アレジオン眼瞼クリーム0.5%

エピナスチン塩酸塩眼瞼クリーム

添付文書改訂 2025年02月01日

禁忌あり警告 未登録 重大な副作用 0件相互作用 未登録

【禁忌】（次の患者には投与しないこと）

2.1本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果

アレルギー性結膜炎

用法・用量

通常、適量を1日1回上下眼瞼に塗布する。

使用上の注意

8.1本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないよう注意すること。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。妊娠前及び妊娠初期試験（ラット：経口）では受胎率の低下が、器官形成期試験（ウサギ：経口）では胎児致死作用が、いずれも高用量で認められている1)。

9.7 小児等

12歳未満の小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

相互作用

記載なし

副作用

その他の副作用

副作用名	頻度
流涙	頻度不明
点状角膜炎	頻度不明
眼のそう痒感	頻度不明
眼の異物感	頻度不明
眼刺激	頻度不明
眼痛	頻度不明
眼瞼そう痒症	1〜5%未満
眼瞼炎	頻度不明
眼瞼紅斑	1〜5%未満
眼脂	頻度不明
結膜充血	頻度不明
羞明	頻度不明

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

エピナスチン塩酸塩は、ヒスタミンH1受容体拮抗作用を主作用とし、更に肥満細胞からのメディエーター遊離抑制作用を有する8),9),10),11),12) 。

18.2 抗ヒスタミン作用

ラット脳－膜標本を用いた受容体結合実験でヒスタミンH1受容体に対する高い親和性を示した8)（in vitro）。
モルモットでのヒスタミン誘発による結膜の血管透過性亢進を抑制した9),10) 。

18.3 メディエーター遊離抑制作用

ラットのアレルギー性結膜炎モデルで肥満細胞の脱顆粒及びヒスタミンの遊離を抑制した11),12) 。

18.4 実験的アレルギー性結膜炎モデルに対する効果

モルモットのアレルギー性結膜炎モデルで結膜の血管透過性亢進を抑制した13) 。

薬物動態

16.1 血中濃度

健康成人12例に0.05%、0.5%エピナスチン塩酸塩眼瞼クリーム注2)を両眼の上下眼瞼に、片眼あたり1回約30mg、1日1回、7日間反復塗布したときの血漿中エピナスチン濃度は、0.05%ではすべての被験者（6例）で定量下限（25.0pg/mL）未満であった。0.5%では、6例中2例で第5日の塗布前からエピナスチンが定量され、第7日の最高血漿中濃度はそれぞれ55.9pg/mL及び46.7pg/mLであった2) 。

注2)本剤が承認されている濃度は0.5%である。

16.3 分布

ウサギの両眼の上下眼瞼に0.5%エピナスチン塩酸塩眼瞼クリームを単回塗布したとき、眼瞼結膜及び眼球結膜中エピナスチン濃度はそれぞれ塗布8時間及び4時間後にCmaxを示し、その後緩やかに減少し、塗布24時間後においても定量された。角膜及び虹彩毛様体ではエピナスチンがわずかに定量された3) 。

16.4 代謝

健康成人男性に経口投与した場合の尿及び糞抽出物中の代謝物量を検討したところ、ほとんど未変化体であった 4) （外国人データ）。
エピナスチンの代謝にCYP3A4、CYP2D6及びCYP2B6の関与が示唆された5) （in vitro）。

16.5 排泄

健康成人男性に経口投与したとき、主に尿中及び糞中に排泄され、排泄率はそれぞれ25.4%及び70.4%であった4) （外国人データ）。