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Clinical snapshot

アレギサールドライシロップ0.5%

ぺミロラストカリウム製剤

添付文書改訂 2025年04月01日
禁忌 あり 警告 未登録 重大な副作用 0件 相互作用 未登録

【禁忌】（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1妊婦又は妊娠している可能性のある女性

  2. 2.2本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果

  • 気管支喘息

  • アレルギー性鼻炎

用法・用量

  • 〈錠〉

  • 気管支喘息 通常、成人にはペミロラストカリウムとして1回10mgを1日2回、朝食後及び夕食後（又は就寝前）に経口投与する。 小児においては、通常、下記の年齢別投与量を1回量とし、1日2回、朝食後及び夕食後（又は就寝前）に経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。

年　　齢 1　回　投　与　量
5歳以上11歳未満 ペミロラストカリウムとして5mg
11歳以上 ペミロラストカリウムとして10mg

  • アレルギー性鼻炎 通常、成人にはペミロラストカリウムとして1回5mgを1日2回、朝食後及び夕食後（又は就寝前）に経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。

  • 〈ドライシロップ〉

  • 気管支喘息 通常、小児にはペミロラストカリウムとして1回0.2mg/kgを1日2回、朝食後及び就寝前に、用時溶解して経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。 年齢別の標準投与量は、通常、下記の用量を1回量とし、1日2回朝食後及び就寝前に、用時溶解して経口投与する。

年　　齢 ドライシロップ1回投与量
1歳以上5歳未満 0.5g（ペミロラストカリウムとして 2.5mg）
5歳以上11歳未満 1.0g（ペミロラストカリウムとして 5.0mg）
11歳以上 2.0g（ペミロラストカリウムとして10.0mg）
  • アレルギー性鼻炎 通常、小児にはペミロラストカリウムとして1回0.1mg/kgを1日2回、朝食後及び就寝前に、用時溶解して経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。 年齢別の標準投与量は、通常、下記の用量を1回量とし、1日2回朝食後及び就寝前に、用時溶解して経口投与する。
年　　齢 ドライシロップ1回投与量
1歳以上5歳未満 0.25g（ペミロラストカリウムとして1.25mg）
5歳以上11歳未満 0.5g（ペミロラストカリウムとして 2.5mg）
11歳以上 1.0g（ペミロラストカリウムとして 5.0mg）

使用上の注意

  • 〈効能共通〉

  1. 8.1本剤は、気管支拡張剤、ステロイド剤、抗ヒスタミン剤等と異なり、すでに起こっている発作や症状を速やかに軽減する薬剤ではないので、このことは患者に十分説明しておく必要がある。

  2. 8.2本剤の使用によりステロイド維持量を減量し得た患者で、本剤の投与を中止する場合は、原疾患再発のおそれがあるので、注意すること。

  3. 8.3本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。

  4. 8.4本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないよう注意すること。

  • 〈気管支喘息〉
  1. 8.5本剤を投与中、大発作をみた場合は、気管支拡張剤あるいはステロイド剤を投与する必要がある。

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1長期ステロイド療法を受けている患者

本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は、十分な管理下で徐々に行うこと。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与しないこと。動物実験（ラット）で大量投与により、胎児発育遅延が報告されている。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。

9.7 小児等

低出生体重児、新生児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

一般に生理機能が低下している。

相互作用

記載なし

副作用

その他の副作用

副作用名 頻度
Al-P上昇 頻度不明
ALT上昇 頻度不明
AST上昇 頻度不明
BUN上昇 頻度不明
γ-GTP上昇 頻度不明
そう痒 頻度不明
下痢 頻度不明
便秘 頻度不明
倦怠感 頻度不明
全身関節痛 頻度不明
口内炎 頻度不明
口渇 頻度不明
嘔吐 頻度不明
嘔気 頻度不明
四肢等） 頻度不明
浮腫（顔面 頻度不明
湿疹 頻度不明
発疹 頻度不明
眠気 頻度不明
胃もたれ感 頻度不明
胸やけ 頻度不明
腹痛 頻度不明
蕁麻疹 頻度不明
蛋白尿 頻度不明
血小板増加 頻度不明
血尿等の膀胱炎様症状 頻度不明
貧血 頻度不明
頭がボーッとする 頻度不明
頭痛 頻度不明
頻尿 頻度不明
顔面潮紅 頻度不明
食欲不振 頻度不明
鼻痛 頻度不明
鼻腔乾燥感 頻度不明

