アップニークミニ点眼液0.1%

オキシメタゾリン塩酸塩点眼液

添付文書改訂 2026年03月01日

効能・効果

後天性眼瞼下垂

通常、成人には、1 回1滴、1日1回点眼する。

8.1本剤を6 ヵ月を超えて点眼した際の有効性及び安全性は検討されていない。
8.2本剤の使用により、散瞳が生じる可能性がある。散瞳が生じた場合には、その症状が回復するまでは自転車・自動車等の運転、機械類の操作は避けるよう注意すること。また、必要に応じてサングラスを着用する等、太陽光や強い光を直接見ないよう指導すること。
8.3本剤による後天性眼瞼下垂の治療に際して、眼瞼に炎症所見（眼瞼腫脹、発赤等）が認められる場合は、これらの症状が治まってから使用すること。

血圧及び脈拍数の変動により、症状が悪化するおそれがある。

急性閉塞隅角緑内障の発作を起こすおそれがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット：経口投与）で乳汁中への移行が報告されている。

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
モノアミン酸化酵素（MAO）阻害剤　セレギリン塩酸塩　ラサギリンメシル酸塩　サフィナミドメシル酸塩等	急激な血圧上昇を起こすおそれがある。	MAO阻害剤の投与を受けている患者ではノルアドレナリンの蓄積が増大しているため、併用した場合急激な血圧上昇が起こるおそれがある。
降圧剤	降圧作用が増強される可能性がある。	併用した場合に相加的に降圧作用が増強されると考えられる。
強心配糖体　ジゴキシン等	血圧または脈拍数の上昇作用が増強される可能性がある。	併用した場合に血圧または脈拍数の上昇作用が増強されると考えられる。

オキシメタゾリンはミュラー筋のαアドレナリン受容体に作用し、ミュラー筋を収縮させることにより上眼瞼を挙上させる6),7) 。

0.1%オキシメタゾリン塩酸塩点眼液注2)を健康成人男女12例の両眼に単回1滴点眼したとき、血漿中オキシメタゾリン濃度の薬物動態パラメータは表1のとおりであった1) 。

Cmax （pg/mL）	tmaxa (h)	t1/2b （h）	AUClast （pg·h/mL）
33.7±7.77	1.01(0.33, 6.00)	7.20±0.418	362±130

平均値±標準偏差、a):中央値（最小値, 最大値）、b):5例

注2)本剤とは同一処方だが1滴量が異なる。

白色ウサギの両眼に0.025%14C-オキシメタゾリン塩酸塩点眼液を単回点眼したとき、眼組織中14C 濃度は瞬膜が最も高く、次いで結膜及び角膜、強膜、虹彩、毛様体、網脈絡膜、視神経、房水、水晶体、硝子体液の順であった2) 。

オキシメタゾリンはグルタチオン抱合及びUGT1A9によるグルクロン酸抱合を受ける他、CYP2C19による酸化を受け、その後グルタチオン抱合を受けて代謝される3),4) 。