下記疾患における自覚症状及び他覚所見の改善 胃炎、胃潰瘍
Clinical snapshot
アズレン顆粒1%「ツルハラ」
アズレンスルホン酸ナトリウム水和物顆粒
添付文書改訂
2023年09月01日
効能・効果
用法・用量
アズレンスルホン酸ナトリウム水和物として、通常成人1回2mg（アズレン顆粒1%「ツルハラ」として0.2g）を1日3回食前に経口投与する。この際、1回量を約100mLの水又は微温湯に溶解して経口投与することが望ましい。 なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| 下痢 | 1〜5%未満 |
| 便秘 | 1〜5%未満 |
| 悪心・嘔吐等 | 1〜5%未満 |
| 腹痛 | 1〜5%未満 |
| 膨満感 | 1〜5%未満 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
アズレンスルホン酸ナトリウム水和物の抗炎症作用は、白血球遊走阻止作用及び肥満細胞からのヒスタミン遊離抑制作用等によるものである。下垂体－副腎系を介さず、また、PGE2生合成阻害作用を示さない。このことから、アズレンスルホン酸ナトリウム水和物は炎症組織に対する直接的な局所作用を発揮すると考えられている3),4)。
18.2 消炎作用及び創傷治癒促進作用
各種起炎物質による浮腫（ラット3),5)）、カラゲニン胸膜炎（ラット3)）等の実験的炎症を抑制し、更に実験的口内炎で創傷治癒促進作用を認めている（ハムスター6)）。
18.3 ヒスタミン遊離抑制・白血球遊走阻止作用
ラット肥満細胞あるいは組織からのヒスタミン遊離を抑制し、また白血球遊走阻止作用（in vitro）を認めている3),4)。
18.4 抗潰瘍作用
酢酸潰瘍、幽門結紮潰瘍、幽門結紮－アスピリン潰瘍、アスピリン胃損傷等の各種実験的胃傷害に対し、予防又は治療促進効果を示し（ラット7)）、in vitroで抗ペプシン作用も認められている8)。
薬物動態
16.1 血中濃度
- 16.1.1生物学的同等性試験
アズレン顆粒1%「ツルハラ」とアズノール細粒(1％)を、クロスオーバー法によりそれぞれ0.5g（アズレンスルホン酸ナトリウム水和物5mg）を健康成人男子に絶食時単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.8)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された1)。
| 判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
|---|---|---|---|---|
| AUC0-24 (ng・hr/mL) |
Cmax (ng/mL) |
Tmax (hr) |
t1/2 (hr) |
|
| アズレン顆粒1%「ツルハラ」 | 3406.3±175.2 | 294.0±16.1 | 4.3±0.2 | 8.7±0.8 |
| アズノール細粒（1％） | 3266.7±104.7 | 292.3±11.6 | 4.2±0.2 | 9.1±1.4 |
(mean±S.E.、n=12) 血清中濃度並びにAUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。