芽球性形質細胞様樹状細胞腫瘍
Clinical snapshot
エルゾンリス点滴静注1000μg
タグラキソフスプ（遺伝子組換え）製剤
添付文書改訂
2025年12月01日
【警告】
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1.1本剤は、緊急時に十分対応できる医療施設において、造血器悪性腫瘍の治療に対して十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤の投与が適切と判断される症例についてのみ投与すること。また、本剤による治療開始に先立ち、患者又はその家族に有効性及び危険性を十分に説明し、同意を得てから投与を開始すること。
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1.2毛細血管漏出症候群があらわれ、死亡に至った症例が報告されている。特に治療初期は入院管理下で本剤の投与を行うこと。また、本剤の投与開始前及び投与期間中は定期的に血清アルブミン値、血圧、脈拍数、体重の測定、心機能検査を行うなど、患者の状態を十分に観察すること。低血圧、浮腫、低アルブミン血症、体重増加、肺水腫、胸水、腹水、血液濃縮等が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し重篤な過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
通常、成人及び2歳以上の小児には、タグラキソフスプ（遺伝子組換え）として12μg/kgを1日1回5日間15分かけて点滴静注し、16日間休薬する。この21日間を1サイクルとし、投与を繰り返す。
使用上の注意
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8.1毛細血管漏出症候群があらわれることがあるので、本剤の投与にあたっては以下の事項に注意すること。
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8.1.1毛細血管漏出症候群は投与初期に多く認められることから、少なくとも1サイクル目の初回投与から最終投与後24時間は必ず入院管理とし、2サイクル目以降についても患者の状態に応じて入院管理を検討すること。
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8.1.2本剤の投与開始前及び投与期間中は、定期的に血清アルブミン値、血圧、脈拍数、体重の測定、心機能検査を行うなど、患者の状態を十分に観察すること。
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8.1.3毛細血管漏出症候群が疑われる症状があらわれた場合には、速やかに医療機関を受診するよう患者を指導すること。
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8.2過敏症又はInfusion reactionがあらわれることがあるので、本剤投与期間中は定期的にバイタルサイン（血圧、脈拍数）のモニタリングを行うなど、患者の状態を十分に観察すること。
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8.3肝機能障害があらわれることがあるので、本剤投与開始前及び投与期間中は定期的に肝機能検査を行うなど、患者の状態を十分に観察すること。
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8.4腫瘍崩壊症候群があらわれることがあるので、血清中電解質濃度測定及び腎機能検査を行うなど、患者の状態を十分に観察すること。
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8.5骨髄抑制があらわれることがあるので、本剤投与開始前及び投与期間中は定期的に血液検査を行うなど、患者の状態を十分に観察すること。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1遺伝性果糖不耐症の患者
本剤の添加剤D-ソルビトールが体内で代謝されて生成した果糖が正常に代謝されず、低血糖、肝不全、腎不全等が誘発されるおそれがある。
9.4 生殖能を有する者
