Clinical snapshot

イソプリノシン錠400mg

イノシン プラノベクス

添付文書改訂 2023年06月01日

効能・効果

  • 亜急性硬化性全脳炎患者における生存期間の延長

用法・用量

イノシン プラノベクスとして、通常1日50~100mg/kgを3から4回に分けて経口投与する。 なお、年令、症状により適宜増減する。

使用上の注意

本剤がイノシンから尿酸に代謝される結果、血中及び尿中の尿酸値の上昇がみられることがあるので、定期的に臨床検査(尿酸値、腎機能検査等)を行うなど観察を十分に行うこと。

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1痛風又は血中の尿酸値が上昇している患者

血中尿酸値が上昇し、症状が増悪することがある。

  1. 9.1.2尿路結石又は腎結石のある患者

血中及び尿中の尿酸値が上昇し、症状が増悪することがある。

9.2 腎機能障害患者

  1. 9.2.1重篤な腎障害のある患者

尿酸の排泄が遅延することがある。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験(ラット)で乳汁中に移行することが報告されている。

相互作用

記載なし

副作用

その他の副作用

副作用名 頻度
AST・ALT・Al-P・LDHの上昇 1〜5%未満
γ-GTPの上昇等 頻度不明
嘔気・嘔吐 1〜5%未満
尿路結石 頻度不明
消化管出血 1〜5%未満
発疹 1〜5%未満
白血球減少等 1〜5%未満
胃痛 1〜5%未満
血小板増加 1〜5%未満
赤血球増加 1〜5%未満
間質性肺炎 1〜5%未満
高尿酸血症 5%以上

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

イノシン プラノベクスは抗ウイルス作用と免疫賦活作用により、SSPE患者の臨床症状の進行を遅らせて、生存率を延長させる3)。

18.2 抗ウイルス作用

本剤は、高濃度ではあるがSSPEウイルスの増殖を抑制した4)(in vitro)。 本剤は単純ヘルペスウイルス、ワクチニアウイルスなどのDNAウイルス及びインフルエンザウイルス、パラインフルエンザウイルスなどのRNAウイルスの増殖を抑制し、比較的広い抗ウイルススペクトルを有する5)(in vitro)。 単純ヘルペスウイルスType2感染ハムスターの生存率を上昇させ、また、免疫抑制下におけるインフルエンザウイルス感染マウスに対しても治療効果を示した5)。

18.3 免疫賦活作用

本剤は、phytohemagglutinin(PHA)、concanavalin A(Con A)及びリンパ球混合培養によるリンパ球の分裂増殖を促進したが、lipopolysaccharide(LPS)による分裂増殖を促進しないことから、主としてTリンパ球に作用するものと思われた(in vitro)。また、抗体産生を増強し、特に二次反応をより強く増強した(in vitro)。さらに、細胞性免疫能及びマクロファージ機能を増強した6)(マウス)。

薬物動態

16.1 血中濃度

健康成人男性各2例に本剤3g又は4gを単回経口投与し、本剤の構成成分であるinosine、p-acetamidobenzoic acid(PAcBA)及びNN-dimethylamino-2-propanol(DIP)を測定したところ、PAcBAが投与後30分~1時間、DIPが投与後1~2時間で最高血中濃度を示し、以後低下し、投与後24時間にはほぼ消失した。一方、inosineは生体内物質であるため、本剤由来のinosineの血中動態は把握出来なかった1)。

16.5 排泄

健康成人男性各2例に本剤3g又は4gを単回経口投与したところ、投与後24時間までのPAcBAの尿中総排泄量は投与量の54.7~93.5%、DIPの尿中総排泄量は投与量の66.7~80.0%であった1)。