カンジダに起因する腟炎及び外陰腟炎
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
イソコナゾール硝酸塩として、1週1回600mgを腟深部に挿入する。 なお、真菌学的効果（一次効果）が得られない場合は、600mgをさらに1回使用する。
使用上の注意
9.5 妊婦
妊娠3ヵ月までの妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。
9.8 高齢者
患者の状態を観察しながら慎重に使用すること。一般に生理機能が低下している。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| そう痒感 | 頻度不明 |
| 刺激感 | 1%未満 |
| 熱感 | 頻度不明 |
| 疼痛 | 頻度不明 |
| 発赤 | 頻度不明 |
| 腫脹感 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
イソコナゾール硝酸塩は真菌類の細胞膜の透過性を迅速かつ強力に変化させることによって抗真菌作用を発揮する。この結果、細胞呼吸が抑制され、細胞膜構造が破壊される5)。
18.2 抗菌作用
イソコナゾール硝酸塩はin vitroの試験の結果、皮膚糸状菌、酵母及び酵母様真菌、カビ類、グラム陽性細菌、腟のトリコモナスに対して広範な抗菌活性スペクトルを示した6),7),8)。
| SPECIES | MICROORGANISMS | 最小発育阻止濃度（MIC）6)（μg/mL） |
|---|---|---|
| Dermatophytes | Trichophyton mentagrophytes Trichophyton rubrum Microsporum canis Epidermophyton floccosum |
0.10－3.13 0.10－0.39 0.10－3.13 0.10－0.20 |
| Yeast & yeastlike fungi | Candida albicans Candida tropicalis Candida parapsilosis Candida stellatoidea Torulopsis glabrata |
0.20－3.13 0.78－3.13 0.78－1.56 0.10－0.20 1.56－6.25 |
| Moulds | Aspergillus fumigatus Aspergillus niger |
1.56－6.25 0.78－1.56 |
| Grampositive bacteria | Nocardia asteroides | 0.78－1.56 |
| Staphylococcus/Micrococcus ※ | 1.6－6.3 |
MIC定量は、Sabouraud's dextrose agar（ブドウ糖2%）の寒天平板希釈法による8)。 ※：液体培地の倍数希釈法による6)。
薬物動態
16.2 吸収
健康女性2名に3H-イソコナゾール硝酸塩100mgを、また健康女性3名に3H-イソコナゾール硝酸塩600mgをそれぞれ腟内投与したところ、腟粘膜からの吸収は、投与量の約5%及び10%以下と推定された。なお、血漿中の放射活性濃度は検出限界0.2μg/mL以下であった1),2)（外国人データ）。
16.5 排泄
健康女性3名に3H-イソコナゾール硝酸塩600mgを腟内投与したところ、投与後7日までの尿中排泄量は、投与量の平均3.73±0.27%、糞中排泄量は4.81±3.35%で総排泄量は8.54±3.52%であった2)（外国人データ）。