- 〈適応菌種〉
皮膚糸状菌（トリコフィトン属）
- 〈適応症〉
爪白癬
Clinical snapshot
エフィナコナゾール爪外用液10%「サワイ」
エフィナコナゾール
添付文書改訂
2025年08月01日
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
1日1回罹患爪全体に塗布する。
使用上の注意
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット皮下投与）で乳汁中へ移行することが報告されている1)。
9.7 小児等
小児等を対象とした国内臨床試験は実施していない。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| そう痒 | 1%未満 |
| 変色 | 1%未満 |
| 水疱 | 頻度不明 |
| 湿疹 | 1%未満 |
| 爪甲脱落 | 1%未満 |
| 異常感覚 | 1%未満 |
| 疼痛 | 1%未満 |
| 皮膚剥脱 | 1%未満 |
| 皮膚炎 | 頻度不明 |
| 紅斑 | 1%未満 |
| 腫脹 | 1%未満 |
| 頭痛 | 1%未満 |
| 鼻咽頭炎 | 1%未満 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
エフィナコナゾールは、真菌細胞膜のエルゴステロール生合成経路上におけるラノステロールの14位メチル基の脱メチル化反応を阻害し、抗真菌作用を発揮する11)。
18.2 抗真菌作用
- 18.2.1抗真菌活性
エフィナコナゾールはTrichophyton rubrumやTrichophyton mentagrophytesに対して抗真菌活性を示した12)（in vitro）。
| 菌種 | 株数 | MIC50/MIC90（μg/mL） （最小～最大） |
|---|---|---|
| T.rubrum | 130 | 0.002/0.008 （0.001～0.015） |
| T.mentagrophytes | 129 | 0.004/0.015 （0.001～0.03） |
また、上記以外のTrichophyton属の皮膚糸状菌に対しても抗真菌活性を示した（MIC：0.0039～0.063μg/mL）。
- 18.2.2実験的爪白癬に対する作用
T.mentagrophytesによるモルモット爪白癬モデルに、エフィナコナゾ－ル10%液剤を1日1回4週間反復爪塗布したところ、感染無処置対照群に比べて有意な爪中菌数の減少を示した13)。
18.3 爪における抗真菌活性作用
- 18.3.1爪中及び爪甲下での抗真菌活性
ヒト爪を用いたin vitro試験において、爪中や爪甲下で増殖するT.rubrumに対して、爪上面への塗布により菌数の減少を示した4),13)。
- 18.3.2ケラチン親和性
爪の主成分であるケラチンに対するエフィナコナゾールの親和性を検討した結果、吸着率は添加量に対し85.7%、遊離率は吸着量に対し46.0%であった。 一方、同様の方法で検討したアモロルフィン塩酸塩、シクロピロクス オラミン、テルビナフィン塩酸塩及びイトラコナゾールの吸着率は98.1～99.5%、遊離率は1.7～6.9%であった13),14)（in vitro）。
18.4 薬剤耐性
エフィナコナゾール存在下で12代継代培養したT.rubrumは感受性を示した15)（in vitro）。
薬物動態
16.1 血中濃度
日本人健康成人の背部皮膚表面にエフィナコナゾール56.9mgを単回投与（48時間貼付）したとき、最高血漿中濃度は0.684±0.204ng/mL、最高血漿中濃度到達時間は22.4±4.9時間、消失半減期は算出できなかった2)。 また、日本人爪真菌症患者を対象として、趾爪10個全てにエフィナコナゾール外用液を1日1回就寝前に28日間塗布したところ、爪中濃度は5,961±3,895μg/gであった。28日間連日投与後の血漿中濃度は1.350±1.226ng/mLであった3),4)。