妊娠する可能性のある女性には、本剤投与期間中及び最終投与後1週間において避妊する必要性及び適切な避妊法について説明すること。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。本剤を用いた生殖発生毒性試験は実施されていないが、本剤投与により産生された抗インターロイキン（IL）-3抗体及び抗IL-3中和抗体が胎盤を通過し胎児に移行した場合、胎児の造血に悪影響を及ぼす可能性がある。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒトでの乳汁移行に関するデータはないが、本剤の構成成分であるIL-3は乳汁への移行が報告されている。
9.7 小児等
小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| APTT延長 | 頻度不明 |
| CPK増加 | 頻度不明 |
| FDP増加 | 頻度不明 |
| INR増加 | 頻度不明 |
| LDH増加 | 頻度不明 |
| アシドーシス | 頻度不明 |
| インフルエンザ様疾患 | 頻度不明 |
| うっ滞性皮膚炎 | 頻度不明 |
| うつ病 | 頻度不明 |
| サイトカイン放出症候群 | 頻度不明 |
| しゃっくり | 頻度不明 |
| そう痒症 | 頻度不明 |
| フィブリンDダイマー増加 | 頻度不明 |
| ブドウ糖減少 | 頻度不明 |
| ヘモグロビン減少 | 頻度不明 |
| ベル麻痺 | 頻度不明 |
| マグネシウム増加 | 頻度不明 |
| レッチング | 頻度不明 |
| 上室性期外収縮 | 頻度不明 |
| 下痢 | 頻度不明 |
| 不安 | 頻度不明 |
| 不眠症 | 頻度不明 |
| 乳酸アシドーシス | 頻度不明 |
| 仙骨痛 | 頻度不明 |
| 代謝性脳症 | 頻度不明 |
| 低アルブミン血症（47.4%） | 頻度不明 |
| 低カリウム血症 | 頻度不明 |
| 低カルシウム血症 | 頻度不明 |
| 低ナトリウム血症 | 頻度不明 |
| 低マグネシウム血症 | 頻度不明 |
| 低リン血症 | 頻度不明 |
| 低体温 | 頻度不明 |
| 低血圧 | 頻度不明 |
| 低酸素症 | 頻度不明 |
| 体液貯留 | 頻度不明 |
| 体重増加（23.7%） | 頻度不明 |
| 体重減少 | 頻度不明 |
| 便秘 | 頻度不明 |
| 倦怠感 | 頻度不明 |
| 傾眠 | 頻度不明 |
| 全身性浮腫 | 頻度不明 |
| 全身性炎症反応症候群 | 頻度不明 |
| 冷汗 | 頻度不明 |
| 口内乾燥 | 頻度不明 |
| 口内炎 | 頻度不明 |
| 口腔咽頭痛 | 頻度不明 |
| 味覚不全 | 頻度不明 |
| 呼吸不全 | 頻度不明 |
| 呼吸困難 | 頻度不明 |
| 咳嗽 | 頻度不明 |
| 喘鳴 | 頻度不明 |
| 嗅覚錯誤 | 頻度不明 |
| 嗜眠 | 頻度不明 |
| 嘔吐 | 頻度不明 |
| 嚥下障害 | 頻度不明 |
| 四肢痛 | 頻度不明 |
| 多汗症 | 頻度不明 |
| 多発性硬化症再発 | 頻度不明 |
| 失神 | 頻度不明 |
| 失神寸前の状態 | 頻度不明 |
| 尾骨痛 | 頻度不明 |
| 尿路感染 | 頻度不明 |
| 尿路痛 | 頻度不明 |
| 尿閉 | 頻度不明 |
| 徐脈 | 頻度不明 |
| 心嚢液貯留 | 頻度不明 |
| 心室細動 | 頻度不明 |
| 心房細動 | 頻度不明 |
| 心筋梗塞 | 頻度不明 |
| 心電図QT延長 | 頻度不明 |
| 急性腎障害 | 頻度不明 |
| 悪寒 | 頻度不明 |
| 悪心（23.7%） | 頻度不明 |
| 手掌・足底発赤知覚不全症候群 | 頻度不明 |
| 挫傷 | 頻度不明 |
| 播種性血管内凝固（DIC） | 頻度不明 |
| 斑状丘疹状皮疹 | 頻度不明 |
| 斑状皮疹 | 頻度不明 |
| 末梢性感覚ニューロパチー | 頻度不明 |
| 末梢性浮腫 | 頻度不明 |
| 末梢性運動ニューロパチー | 頻度不明 |
| 末梢腫脹 | 頻度不明 |
| 横紋筋融解症 | 頻度不明 |
| 歯肉出血 | 頻度不明 |
| 歯肉炎 | 頻度不明 |
| 気管支拡張症 | 頻度不明 |
| 注入部位溢出 | 頻度不明 |
| 洞性頻脈 | 頻度不明 |
| 浮動性めまい | 頻度不明 |
| 浮腫 | 頻度不明 |
| 消化不良 | 頻度不明 |
| 湿性咳嗽 | 頻度不明 |
| 潮紅 | 頻度不明 |
| 点状出血 | 頻度不明 |
| 無力症 | 頻度不明 |
| 疲労 | 頻度不明 |
| 疼痛 | 頻度不明 |
| 発熱（27.8%） | 頻度不明 |
| 発疹 | 頻度不明 |
| 白血球増加症 | 頻度不明 |
| 皮膚乾燥 | 頻度不明 |
| 皮膚疼痛 | 頻度不明 |
| 直腸炎 | 頻度不明 |
| 眼充血 | 頻度不明 |
| 眼窩周囲浮腫 | 頻度不明 |
| 硝子体浮遊物 | 頻度不明 |
| 筋力低下 | 頻度不明 |
