オフロキサシン
本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、ミクロコッカス属、モラクセラ属、コリネバクテリウム属、クレブシエラ属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌、ヘモフィルス・エジプチウス（コッホ・ウィークス菌）、シュードモナス属、緑膿菌、バークホルデリア・セパシア、ステノトロホモナス（ザントモナス）・マルトフィリア、アシネトバクター属、アクネ菌、トラコーマクラミジア（クラミジア・トラコマティス）
眼瞼炎、涙嚢炎、麦粒腫、結膜炎、瞼板腺炎、角膜炎（角膜潰瘍を含む）、眼科周術期の無菌化療法
通常、1回1滴、1日3回点眼する。なお、症状により適宜増減する。
8.1 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
8.2 長期間使用しないこと。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| そう痒 | 頻度不明 |
| びまん性表層角膜炎等の角膜障害 | 頻度不明 |
| 発疹 | 1%未満 |
| 眼のそう痒感 | 頻度不明 |
| 眼痛 | 頻度不明 |
| 眼瞼炎 | 頻度不明 |
| 結膜炎 | 頻度不明 |
| 蕁麻疹 | 頻度不明 |
主な作用機序はDNAジャイレース（トポイソメラーゼⅡ）活性及びトポイソメラーゼⅣ活性の阻害による細菌のDNA合成阻害である3)。抗菌作用は殺菌的でMIC濃度で溶菌が認められた4)。また、本剤はトラコーマクラミジア（クラミジア・トラコマティス）に対し、その発育環における原始体を破壊することが認められた5)。
オフロキサシンの抗菌スペクトラムは広範囲に及び、本剤はブドウ球菌属、肺炎球菌を含むレンサ球菌属、ミクロコッカス属、コリネバクテリウム属等のグラム陽性菌及び緑膿菌を含むシュードモナス属、インフルエンザ菌、ヘモフィルス・エジプチウス（コッホ・ウィークス菌）、モラクセラ属、セラチア属、クレブシエラ属、プロテウス属、アシネトバクター属等のグラム陰性菌並びに嫌気性菌であるアクネ菌等の眼感染症の起炎菌に対し、強い抗菌力を示す4),6),7)（in vitro）。 また、本剤はトラコーマクラミジア（クラミジア・トラコマティス）に対しても抗菌作用を示し、クラミジアは本剤に対して耐性化しにくいことが認められている8),9)。
ウサギ緑膿菌角膜感染症モデルを用い、片眼には生理食塩液、対側眼に本剤又はタリビッド眼軟膏0.3％を、菌接種4時間後より4時間ごとに1日3回3日間投与し、投与開始から4日目の改善度スコア（外眼部感染症状の採点基準に従い評価）を指標として比較した。その結果、本剤及びタリビッド眼軟膏0.3％の平均値の差の90％信頼区間はタリビッド眼軟膏0.3％の平均値の±20％以内であることから、両剤の生物学的同等性が確認された10)。
| 改善度スコア | |
|---|---|
| オフロキサシンゲル化点眼液0.3％「わかもと」 | 13.9±0.5 |
| タリビッド眼軟膏0.3％ | 13.6±0.8 |
平均値±標準誤差、n=10
改善度スコアのパラメータは、被験個体の選択、症状観察回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
白色ウサギに本剤を50μL点眼したとき、点眼後30分に最高濃度（平均値±標準偏差）413.63±116.29μg/gに達し、その後徐々に減少した。点眼後8時間までオフロキサシンのMIC90（90％の菌株の発育を阻止する最小濃度）である2μg/mL以上を維持した1)。