- 〈イオメロン300注シリンジ〉
コンピューター断層撮影における造影、静脈性尿路撮影、脳血管撮影、胸部血管撮影、腹部血管撮影、四肢血管撮影、ディジタルX線撮影法による静脈性血管撮影、ディジタルX線撮影法による動脈性血管撮影
- 〈イオメロン350注シリンジ〉
コンピューター断層撮影における造影、静脈性尿路撮影、心臓血管撮影、胸部血管撮影、腹部血管撮影、四肢血管撮影、ディジタルX線撮影法による静脈性血管撮影、ディジタルX線撮影法による動脈性血管撮影
【警告】
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1.1ショック等の重篤な副作用があらわれることがある。
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1.2本剤を脳・脊髄腔内に投与すると重篤な副作用が発現するおそれがあるので、脳槽・脊髄造影には使用しないこと。
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
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2.1ヨード又はヨード造影剤に過敏症の既往歴のある患者
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2.2重篤な甲状腺疾患のある患者［甲状腺内のヨード濃度が高くなり、甲状腺機能を変化させ症状を悪化させるおそれがある。］
効能・効果
用法・用量
通常、成人1回下記量を使用する。なお、年齢、体重、症状、目的により適宜増減する。また、複数回投与する場合は、総使用量は250mLまでとする。
| 撮影の種類 | イオメロン 300注シリンジ |
イオメロン 350注シリンジ |
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|---|---|---|---|
| コンピューター断層撮影における造影 | 40～100mL | 40～100mL | |
| 肝臓領域のダイナミックコンピューター断層撮影における造影の場合には、体重に応じて1.8mL／kgを静脈内投与することができる（最大投与量は135mLとする）。 | |||
| 静脈性尿路撮影 | 40～100mL | 30～100mL | |
| 脳血管撮影 | 5～15mL | ― | |
| 心臓血管撮影 | 心腔内撮影 | ― | 20～50mL |
| 冠状動脈撮影 | ― | 3～10mL | |
| 胸部血管撮影 | 5～50mL | 5～50mL | |
| 腹部血管撮影 | 5～60mL | 5～60mL | |
| 四肢血管撮影 | 10～80mL | 10～80mL | |
| ディジタルX線撮影法による静脈性血管撮影 | 10～50mL | 10～50mL | |
| ディジタルX線撮影法による動脈性血管撮影 | 3～40mL | 3～40mL |
使用上の注意
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8.1ショック等の発現に備え、十分な問診を行うこと。
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8.2投与量と投与方法の如何にかかわらず過敏反応を示すことがある。本剤によるショック等の重篤な副作用は、ヨード過敏反応によるものとは限らず、それを確実に予知できる方法はないので、投与に際しては必ず救急処置の準備を行うこと。
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8.3投与にあたっては、開始時より患者の状態を観察しながら、過敏反応の発現に注意し、慎重に投与すること。また、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
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8.4重篤な遅発性副作用（ショックを含む）等があらわれることがあるので、投与中及び投与後も患者の状態を十分に観察すること。
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8.5外来患者に使用する場合には、本剤投与開始より1時間～数日後にも遅発性副作用の発現の可能性があることを患者に説明した上で、嘔気、胸痛、背部痛、発熱、皮疹、そう痒感などの副作用と思われる症状が出現した場合には速やかに主治医に連絡するように指示するなど適切な対応をとること。
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8.6ヨード造影剤の投与により腎機能の低下があらわれるおそれがあるので、適切な水分補給を行うこと。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1一般状態の極度に悪い患者
診断上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。
- 9.1.2気管支喘息のある患者
診断上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。副作用の発現頻度が高いとの報告がある。
- 9.1.3重篤な心障害のある患者
診断上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。血行動態を悪化させ、心機能を悪化させることがある。
- 9.1.4マクログロブリン血症のある患者