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

マスト細胞のイノシトールリン脂質代謝を阻害することにより、ケミカルメディエーターの遊離に重要な要素である細胞外Ca2+の流入と細胞内Ca2+の遊離を強く抑制する。また、同時にアラキドン酸遊離も阻害する。更にホスホジエステラーゼ阻害に基づくc-AMP増加作用の関与も示唆されている23),24),25)。

18.2 ケミカルメディエーターの遊離抑制作用（in vitro）

ヒト肺組織、鼻粘膜擦過片及び末梢白血球、ラット腹腔浸出細胞、ラット及びモルモット肺組織からのケミカルメディエーター（ヒスタミン、LTB4、LTC4、LTD4、PGD2、TXB2、PAF等）の遊離を濃度依存的に抑制した23),26),27),28),29)。

18.3 Ⅰ型アレルギーに対する作用

ラット及びモルモットの受身皮膚アナフィラキシー（PCA）反応や実験的喘息、実験的アレルギー性鼻炎を用量依存的に抑制した28),30),31)。

18.4 好酸球機能抑制作用（in vitro）

ヒト好酸球遊走並びにヒト好酸球からのLTC4、ECP、EPXの遊離を濃度依存的に抑制した32),33),34)。

薬物動態

16.1 血中濃度

  • 〈錠〉
  1. 16.1.1成人

健康成人3名にそれぞれペミロラストカリウムとして5及び10mg/bodyを空腹時単回経口投与したときの、血漿中濃度パラメータを示す1)。

投与量
（mg）		 Cmax
（ng/mL）		 tmax
（h）		 t1/2
（h）		 AUC
（ng・h/mL）
5 416 1.0 4.31 2,279
10 723 1.7 4.74 5,020
  • 〈ドライシロップ〉
  1. 16.1.2小児

気管支喘息児6名（7〜13歳）にペミロラストカリウムとして0.2mg/kgを単回経口投与したときの、血漿中濃度パラメータを示す2)。

投与量
（mg/kg）		 Cmax
（ng/mL）		 tmax
（h）		 t1/2
（h）		 AUC
（ng・h/mL）
0.2 682 1.5 4.12 5,278
  • 〈製剤共通〉
  1. 16.1.3生物学的同等性

健康成人12名を対象に、ペミロラストカリウム5mg錠、10mg錠及びドライシロップをペミロラストカリウムとして10mg単回経口投与し生物学的同等性試験を行った結果、3製剤間の生物学的利用性には差がないと判断された3)。

16.4 代謝

  • 〈錠〉
  1. 16.4.1成人

健康成人3名にペミロラストカリウムとして10mgを空腹時単回経口投与し、尿中代謝物について検討したところ、大部分はグルクロン酸抱合体であった4)。

  • 〈ドライシロップ〉
  1. 16.4.2小児

気管支喘息児3名にペミロラストカリウムとして0.2mg/kgを単回経口投与し、尿中代謝物について検討したところ、大部分はグルクロン酸抱合体であった2)。

16.5 排泄

  • 〈錠〉
  1. 16.5.1成人

健康成人3名にペミロラストカリウムとして10mgを空腹時単回経口投与し、尿中排泄は、投与後12時間までに71.6％、投与後24時間までに83.5％であった4)。

  • 〈ドライシロップ〉
  1. 16.5.2小児

気管支喘息児3名にペミロラストカリウムとして0.2mg/kgを単回経口投与し、尿中排泄は、投与後12時間までに71.3％であった2)。