アレルギー性結膜炎
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
- 2.1本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
通常、1回1滴、1日2回（朝、夕）点眼する。
使用上の注意
- 8.1本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないよう注意すること。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。妊娠前及び妊娠初期試験（ラット：経口）では受胎率の低下が、器官形成期試験（ウサギ：経口）では胎児致死作用が、いずれも高用量で認められている1) 。
9.7 小児等
12歳未満の小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| 流涙 | 頻度不明 |
| 点状角膜炎 | 頻度不明 |
| 眼のそう痒感 | 頻度不明 |
| 眼の異物感 | 頻度不明 |
| 眼刺激 | 頻度不明 |
| 眼痛 | 頻度不明 |
| 眼瞼炎 | 頻度不明 |
| 眼脂 | 頻度不明 |
| 結膜充血 | 1%未満 |
| 羞明 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
エピナスチン塩酸塩は、ヒスタミンH1受容体拮抗作用を主作用とし、更に肥満細胞からのメディエーター遊離抑制作用を有する9),10),11),12) 。
18.2 抗ヒスタミン作用
-
ラット脳－膜標本を用いた受容体結合実験でヒスタミンH1受容体に対する高い親和性を示した9) （in vitro）。
-
モルモットでのヒスタミン誘発による結膜の血管透過性亢進を抑制した10) 。
18.3 メディエーター遊離抑制作用
ラットのアレルギー性結膜炎モデルで肥満細胞の脱顆粒及びヒスタミンの遊離を抑制した11),12) 。
18.4 実験的アレルギー性結膜炎モデルに対する効果
モルモットのアレルギー性結膜炎モデルで結膜の血管透過性亢進を抑制した13) 。
薬物動態
16.1 血中濃度
健康成人男性6例に0.3%エピナスチン塩酸塩点眼液注）を片眼に1回2滴、1日4回7日間反復点眼したときの血漿中エピナスチン濃度は、最終点眼後10分において、すべての被験者で定量下限（1ng/mL）未満であった2) 。 注）本剤が承認されている濃度は0.1%である。
16.3 分布
-
サルの両眼に0.05%14C-エピナスチン塩酸塩点眼液を単回点眼したとき、主に外眼部組織に高濃度で分布し、その濃度は眼瞼、虹彩、結膜、角膜、強膜、毛様体の順であった。また、メラニン含有組織である虹彩、毛様体及び網脈絡膜中濃度の経時的な減少は、点眼後24時間以内において認められなかった3) 。
-
ラットの両眼にエピナスチン塩酸塩点眼液（0.05%製剤）及び本剤（0.1%製剤）を単回点眼したとき、結膜中エピナスチン濃度はいずれも最初の測定時点である点眼後1時間にCmaxを示した後、時間経過とともに低下した。結膜中エピナスチンのCmaxは用量依存的に増加した4) 。
16.4 代謝
-
健康成人男性に経口投与した場合の尿及び糞抽出物中の代謝物量を検討したところ、ほとんど未変化体であった 5) （外国人データ）。
-
エピナスチンの代謝にCYP3A4、CYP2D6及びCYP2B6の関与が示唆された6)（in vitro）。
16.5 排泄
健康成人男性に経口投与したとき、主に尿中及び糞中に排泄され、排泄率はそれぞれ25.4%及び70.4%であった5) （外国人データ）。
薬価情報
YJコードに紐付く薬価基準収載データを年度別に表示します。
最新薬価: ¥465.30
| 年度 | 品名 | 規格 | 単位 | 薬価 | 後発品 | 適用日 | 製造販売会社 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 2026年度 |
アレジオンLX点眼液0.1%
本剤
1319762Q2024
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0.1%1mL | 0.1%1mL | ¥465.30 | — | — | — |