診断上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。類薬で血液のゲル状変化をきたし死亡したとの報告がある。
- 9.1.5多発性骨髄腫のある患者
診断上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。類薬で尿蛋白と結合し、尿細管を閉塞させたとの報告がある。
- 9.1.6テタニーのある患者
診断上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。血中カルシウム低下により、症状が悪化するおそれがある。
- 9.1.7*褐色細胞腫又はパラガングリオーマのある患者及びその疑いのある患者
診断上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。やむを得ず検査を実施する場合には静脈確保の上、フェントラミンメシル酸塩等のα遮断薬及びプロプラノロール塩酸塩等のβ遮断薬の十分な量を用意するなど、これらの発作に対処できるよう十分な準備を行い、慎重に投与すること。血圧上昇、頻脈、不整脈等の発作が起こるおそれがある。
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9.1.8本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、じん麻疹等のアレルギーを起こしやすい体質を有する患者
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9.1.9薬物過敏症の既往歴のある患者
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9.1.10脱水症状のある患者
脱水症状を悪化させるおそれがある。
- 9.1.11高血圧症の患者
血行動態を悪化させることがある。
- 9.1.12動脈硬化のある患者
血行動態を悪化させることがある。
- 9.1.13糖尿病の患者
腎機能を悪化させることがある。
- 9.1.14甲状腺疾患のある患者（重篤な甲状腺疾患のある患者を除く）
甲状腺内のヨード濃度が高くなり、甲状腺機能を変化させ症状を悪化させるおそれがある。
- 9.1.15急性膵炎の患者
本剤投与前後にはガイドライン等を参考にして十分な輸液を行うこと。症状が悪化するおそれがある。
- 9.1.16重症筋無力症の患者
心肺停止等の報告があり、症状を悪化させるおそれがある。
- 9.1.17中枢神経系障害のある患者
脳血管障害、痙攣等を起こすおそれがある。
9.2 腎機能障害患者
- 9.2.1重篤な腎障害のある患者
診断上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。造影剤の主要排泄経路は腎臓であり、排泄遅延と腎機能を悪化させることがある。
- 9.2.2腎機能が低下している患者
腎機能が悪化するおそれがある。
9.3 肝機能障害患者
- 9.3.1重篤な肝障害のある患者
診断上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。症状が悪化するおそれがある。
- 9.3.2肝機能が低下している患者
肝機能が悪化するおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、診断上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。本剤投与の際にはX線照射を伴う。
9.6 授乳婦
診断上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物（ラット、静脈内投与）で乳汁中への移行が報告されている。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。本剤は主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがある。
相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| • ビグアナイド系糖尿病用剤• メトホルミン塩酸塩 • ブホルミン塩酸塩等 |
ヨード造影剤で乳酸アシドーシスがあらわれたとの報告がある。本剤を使用する場合は、ビグアナイド系糖尿病用剤の投与を一時的に中止する等の適切な処置を行うこと。 | ビグアナイド系糖尿病用剤の腎排泄が減少し、血中濃度が上昇すると考えられている。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| BUN増加 | 頻度不明 |
| ST低下 | 1%未満 |
| くしゃみ | 頻度不明 |
| しびれ感 | 頻度不明 |
| しゃっくり | 頻度不明 |
| じん麻疹 | 頻度不明 |
| そう痒 | 頻度不明 |
| チアノーゼ | 頻度不明 |
| ふらふら感 | 頻度不明 |
| めまい感 | 頻度不明 |
| 一過性盲等の視力障害 | 頻度不明 |
| 下痢 | 1%未満 |
| 不安（不穏） | 頻度不明 |
| 不整脈 | 頻度不明 |
| 倦怠感 | 頻度不明 |
| 健忘 | 頻度不明 |
| 動悸 | 1%未満 |
| 口内炎 | 頻度不明 |
| 口渇 | 1%未満 |
| 口腔内不快感 | 頻度不明 |
| 味覚・嗅覚異常 | 頻度不明 |
| 呼吸困難 | 1%未満 |
| 咳嗽 | 1%未満 |
| 咽喉頭不快感 | 頻度不明 |
| 唾液増加 | 頻度不明 |
| 喘鳴 | 頻度不明 |
| 嗄声 | 頻度不明 |
| 嘔吐 | 頻度不明 |
| 多汗 | 1%未満 |
| 失語症 | 1%未満 |
