〇気管支喘息 〇アレルギー性鼻炎 〇蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚瘙痒症、痒疹、瘙痒を伴う尋常性乾癬
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
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〈気管支喘息、蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚瘙痒症、痒疹、瘙痒を伴う尋常性乾癬〉
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通常、成人にはエピナスチン塩酸塩として1回20mgを1日1回経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。
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〈アレルギー性鼻炎〉
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通常、成人にはエピナスチン塩酸塩として1回10～20mgを1日1回経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
- 〈効能共通〉
-
8.1眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に注意させること。
-
8.2効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。
- 〈気管支喘息〉
- 8.3気管支拡張剤、ステロイド剤などと異なり、すでに起こっている喘息発作や症状を速やかに軽減する薬剤ではないので、このことは患者に十分説明しておく必要がある。
- 〈アレルギー性鼻炎〉
- 8.4季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1長期ステロイド療法を受けている患者
本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は、十分な管理下で徐々に行うこと。
9.3 肝機能障害患者
肝機能障害又はその既往歴のある患者は、肝障害が悪化又は再燃することがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。妊娠前及び妊娠初期試験（ラット）では受胎率の低下が、器官形成期試験（ウサギ）では胎児致死作用が、いずれも高用量で認められたとの報告がある。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。
9.7 小児等
小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
定期的に副作用・臨床症状（発疹、口渇、胃部不快感等）の観察を行い、異常が認められた場合には、減量（例えば10mg/日）又は休薬するなど適切な処置を行うこと。高齢者では肝・腎機能が低下していることが多く、吸収された本剤は主として腎臓から排泄される。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| かゆみ | 頻度不明 |
| しびれ感 | 頻度不明 |
| じん麻疹 | 頻度不明 |
| そう痒性紅斑 | 頻度不明 |
| にがみ | 頻度不明 |
| ほてり | 頻度不明 |
| めまい | 頻度不明 |
| 下痢 | 頻度不明 |
| 不眠 | 頻度不明 |
| 乳房腫大 | 頻度不明 |
| 便秘 | 頻度不明 |
| 倦怠感 | 頻度不明 |
| 去痰困難 | 頻度不明 |
| 口内炎 | 頻度不明 |
| 口唇乾燥感 | 頻度不明 |
| 口渇 | 頻度不明 |
| 味覚低下 | 頻度不明 |
| 呼吸困難 | 頻度不明 |
| 嘔吐 | 頻度不明 |
| 嘔気 | 頻度不明 |
| 女性型乳房 | 頻度不明 |
| 尿閉 | 頻度不明 |
| 幻聴 | 頻度不明 |
| 幻覚 | 頻度不明 |
| 心悸亢進 | 頻度不明 |
| 悪夢 | 頻度不明 |
| 手足等） | 頻度不明 |
| 月経異常 | 頻度不明 |
| 浮腫（顔面 | 頻度不明 |
| 発疹 | 頻度不明 |
| 白血球数増加 | 頻度不明 |
| 眠気 | 頻度不明 |
| 胃もたれ感 | 頻度不明 |
| 胃部不快感 | 頻度不明 |
| 胃重感 | 頻度不明 |
| 胸痛 | 頻度不明 |
| 腹痛 | 頻度不明 |
| 腹部膨満感 | 頻度不明 |
| 蛋白尿 | 頻度不明 |
| 血小板減少 | 頻度不明 |
| 血尿等の膀胱炎様症状 | 頻度不明 |
| 頭がボーッとした感じ | 頻度不明 |
| 頭痛 | 頻度不明 |
| 頻尿 | 頻度不明 |
| 食欲不振 | 頻度不明 |
