～3回に分割して経口投与する。ハンセン病については、オフロキサシンとして1日400～600mgを2～3回に分割して経口投与する。なお、感染症の種類及び症状により適宜増減する。 ハンセン病については、原則として他の抗ハンセン病剤と併用する。
オフロキサシンとして1回200mgを1日4回、14日間経口投与する。
8.1本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
8.2意識障害等があらわれることがあるので、自動車の運転等、危険を伴う機械の操作に従事する際には注意するよう患者に十分に説明すること。
8.3大動脈瘤、大動脈解離を引き起こすことがあるので、観察を十分に行うとともに、腹部、胸部又は背部に痛み等の症状があらわれた場合には直ちに医師の診察を受けるよう患者に指導すること。
8.4「ハンセン病診断・治療指針」（厚生省・（財）藤楓協会発行）を参考に治療を行うことが望ましい。
8.5本剤による治療についての科学的データの蓄積が少ないことを含め、患者に十分な説明を行い、インフォームド・コンセントを得ること。
痙攣を起こすことがある。
9.1.2他のキノロン系抗菌薬に対し過敏症の既往歴のある患者（ただし、レボフロキサシンに対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと）
9.1.3重症筋無力症の患者
症状を悪化させることがある。
必要に応じて画像検査の実施を考慮すること。海外の疫学研究において、フルオロキノロン系抗菌薬投与後に大動脈瘤及び大動脈解離の発生リスクが増加したとの報告がある。
高い血中濃度の持続が認められている。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。動物実験では、催奇形作用は認められなかったが、胎児に発育抑制、骨格変異の出現が認められている。
授乳しないことが望ましい。ヒト母乳中へ移行することがある。
投与しないこと。小児等を対象とした臨床試験は実施していない。動物実験（幼若犬、幼若ラット）で関節異常が認められている。
9.8.1腱障害があらわれやすいとの報告がある。
9.8.2用量に留意し、慎重に投与すること。本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがある。
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| フェニル酢酸系又はプロピオン酸系非ステロイド性消炎鎮痛薬 • フルルビプロフェン等 |
痙攣を起こすおそれがある。 | 中枢神経におけるGABAA受容体への結合阻害が増強されると考えられている。 |
| アルミニウム又はマグネシウム含有の制酸薬等、鉄剤 | 本剤の効果が減弱されるおそれがある。これらの薬剤は本剤投与1～2時間後に投与する。 | これらの薬剤とキレートを形成し、本剤の吸収が低下すると考えられている。 |
| クマリン系抗凝固薬 • ワルファリン |
ワルファリンの作用を増強し、プロトロンビン時間の延長が認められたとの報告がある。 | ワルファリンの肝代謝を抑制、又は蛋白結合部位での置換により遊離ワルファリンが増加する等と考えられている。 |
| 副腎皮質ホルモン剤（経口剤及び注射剤） • プレドニゾロン ヒドロコルチゾン等 |
腱障害のリスクが増大するとの報告がある。これらの薬剤との併用は、治療上の有益性が危険性を上回る場合のみとすること。 | 機序不明 |
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| ALP上昇 | 1〜5%未満 |
| ALT上昇 | 1〜5%未満 |
| AST上昇 | 1〜5%未満 |
| BUN上昇 | 1〜5%未満 |
| γ-GTP上昇等 | 1〜5%未満 |
| クレアチニン上昇等 | 1〜5%未満 |
| しびれ感 | 1%未満 |
| そう痒等 | 1%未満 |
| めまい | 1%未満 |
| 下痢 | 1〜5%未満 |
| 不安 | 頻度不明 |
| 不眠 | 1〜5%未満 |
| 便秘 | 1%未満 |
| 倦怠感 | 1%未満 |
| 光線過敏症 | 頻度不明 |
| 動悸 | 1%未満 |
| 口内炎 | 1%未満 |
| 口渇 | 1%未満 |
| 味覚異常 | 1%未満 |
| 嘔吐 | 1〜5%未満 |
| 好酸球増多等 | 1〜5%未満 |
| 尿閉 | 頻度不明 |
| 幻覚 | 頻度不明 |
| 悪心 | 1〜5%未満 |
| 意識障害 | 頻度不明 |
| 振戦 | 1%未満 |
| 浮腫 | 1%未満 |
| 消化不良 | 1〜5%未満 |
| 無尿 | 頻度不明 |
| 熱感 | 1%未満 |
| 発汗 | 頻度不明 |
| 発熱 | 1%未満 |
| 発疹等 | 1〜5%未満 |
| 白血球減少 | 1〜5%未満 |
| 眠気 | 1%未満 |
| 筋肉痛 | 頻度不明 |
| 耳鳴 | 1%未満 |
| 胸痛 | 頻度不明 |
| 脱力感 | 頻度不明 |
| 腹痛 | 1〜5%未満 |
| 腹部不快感 | 1〜5%未満 |
| 腹部膨満感 | 1%未満 |