| 徐脈 | 1%未満 |
| 心不全 | 頻度不明 |
| 悪寒 | 頻度不明 |
| 悪心 | 頻度不明 |
| 振戦 | 1%未満 |
| 期外収縮 | 1%未満 |
| 流涙 | 頻度不明 |
| 浮腫 | 頻度不明 |
| 無尿 | 頻度不明 |
| 熱感 | 1%未満 |
| 甲状腺機能低下症 | 頻度不明 |
| 発熱 | 1%未満 |
| 発疹 | 頻度不明 |
| 発赤 | 頻度不明 |
| 眠気（傾眠） | 頻度不明 |
| 眼の異常 | 頻度不明 |
| 結膜炎 | 頻度不明 |
| 羞明 | 1%未満 |
| 背部痛 | 1%未満 |
| 胸痛 | 頻度不明 |
| 脱力 | 頻度不明 |
| 腹痛 | 頻度不明 |
| 膨疹 | 頻度不明 |
| 血中カリウム増加 | 頻度不明 |
| 血圧上昇 | 頻度不明 |
| 血圧低下 | 頻度不明 |
| 血清クレアチニン増加 | 頻度不明 |
| 血管痛 | 頻度不明 |
| 言語障害 | 頻度不明 |
| 頭痛 | 頻度不明 |
| 頻脈 | 頻度不明 |
| 顔面潮紅 | 頻度不明 |
| 顔面蒼白 | 頻度不明 |
| 食欲不振 | 頻度不明 |
| 鼻炎 | 1%未満 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 測定法
造影剤の基本骨格であるベンゼン環に3個配位されているヨード原子（原子番号53、原子量127）は、X線の吸収が高い原子である。このヨード原子を有する造影剤を用いてX線撮影を行うと、造影剤の存在する血管とその他の臓器との間にコントラストの差が生まれ、目的とする血管、尿路等が撮影される。
薬物動態
16.1 血中濃度
健康成人男子10名に、イオメプロール400mgI／mLの40mL又は80mL注1) を10mL／minの速度で単回静脈内投与を行った場合、血漿中ヨード濃度推移はほぼ投与量に比例して推移し、投与終了後2相性の消失を示した。血漿中消失半減期はt1/2α（分布相）が22.3分、t1/2β（排泄相）が1.95時間であった。また、分布容積Vcは0.11L／kg、総クリアランスは99.0mL／minであった1) 。
注1)イオメプロール400mgI／mLの単回投与時の承認最大用量は、60mLである。
| t1/2α（min） | t1/2β（hr） | Vc（L／kg） | Vd（L／kg） | CL（mL／min） |
|---|---|---|---|---|
| 22.33±6.79 | 1.95±0.15 | 0.11±0.02 | 0.24±0.05 | 99.03±21.22 |
（Mean±S.D., n=10 健康成人男子）
16.5 排泄
健康成人男子10名に、イオメプロール400mgI／mLの40mL又は80mL注2) を10mL／minの速度で単回静脈内投与を行った場合、投与終了後4時間までに投与量の80.0%が、24時間までに97.5%が未変化体として尿中に排泄された1) 。
注2)イオメプロール400mgI／mLの単回投与時の承認最大用量は、60mLである。
16.6 特定の背景を有する患者
- 16.6.1腎機能障害患者
腎機能の正常な健康成人（GFR注3) >100mL／min／1.73m2）6例、軽度（GFR注3) 51-75mL／min／1.73m2）6例、中等度（GFR注3) 26-50mL／min／1.73m2）6例、及び重度腎機能障害患者（GFR注3) <25mL／min／1.73m2）4例にイオメプロール400mgI／mLを50mL単回静脈内投与し、血漿中、尿中イオメプロール濃度を測定した。 イオメプロール投与後の血漿中イオメプロール濃度推移及び薬物動態パラメータは下記のとおりであった。腎機能障害患者では、健康成人と比較して腎機能障害の程度が高くなるとともに、消失半減期（t1/2β）が延長し、腎クリアランス及び糸球体ろ過率の低下が認められた。また、投与120時間後までの尿中排泄率も同様に腎機能障害の程度が高くなるとともに低下し、健康成人の93.5%と比較して重度の腎機能障害患者では68.3%と低下した。なお、軽度及び中等度の腎機能障害患者の尿中排泄率は、それぞれ90.4%及び85.1%であり、重度の腎機能障害患者ほど大きな低下は認められなかった2) （外国人データ）。
注3)イヌリンクリアランス測定法による。
イオメプロール400mgI／mL 50mL単回静脈内投与後の血漿中イオメプロール濃度推移（外国人データ）
| 薬物動態パラメータ | 健康成人 （n=6） |
腎機能障害の重症度 | ||
|---|---|---|---|---|
| 軽度（n=6） | 中等度（n=6） | 重度（n=4） | ||
| t1/2β（hr） | 2.34±0.44 | 3.67±0.46 | 6.9±1.6 | 15.1±4.3 |
| AUC0-∞（hr） | 7.7±2.6 | 10.3±1.2 | 22.1±4.5 | 46.4±3.1 |
| Vd（L） | 8.3±1.7 | 8.7±0.9 | 8.2±2.5 | 10.7±3.3 |
| 総クリアランス（mL／min） | 95±25 | 66.8±8.2 | 31.8±6.5 | 14.7±0.9 |
| 腎クリアランス（mL／min） | 88.3±30注4) | 60.5±8.1 | 27.3±7.5 | 10.1±1.8 |
| GFR注5) （mL／min） | 120±30 | 72±9.8 | 38.3±6.8 | 20.0±3.16 |
| 尿中排泄率0-120hr（%） | 93.5±5.5注4) | 90.4±4.6 | 85.1±9.0 | 68.3±10.6 |
注4)n=5
注5)イヌリンクリアランス測定法による