- 〈適応菌種〉
本剤に感性のマイコバクテリウム属
- 〈適応症〉
肺結核及びその他の結核症、マイコバクテリウム・アビウムコンプレックス（MAC）症を含む非結核性抗酸菌症
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
- 〈肺結核及びその他の結核症〉
通常成人は、エタンブトール塩酸塩として1日量0.75～1gを1～2回に分けて経口投与する。 年齢、体重により適宜減量する。 なお、他の抗結核薬と併用することが望ましい。
- 〈MAC症を含む非結核性抗酸菌症〉
通常成人は、エタンブトール塩酸塩として0.5～0.75gを1日1回経口投与する。 年齢、体重、症状により適宜増減するが1日量として1gを超えない。
使用上の注意
- 〈効能共通〉
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8.1視力障害があらわれることがあるので、視力検査等を定期的に行い、投与すること。
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8.2本剤の投与にあたっては、視力障害について患者に十分に説明すること。投与中は常に患者の観察、服薬指導を十分に行うこと。
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8.3重篤な肝障害があらわれることがあるので、定期的に肝機能検査を行うこと。
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8.4血小板減少があらわれることがあるので、定期的に血液検査を行うなど観察を十分に行うこと。
- 〈肺結核及びその他の結核症〉
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8.5耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
-
8.6本剤を含む抗結核薬による治療で、薬剤逆説反応を認めることがある。治療開始後に、既存の結核の悪化又は結核症状の新規発現を認めた場合は、薬剤感受性試験等に基づき投与継続の可否を判断すること。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1視神経炎のある患者
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。視力障害が増強されるおそれがある。
- 9.1.2糖尿病患者、アルコール中毒患者
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。既に視神経障害を起こしている場合があり、症状が増悪するおそれがある。
9.2 腎機能障害患者
蓄積を起こすことが報告されている。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト母乳中へ移行することが報告されている4) 。
9.7 小児等
- 9.7.1乳・幼児
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。視力障害の早期発見が極めて困難である。
9.8 高齢者
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9.8.1少量から投与を開始するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
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9.8.2定期的に視力検査を行い、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。視力障害があらわれやすい。
相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| • リファンピシン | 視力障害が増強されるおそれがある。 | 機序は不明であるが、動物実験（ラット）において、併用した場合に本剤の視力障害を増強したとの報告がある。 |
| • 他の抗結核薬• イソニアジド • リファンピシン等 |
重篤な肝障害があらわれることがある。 | 機序は不明である。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| ALTの上昇 | 頻度不明 |
| そう痒 | 頻度不明 |
| めまい感 | 頻度不明 |
| 一過性のAST | 頻度不明 |
| 不安 | 頻度不明 |
| 不眠 | 頻度不明 |
| 倦怠感 | 頻度不明 |
| 嘔吐 | 頻度不明 |
| 四肢のしびれ感 | 頻度不明 |
| 好中球減少 | 頻度不明 |
| 好酸球増多 | 頻度不明 |
| 幻覚 | 頻度不明 |
| 悪心 | 頻度不明 |
| 発熱 | 頻度不明 |
| 発疹 | 頻度不明 |
| 白血球減少 | 頻度不明 |
| 胃痛 | 頻度不明 |
| 胃部不快感 | 頻度不明 |
| 頭痛 | 頻度不明 |
| 食欲不振 | 頻度不明 |
| 高尿酸血症 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
エタンブトール塩酸塩は、結核菌に対して強い抗菌力を示し、増殖期に静菌的に作用する。ミコール酸の細胞壁への取込みを阻害するという報告がある16) 。電子顕微鏡による観察では結核菌の核酸合成経路を阻害し、細胞分裂を抑制することが認められている17) 。
18.2 抗菌作用
人型結核菌H37Rv株に対し、1%小川培地、Dubos液体培地では2.5～5μg/mLで発育を阻止する18) 。 既存の他の抗結核薬との間に交差耐性を示さない19) 。
薬物動態
16.1 血中濃度
健康成人男子20名にエタンブトール塩酸塩として25mg/kgを空腹時1回経口投与したとき、最高血中濃度は2時間後に5.7μg/mLである11) 。
16.3 分布
エタンブトール塩酸塩0.5gを1回経口投与したとき、肺組織内濃度は血中濃度より高い（肺結核患者）12) 。
16.5 排泄
エタンブトール塩酸塩25mg/kg注1) を1回経口投与後の尿糞中への累積排泄率は24時間で54～67%、48時間で72～86%及び144時間で79～94%である。尿中へは、24時間までに54%が排泄される。尿中排泄物は未変化体と代謝物（アルデヒド体、酪酸誘導体）で、その比率はおよそ2：1である（肺結核患者、米国）13) 。
注1)承認最大用量は1日1gである。