| 鼻閉 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
選択的ヒスタミンH1受容体拮抗作用を主作用とし、ロイコトリエンC4（LTC4）、血小板活性化因子（PAF）等に対する抗メディエーター作用やヒスタミン及びSRS-Aのメディエーター遊離抑制作用を示す25),26),27)。
18.2 選択的H1受容体拮抗作用
モルモット、ラットH1受容体に対する結合親和性は、H2受容体及びムスカリン受容体に比べ非常に高かった25)。また、ヒスタミンで誘発したモルモット、ラットの気管支収縮、鼻腔内血管透過性亢進及び皮膚膨疹を用量依存的に抑制した25),26)。
18.3 ロイコトリエンC4（LTC4）及びPAF拮抗作用
LTC4及びPAF誘発のモルモット気管平滑筋の収縮反応を用量依存的に抑制した26)。
18.4 ヒスタミン及びSRS-A遊離抑制作用
抗原、compound48/80、A23187で誘発したモルモット、ラットの肺切片及び腹腔内肥満細胞からのヒスタミン、SRS-A遊離を用量依存的に抑制し、その作用はケトチフェンより強かった27)。
18.5 実験的抗炎症作用
ラットにおけるデキストラン足蹠浮腫、カラゲニン足蹠浮腫等の実験的炎症をケトチフェンと同等かそれ以上に抑制した28)。
18.6 臨床薬理
健康成人におけるヒスタミン誘発の皮膚膨疹を1日1回10mg、20mgの経口投与で、投与24時間後においてもプラセボに比し、有意に抑制した29)。
薬物動態
16.1 血中濃度
- 健康成人にエピナスチン塩酸塩20mgを経口投与した場合、1.9時間で最高血漿中濃度に達する。血漿中濃度消失半減期は9.2時間である1)。
- 16.1.1生物学的同等性試験
- 〈エピナスチン塩酸塩10mg「VTRS」〉
エピナスチン塩酸塩錠10mg「VTRS」とアレジオン錠10を、クロスオーバー法によりそれぞれ2錠（エピナスチン塩酸塩として20mg）健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中エピナスチン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された2)。
| 判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
|---|---|---|---|---|
| AUCt （ng・hr/mL） |
Cmax （ng/mL） |
Tmax （hr） |
T1/2 （hr） |
|
| エピナスチン塩酸塩錠10mg「VTRS」 | 219.5±59.6 | 21.93±5.29 | 2.79±0.79 | 7.06±2.30 |
| アレジオン錠10 | 236.3±61.3 | 23.72±6.50 | 2.84±0.69 | 6.61±1.74 |
（平均値±標準偏差、n=19）
血漿中エピナスチンの濃度推移
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
- 〈エピナスチン塩酸塩錠20mg「VTRS」〉
エピナスチン塩酸塩錠20mg「VTRS」とアレジオン錠20を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（エピナスチン塩酸塩として20mg）健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中エピナスチン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された3)。
-
判定パラメータ 参考パラメータ AUCt
（ng・hr/mL）Cmax
（ng/mL）Tmax
（hr）T1/2
（hr）エピナスチン塩酸塩錠20mg「VTRS」 188.8±63.4 21.43±7.51 2.24±0.92 5.611±1.836 アレジオン錠20 183.2±69.3 20.28±8.07 2.71±1.05 5.625±1.547
（平均値±標準偏差、n=19）
血漿中エピナスチンの濃度推移
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.2 吸収
健康成人に経口投与した場合、吸収率は約40%であり、生物学的利用率は約39%である4)（外国人データ）。
16.3 分布
動物実験（ラット）で14C-エピナスチン塩酸塩を経口投与した場合の放射能は、胃、小腸内容物、肝、腎で高濃度であり、その他下垂体、唾液腺、膵、消化管粘膜層にやや高濃度に分布した。中枢神経系へはほとんど移行せず、乳汁中へは移行した5),6)。
16.4 代謝
健康成人に経口投与又は静脈内投与した場合、尿及び糞抽出物中放射能のほとんどは未変化体であり、代謝物の総量はわずかである4)（外国人データ）。
16.5 排泄
健康成人に経口投与した場合、尿中及び糞中への排泄率はそれぞれ25.4%、70.4%である4)（外国人データ）。