| 筋痙縮 | 頻度不明 |
| 筋肉痛 | 頻度不明 |
| 精神状態変化 | 頻度不明 |
| 紅斑性皮疹 | 頻度不明 |
| 細菌検査陽性 | 頻度不明 |
| 結膜出血 | 頻度不明 |
| 肺水腫 | 頻度不明 |
| 肺炎 | 頻度不明 |
| 背部痛 | 頻度不明 |
| 胸水 | 頻度不明 |
| 胸痛 | 頻度不明 |
| 胸部不快感 | 頻度不明 |
| 脱毛症 | 頻度不明 |
| 脳卒中 | 頻度不明 |
| 脳症 | 頻度不明 |
| 腎不全 | 頻度不明 |
| 腹痛 | 頻度不明 |
| 腹部膨満 | 頻度不明 |
| 膿疱性皮疹 | 頻度不明 |
| 舌水疱形成 | 頻度不明 |
| 舌血腫 | 頻度不明 |
| 蕁麻疹 | 頻度不明 |
| 薬物不耐性 | 頻度不明 |
| 蛋白尿 | 頻度不明 |
| 蜂巣炎 | 頻度不明 |
| 血中クレアチニン増加 | 頻度不明 |
| 血中フィブリノゲン減少 | 頻度不明 |
| 血液量増加症 | 頻度不明 |
| 血管性浮腫 | 頻度不明 |
| 血腫 | 頻度不明 |
| 錯乱状態 | 頻度不明 |
| 錯感覚 | 頻度不明 |
| 関節痛 | 頻度不明 |
| 霧視 | 頻度不明 |
| 頭痛 | 頻度不明 |
| 頻呼吸 | 頻度不明 |
| 頻尿 | 頻度不明 |
| 頻脈 | 頻度不明 |
| 顔面腫脹 | 頻度不明 |
| 顔面麻痺 | 頻度不明 |
| 食欲減退 | 頻度不明 |
| 骨痛 | 頻度不明 |
| 高カリウム血症 | 頻度不明 |
| 高リン血症 | 頻度不明 |
| 高尿酸血症 | 頻度不明 |
| 高血圧 | 頻度不明 |
| 高血糖 | 頻度不明 |
| 鼻出血 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
タグラキソフスプは、ジフテリア毒素（DT）の一部のアミノ酸配列とヒトIL-3の全アミノ酸配列を融合した遺伝子組換え融合タンパクである。タグラキソフスプは、腫瘍細胞の細胞膜上に発現するIL-3受容体αサブユニット（IL-3Rα）に結合し、細胞内に取り込まれた後にDTが切断され、遊離したDT（酵素活性部位）がタンパク合成を阻害すること等により、腫瘍増殖抑制作用を示すと考えられている4),5),6)。
18.2 抗腫瘍作用
- 18.2.1in vitro
タグラキソフスプは、BPDCN由来細胞株（CAL-1）に対して、増殖抑制作用を示した7)。
- 18.2.2in vivo
タグラキソフスプは、BPDCN由来細胞を移植したIL-2受容体γ鎖が完全欠損した非肥満型糖尿病/重症複合型免疫不全マウスにおいて、腫瘍増殖抑制作用を示した8)。
薬物動態
16.1 血中濃度
- 16.1.1反復投与
日本人の芽球性形質細胞様樹状細胞腫瘍（BPDCN）患者7例（未治療：5例、再発又は難治性：2例）に1サイクルを21日間として、本剤12μg/kgを各サイクル1日1回5日間15分かけて静脈内投与したときの、第1及び3サイクル第1日目のタグラキソフスプの血漿中濃度推移及び薬物動態パラメータを示す。タグラキソフスプのCmax及びAUC0-lastは、1サイクル目と比較して3サイクル目で減少した2)。
日本人BPDCN患者に本剤12μg/kgを静脈内投与したときのタグラキソフスプの血漿中濃度推移（第1サイクル（n=7）及び第3サイクル（n=5～6）の第1日目、平均値＋標準偏差）
| 第1サイクル第1日目 （n=7） |
第3サイクル第1日目 （n=5） |
|
|---|---|---|
| Cmax（ng/mL） | 155±63.0 | 28.4±35.8 |
| AUC0-last（ng・h/mL） | 177±52.3 | 35.2±50.7 |
| t1/2（h） | 1.36±1.37 | 1.02±0.434注5) |
| CL（mL/h/kg） | 63.0±19.6 | 585±456注5) |
| Vz（mL/kg） | 106±77.7 | 674±453注5) |
平均値±標準偏差
注5)n=4
薬価情報
YJコードに紐付く薬価基準収載データを年度別に表示します。
最新薬価: ¥3607878.00
| 年度 | 品名 | 規格 | 単位 | 薬価 | 後発品 | 適用日 | 製造販売会社 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 2026年度 |
エルゾンリス点滴静注1000μg
本剤
4291482A1023
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1,000μg1mL1瓶 | 1,000μg1mL1瓶 | ¥3607878.00 | — | — | — |