| 興奮 | 頻度不明 |
| 舌炎 | 1%未満 |
| 蕁麻疹 | 1%未満 |
| 血尿 | 頻度不明 |
| 視覚異常 | 1%未満 |
| 貧血等 | 1%未満 |
| 錐体外路障害 | 頻度不明 |
| 関節痛 | 頻度不明 |
| 関節障害 | 頻度不明 |
| 頭痛 | 1〜5%未満 |
| 頻尿 | 頻度不明 |
| 食欲不振 | 1〜5%未満 |
| 高血糖 | 頻度不明 |
オフロキサシンは、細菌のDNAジャイレース及びトポイソメラーゼⅣに作用し、DNA複製を阻害する7),8),9),10),11)。抗菌作用は殺菌的12),13),14)であり、MIC濃度において溶菌が認められた14)（in vitro）。
オフロキサシンは嫌気性菌を含むグラム陽性菌群及びグラム陰性菌群に対し、広範囲な抗菌スペクトルを有し、ブドウ球菌属、レンサ球菌属、腸球菌属ならびに大腸菌、肺炎桿菌、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属を含む腸内細菌科、緑膿菌を含むブドウ糖非発酵グラム陰性菌群、淋菌、インフルエンザ菌、ペプトストレプトコッカス属等に対して優れた抗菌活性を示した12),13),14),15)（in vitroあるいはマウス）。また、トラコーマクラミジア（クラミジア・トラコマティス）に対しても抗菌力を示した16)（in vitro）。オフロキサシンは実験的マウス感染症に対して優れた感染防御効果を示した12)。
健康成人にオフロキサシンを単回経口投与した場合、血清中濃度は投与量に相関して推移した2),3)。
| 投与量 | 100mg（食後、n=5）2) | 200mg（食後、n=3）3) | 300mg（食後、n=5）2) |
|---|---|---|---|
| Tmax（hr） | 1.90±0.23 | 3 | 2.09±0.26 |
| Cmax（μg/mL） | 0.95±0.17 | 1.65 | 2.65±0.41 |
| t1/2（hr） | 2.90±0.53 | 4.5 | 4.59±0.62 |
| AUC（μg・hr/mL） | 6.02±1.05 | － | 21.70±2.63 |
| Vd（L/kg） | 1.22±0.14 | － | 1.52±0.29 |
mean±SD
オフロキサシン錠 100mg「ツルハラ」とタリビッド錠100mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（オフロキサシン100mg）を健康成人男子に絶食時単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について 90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.8)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された4) 。
| AUC0-24hr (ng・hr/mL) |
Cmax (ng/mL) |
Tmax (hr) |
t1/2 (hr) |
|
|---|---|---|---|---|
| オフロキサシン錠 100mg「ツルハラ」 | 7532.3±1163.3 | 1145.6±192.9 | 1.2±0.5 | 5.5±1.8 |
| タリビッド錠100mg | 7243.9±1171.2 | 1117.0±175.85 | 1.3±0.3 | 5.2±2.1 |
(Mean±S.D.、n=10)
血清中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液 の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
健康成人に単回経口投与した場合、尿中濃度は投与量に相関して推移した。オフロキサシン100mg食後投与の場合、尿中濃度は投与後2～4時間で最高（115μg/mL）に達し、12～24時間では36μg/mLであった。尿中には投与後48時間までに投与量の90%以上が未変化体のまま排泄され、糞中には投与後48時間までに投与量の約4%が排泄された2)。
クレアチニン・クリアランス値（Ccr）により3群に分け、オフロキサシン200mgを単回経口投与した場合、腎機能の低下に伴い、血清中濃度の生物学的半減期の延長及び尿中排泄率の低下が認められた5)。
| 腎機能 （Ccr mL/min） |
患者数 | 半減期（hr） | 投与後12時間の 累積尿中排泄率（%） |
|---|---|---|---|
| 軽度障害 50≦Ccr＜70 |
5 | 5.1 | 53.0 |
| 中等度障害 30≦Ccr＜50 |
6 | 5.3 | 42.7 |
| 重度障害 Ccr＜30 |
2 | 12.6 | 14.2 |
血液透析患者8例にオフロキサシン200mgを単回経口投与し、投与2時間後から4時間透析を実施した（ダイアライザー：CL-S15W）。透析前後で血清中濃度は2.51μg/mLから1.64μg/mLに低下した（除去率：34.7%）。 透析終了44時間後も透析終了時の約50%の残存がみられた6)。