エペリゾン塩酸塩錠50mg「TCK」

エペリゾン塩酸塩錠

添付文書改訂 2023年10月01日

禁忌あり警告 未登録 重大な副作用 0件相互作用 2件

【禁忌】（次の患者には投与しないこと）

2.1本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果

下記疾患による筋緊張状態の改善

頸肩腕症候群、肩関節周囲炎、腰痛症

下記疾患による痙性麻痺

脳血管障害、痙性脊髄麻痺、頸部脊椎症、術後後遺症（脳・脊髄腫瘍を含む）、外傷後遺症（脊髄損傷、頭部外傷）、筋萎縮性側索硬化症、脳性小児麻痺、脊髄小脳変性症、脊髄血管障害、スモン（SMON）、その他の脳脊髄疾患

用法・用量

通常成人には1日量として3錠を3回に分けて食後に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

本剤投与中に脱力感、ふらつき、眠気等が発現することがあるので、その場合には減量又は休薬すること。なお、本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作には従事させないように注意すること。

9.3 肝機能障害患者

9.3.1肝障害のある患者

肝機能を悪化させることがある。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。

9.7 小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

相互作用

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
メトカルバモール	類似薬のトルペリゾン塩酸塩で、眼の調節障害があらわれたとの報告がある。	機序は不明である。

副作用

その他の副作用

副作用名	頻度
Al-Pの上昇等	1%未満
ALT	1%未満
AST	1%未満
BUNの上昇等	1%未満
しゃっくり	頻度不明
ふらつき	1〜5%未満
ほてり	1〜5%未満
めまい	1%未満
下痢	1〜5%未満
不眠	1〜5%未満
体のこわばり	1%未満
便秘	1〜5%未満
全身倦怠感	1〜5%未満
動悸	1%未満
口内炎	1%未満
口渇	1〜5%未満
四肢のしびれ	1〜5%未満
四肢のふるえ	1%未満
多形滲出性紅斑	頻度不明
尿失禁	1%未満
尿閉	1%未満
悪心・嘔吐	1〜5%未満
残尿感	1%未満
浮腫	1%未満
瘙痒	1%未満
発汗	1%未満
発疹	1〜5%未満
眠気	1〜5%未満
筋緊張低下	1%未満
胃部不快感	1〜5%未満
脱力感	1〜5%未満
腹痛	1〜5%未満
腹部膨満感	1%未満
蛋白尿	1%未満
貧血	1%未満
頭痛	1〜5%未満
食欲不振	1〜5%未満

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

脊髄において単及び多シナプス反射を抑制すると共に、γ-運動ニューロンの自発発射を減少させ、筋紡錘の感度を低下させることで、メフェネシンよりも強力な骨格筋弛緩作用を発揮する。また、中脳毛様体及び後部視床下部を介する脳波覚醒反応を抑制する作用や、血管平滑筋のCa2+チャネル遮断や交感神経活動の抑制を介して、皮膚・筋や脳への血流量を増大させる作用もある。脊髄レベルにおける鎮痛作用も有する2) 。

薬物動態

16.1 血中濃度

16.1.1生物学的同等性試験

エペリゾン塩酸塩錠50mg「TCK」とミオナール錠50mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（エペリゾン塩酸塩50mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について95％信頼区間法にて統計解析を行った結果、±20％の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された1) 。

	判定パラメータ	参考パラメータ
AUC0→8hr (ng・hr/mL)	Cmax (ng/mL)	Tmax (hr)	T1/2 (hr)
エペリゾン塩酸塩錠50mg「TCK」	5.83±2.46	2.25±1.34	1.75±0.43	1.65±0.31
ミオナール錠50mg	5.95±2.55	2.37±1.22	1.61±0.35	1.62±0.41

（Mean±S.D.，n=14）

血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。