エピレオプチマル散50%

エトスクシミド

添付文書改訂 2022年01月01日

効能・効果

定型欠神発作（小発作）、小型（運動）発作〔ミオクロニー発作、失立（無動）発作、点頭てんかん（幼児けい縮発作、BNSけいれん等）〕

通常成人には1日0.9～2g（エトスクシミドとして、450～1000mg）を2～3回に分けて経口投与する。小児は1日0.3～1.2g（エトスクシミドとして、150～600mg）を1～3回に分けて経口投与する。なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。

8.1混合発作型では、単独投与により大発作の誘発又は増悪を招くことがある。
8.2連用中は定期的に肝・腎機能、血液検査を行うことが望ましい。
8.3眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。
8.4羞明が起こることがあるので、定期的に視力検査を行うことが望ましい。

作用が強くあらわれやすい。

作用が強くあらわれやすい。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。胎盤を通過することが報告されており、本剤を妊娠中に投与された患者において、口唇裂等を有する児を出産したとの報告がある。また、新生児に離脱症状又は鎮静症状が認められたとの報告がある。

授乳しないことが望ましい。ヒト母乳中に移行することが報告されている1)。

患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に高齢者では生理機能が低下している。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
バルプロ酸ナトリウム	本剤の作用が増強されることがある。	本剤の代謝が阻害され、本剤の血中濃度が上昇する。
フェニトイン	フェニトインの作用を増強することがある。	機序は不明である。
カルバマゼピン *ルフィナミド	本剤の作用が減弱されることがある。	相手薬剤がCYP3A4を誘導し、本剤の代謝が促進され血中濃度が低下する。

エトスクシミドは視床神経細胞でヒトT型Ca2＋チャネルを治療上適切な濃度で遮断し、低閾値Ca2＋電流（T電流）を減少させる3)。視床神経細胞での高振幅のT電流スパイクによる3Hzの棘徐波活動などの発振活動が欠神発作に関与しており、エトスクシミドによるT電流減少が欠神発作抑制に関連すると考えられる。

カルジアゾール痙攣と小発作には類似性がみられるが、マウスによる実験では、カルジアゾール注射による痙攣の発現を本薬は著明に遅延、抑制した。しかし、電気痙攣には無効であった4)。

小発作患者において臨床発作の改善と並行して、異常脳波、特に小発作波形（3c/s spike and wave）の消失、ないしは持続時間の短縮、発現頻度の減少、Seizure dischargeの短縮などの改善がみられる5)。

本剤の代謝に関与する主なチトクロームP450（CYP）分子種は、CYP3A4であると考えられる2)。

YJコードに紐付く薬価基準収載データを年度別に表示します。

最新薬価: ¥20.80

年度	品名	規格	単位	薬価	後発品	適用日	製造販売会社
2026年度	エピレオプチマル散50% 本剤 1139001B1031	50%1g	50%1g	¥20.80	—	—	—