重症筋無力症の診断、筋弛緩剤投与後の遷延性呼吸抑制の作用機序の鑑別診断
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
消化管又は尿路の器質的閉塞のある患者［症状を悪化させるおそれがある。］
効能・効果
用法・用量
重症筋無力症の診断には、エドロホニウム塩化物として、通常成人1回10mgを静脈内注射する。その際、まず初めに2mgを15～30秒かけて注射し、45秒後に反応をみた上で必要に応じて残りの8mgを注射する。 筋弛緩剤投与後の遷延性呼吸抑制の作用機序の鑑別診断には、エドロホニウム塩化物として、通常成人5～10mgを30～40秒かけて静脈内注射する。筋弛緩状態が改善されれば非脱分極性ブロック、筋弛緩状態が増強されれば脱分極性ブロックと判定する。必要があれば5～10分以内に同量を反復投与する。 なお、年齢により適宜増減する。
使用上の注意
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8.1本剤の投与後、徐脈、血圧低下等の過度のコリン作動性反応が認められた場合には、アトロピン硫酸塩水和物を静注すること。
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8.2本剤の投与により、短時間又は遷延性に抗コリンエステラーゼ剤非感受性期を生じることがあるので、このような場合、抗コリンエステラーゼ剤の投与は再び感受性が戻るまで減量又は中止すること。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 〈効能共通〉
- 9.1.1クリーゼにある重症筋無力症患者
徐脈あるいは心拍の停止があらわれることがある。
- 9.1.2本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者**
- 〈重症筋無力症の診断〉
- 9.1.3過敏症患者
アトロピン硫酸塩水和物0.5～1mgを入れた注射器をすぐ使えるようにしておくこと。重症筋無力症であるなしにかかわらず過度のコリン作動性反応が起こりうる。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、診断上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
診断上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能が低下している。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| めまい | 頻度不明 |
| 下痢 | 頻度不明 |
| 不整脈（徐脈） | 頻度不明 |
| 低血圧 | 頻度不明 |
| 声門痙攣 | 頻度不明 |
| 悪心・嘔吐 | 頻度不明 |
| 気管・気管支分泌亢進 | 頻度不明 |
| 流涎 | 頻度不明 |
| 流涙 | 頻度不明 |
| 発汗 | 頻度不明 |
| 眼調節異常 | 頻度不明 |
| 筋力低下 | 頻度不明 |
| 胃腸障害 | 頻度不明 |
| 腹部疝痛 | 頻度不明 |
| 視野の歪曲 | 頻度不明 |
| 過敏症状 | 頻度不明 |
| 霧視 | 頻度不明 |
| 頭痛 | 頻度不明 |
| 顔面潮紅 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 測定法
エドロホニウム塩化物は、アセチルコリン分解酵素であるコリンエステラーゼを阻害することにより、コリン作動性受容体にアセチルコリンを蓄積させ、中枢神経系、末梢神経系を問わずコリン作動性受容体の過剰刺激と同質の効果を強力に発揮する3)。
18.2 コリンエステラーゼ阻害作用
ヒト（歯科手術時）にエドロホニウム塩化物を20mg投与して、その血清コリンエステラーゼ阻害作用を検討した結果、投与後3分位で作用が最大となり、10分位でコリンエステラーゼ活性は投与前の50%位まで回復した4)（外国人データ）。
18.3 重症筋無力症の脱力状態回復
エドロホニウム塩化物は、持続効果の短い抗コリンエステラーゼ剤で、投与後の眼筋等の脱力状態の回復の有無により、重症筋無力症の診断に使用される5),6)。
薬物動態
16.1 血中濃度
ラットに14C-エドロホニウム塩化物4.0μmol/kgを静注した結果、血中濃度は2相性の減少を示し、第1相の半減期は8.3分であった1)。
16.4 代謝
ラットに14C-エドロホニウム塩化物2.0μmol/kgを静注した結果、6時間後で投与量の約5%が胆汁中に排泄され、代謝物のほとんどが3-oxyglucuronideで、未変化体はほとんど検出されなかった2)。