咽頭炎、扁桃炎、口内炎、急性歯肉炎、舌炎、口腔創傷
Clinical snapshot
アズレンうがい液4％「TOA」
アズレンスルホン酸ナトリウム水和物製剤
添付文書改訂
2023年10月01日
効能・効果
用法・用量
アズレンスルホン酸ナトリウム水和物として、1回4～6mg（4～5滴）を、適量（約100mL）の水又は微温湯に溶解し、1日数回含嗽する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
記載なし
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| 口中のあれ | 頻度不明 |
| 口腔・咽頭の刺激感 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
アズレンスルホン酸ナトリウム水和物の抗炎症作用は、白血球遊走阻止作用及び肥満細胞からのヒスタミン遊離抑制作用等によるものである。下垂体－副腎系を介さず、また、PGE2生合成阻害作用を示さない。このことから、アズレンスルホン酸ナトリウム水和物は炎症組織に対する直接的な局所作用を発揮すると考えられている1),2)。
18.2 創傷治癒促進作用
口腔内粘膜に酢酸を注入し惹起させた実験的口内炎に対し、アズレンスルホン酸ナトリウム水和物は40μg/mL以上の濃度で有意に創傷治癒促進作用を認めている（ハムスター）3)。
18.3 消炎作用
アズレンスルホン酸ナトリウム水和物は、in vitroにおいて白血球遊走阻止作用を認めるとともに、肥満細胞からのヒスタミン遊離抑制作用を示し、またカラゲニン、デキストラン等の各種起炎物質による浮腫、カラゲニン胸膜炎等、種々の実験的炎症を抑制することが知られている（ラット）1),4)。
18.4 生物学的同等性試験
- 18.4.1ラット口腔内毛細血管透過性抑制作用
ラット口腔内毛細血管透過性モデルに対して、アズレンうがい液4％「TOA」とアズノールうがい液4%の20倍希釈液を口腔内に注入後、注入した色素の口腔内毛細血管からの漏出色素量を指標にして消炎作用を比較した。その結果、両剤ともControl（注射用水）に対して有意な色素量の減少が認められ、両剤間では有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された5) 。
- 18.4.2ハムスター口内炎治癒効果
ハムスター口内炎モデルに対して、アズレンうがい液4％「TOA」とアズノールうがい液4%の800倍希釈液を頬嚢内に注入投与（含嗽）し、創傷部面積を指標として治癒率を比較した。その結果、両剤ともControl（無処置）に対して治癒率に有意な差が認められ、両剤間では有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された5) 。