Clinical snapshot

エクラー軟膏0.3%

デプロドンプロピオン酸エステル製剤

添付文書改訂 2021年01月01日

【禁忌】(次の患者には投与しないこと)

  1. 2.1細菌・真菌・スピロヘータ・ウイルス皮膚感染症及び動物性皮膚疾患(疥癬、けじらみ等)[これらの疾患が増悪するおそれがある。]

  2. 2.2本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者

  3. 2.3鼓膜に穿孔のある湿疹性外耳道炎[穿孔部位の治癒の遅延及び感染のおそれがある。]

  4. 2.4潰瘍(ベーチェット病は除く)、第2度深在性以上の熱傷・凍傷[皮膚の再生が抑制され、治癒が遅延するおそれがある。]

効能・効果

  • 湿疹・皮膚炎群(進行性指掌角皮症、ビダール苔癬、日光皮膚炎、皮脂欠乏性湿疹、脂漏性皮膚炎を含む)

  • 薬疹・中毒疹

  • 虫さされ

  • 痒疹群[じん麻疹様苔癬、ストロフルス、結節性痒疹(固定じん麻疹)を含む]

  • 乾癬

  • 紅皮症

  • 紅斑症(多形滲出性紅斑、ダリエ遠心性環状紅斑)

  • ジベル薔薇色粃糠疹

  • 掌蹠膿疱症

  • 特発性色素性紫斑(マヨッキー紫斑、シャンバーグ病)

  • 円形脱毛症

用法・用量

通常1日1~数回、適量を患部に塗布する。

使用上の注意

  1. 8.1大量又は長期にわたる広範囲の密封法(ODT)等の使用により、副腎皮質ステロイド剤を全身的投与した場合と同様な症状があらわれることがある。

  2. 8.2症状の改善がみられない場合又は症状の悪化をみる場合は使用を中止すること。

  3. 8.3症状改善後は、できるだけ速やかに使用を中止すること。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性に対しては大量又は長期にわたる広範囲の使用をしないこと。

9.7 小児等

長期・大量使用又は密封法(ODT)により発育障害をきたすおそれがある。

9.8 高齢者

大量又は長期にわたる使用に際しては特に注意すること。一般に生理機能が低下している。

相互作用

記載なし

副作用

その他の副作用

副作用名 頻度
ウイルス感染症 5%以上
ステロイドざ瘡注3) 5%以上
ステロイド皮膚(皮膚萎縮 1〜5%未満
ステロイド酒さ・口囲皮膚炎(顔面の紅斑 5%以上
下垂体・副腎皮質系機能の抑制 5%以上
丘疹 5%以上
多毛 1〜5%未満
大量 5%以上
密封法(ODT)により 5%以上
毛のう炎等)感染症 5%以上
毛細血管拡張 5%以上
毛細血管拡張) 1〜5%未満
痂皮 5%以上
発疹等 5%以上
白癬等)・細菌性(伝染性膿痂疹 5%以上
皮膚の刺激感 5%以上
皮膚の真菌性(カンジダ症 5%以上
紫斑 1〜5%未満
色素脱失等 1〜5%未満
長期にわたる広範囲の使用 5%以上
魚鱗癬様皮膚変化 1〜5%未満
鱗屑) 5%以上

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

副腎皮質ホルモンは標的細胞と接触すると、細胞膜を通過して細胞質の中に入り込む。細胞質の中には副腎皮質ホルモンに特異的な受容体蛋白が存在し、この蛋白と結合してホルモン・受容体複合体が形成される。この複合体がさらに活性化されて核膜を通過して核の中に入り、DNAと結合し、次いでRNAポリメラーゼがこのDNAに結合すると遺伝子情報がmRNAに転写され、特異的なmRNAが形成される。さらに特異的なmRNAは核の外に出て細胞質で特有な蛋白が合成され、この蛋白が抗炎症作用を発現する4),5) 。

18.2 血管収縮作用

健常成人男性を対象に、皮膚の蒼白化を指標とした血管収縮試験において、ベタメタゾン吉草酸エステル(0.12%)より強い作用を示した。

18.3 抗炎症作用

ラットでのカラゲニン足蹠浮腫、ペーパー・ディスク肉芽腫、アジュバント関節炎に対して、ベタメタゾン吉草酸エステル(0.12%)とほぼ同等の抗炎症作用を示した6) 。

薬物動態

16.1 血中濃度

健康成人男子の腰背部に、軟膏及びクリーム2g(デプロドンプロピオン酸エステルとして6mg)を12時間密封塗布し、デプロドンプロピオン酸エステル及びその主代謝物である6β-ヒドロキシ体の血中濃度を経時的に測定したところ、両剤形とも同じような濃度推移をたどり、デプロドンプロピオン酸エステルは投与約12時間後、6β-ヒドロキシ体については約15時間後まで上昇し、以後緩やかに消失し、投与48時間後には全例とも検出限界(4pg/mL)付近あるいは検出限界以下となった1) 。

16.5 排泄

上記試験において、総累積尿中排泄率は、投与量の約0.06%と低値であった1) 。