次の疾患で、他の緑内障治療薬が効果不十分又は使用できない場合：緑内障、高眼圧症
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
-
2.1本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
-
2.2低出生体重児、新生児、乳児又は2歳未満の幼児
効能・効果
用法・用量
通常、1回1滴、1日2回点眼する。
使用上の注意
-
8.1全身的に吸収されるため、α2-作動剤の全身投与時と同様の副作用（眠気、めまい、徐脈、低血圧等）があらわれることがあるので、留意すること。
-
8.2眠気、めまい、霧視等を起こすことがあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事する場合は注意させること。
-
8.3*本剤の投与により血管新生等を伴う角膜混濁があらわれることがあるので1),2),3),4) 、患者を定期的に診察し、十分観察すること。また、充血、視力低下、霧視等の自覚症状があらわれた場合には、直ちに受診するよう患者に十分指導すること。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1脳血管障害、起立性低血圧のある患者
血圧低下により、症状が悪化するおそれがある。
- 9.1.2心血管系疾患のある患者
血圧及び脈拍数の変動により、症状が悪化するおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット：経口投与）で乳汁中に移行することが報告されている5)。
9.7 小児等
-
9.7.1小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
-
9.7.2低出生体重児、新生児、乳児又は2歳未満の幼児には投与しないこと。外国での市販後において、ブリモニジン酒石酸塩点眼液を投与した乳児に無呼吸、徐脈、昏睡、低血圧、低体温、筋緊張低下、嗜眠、蒼白、呼吸抑制及び傾眠があらわれたとの報告がある。
-
9.7.3外国での臨床試験において、0.2%ブリモニジン酒石酸塩点眼液を1日3回投与した場合、2〜7歳の幼児及び小児に高頻度（25〜83%）で傾眠が認められている6)。
相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| 降圧剤 | 降圧作用を増強する可能性がある。 | 相加的に降圧作用が増強されると考えられる。 |
| 中枢神経抑制剤 • バルビツール酸誘導体 • オピオイド系鎮痛剤 • 鎮静剤 • 麻酔剤 等アルコール |
鎮静作用を増強する可能性がある。 | 相加的に鎮静作用が増強されると考えられる。 |
| モノアミン酸化酵素阻害剤 | 血圧変動に影響する可能性がある。 | ノルアドレナリンの代謝及び再取り込みに影響すると考えられる。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| インフルエンザ症候群 | 頻度不明 |
| うつ病 | 頻度不明 |
| マイボーム腺梗塞 | 1%未満 |
| 不眠症 | 頻度不明 |
| 丘疹 | 1%未満 |
| 乾性角結膜炎 | 1%未満 |
| 低血圧 | 頻度不明 |
| 傾眠 | 1%未満 |
| 副鼻腔炎 | 頻度不明 |
| 動悸 | 頻度不明 |
| 口内乾燥 | 1%未満 |
| 口渇 | 1%未満 |
| 味覚異常 | 頻度不明 |
| 呼吸器感染 | 頻度不明 |
| 呼吸困難 | 頻度不明 |
| 咳嗽 | 頻度不明 |
| 咽頭炎 | 頻度不明 |
| 回転性めまい | 1%未満 |
| 失神 | 頻度不明 |
| 徐脈 | 頻度不明 |
| 悪心 | 頻度不明 |
| 感冒 | 頻度不明 |
| 接触皮膚炎 | 1〜5%未満 |
| 気分不良 | 頻度不明 |
| 気管支炎 | 頻度不明 |
| 流涙増加 | 1%未満 |
| 浮動性めまい | 1%未満 |
| 灼熱感 | 頻度不明 |
| 点状角膜炎 | 5%以上 |
| 無力症 | 頻度不明 |
| 疣贅 | 1%未満 |
| 疲労 | 頻度不明 |
| 発疹 | 頻度不明 |
| 白内障 | 頻度不明 |
| 眼そう痒症 | 1〜5%未満 |
| 眼の異常感 | 1〜5%未満 |
| 眼の異物感 | 1%未満 |
| 眼乾燥 | 1%未満 |
| 眼刺激 | 1%未満 |
| 眼痛 | 1%未満 |
| 眼瞼下垂 | 頻度不明 |
| 眼瞼浮腫 | 1%未満 |
| 眼瞼炎（アレルギー性眼瞼炎を含む）注1) | 5%以上 |
| 眼瞼紅斑 | 1%未満 |
| 眼瞼障害 | 頻度不明 |
| 眼精疲労 | 1%未満 |
| 眼脂 | 1%未満 |
| 硝子体剝離 | 頻度不明 |
| 硝子体浮遊物 | 頻度不明 |
| 紅斑 | 頻度不明 |
| 結膜充血 | 1〜5%未満 |
| 結膜出血 | 1%未満 |
| 結膜浮腫 | 1%未満 |
| 結膜濾胞 | 1%未満 |
| 結膜炎（アレルギー性結膜炎を含む）注1) | 5%以上 |
| 結膜蒼白 | 1%未満 |
| 縮瞳 | 頻度不明 |
| 羞明 | 頻度不明 |
| 耳鳴 | 1%未満 |
| 胃腸障害 | 頻度不明 |
| 蕁麻疹 | 頻度不明 |
| 虹彩炎 | 頻度不明 |
| 血中トリグリセリド増加 | 1%未満 |
| 血中ビリルビン増加 | 1%未満 |
| 血中ブドウ糖増加 | 1%未満 |
| 血中尿酸増加 | 1%未満 |
| 視力低下 | 頻度不明 |
| 視覚障害 | 1%未満 |
| 視野欠損 | 頻度不明 |
| 角膜びらん | 頻度不明 |
| 角膜炎 | 頻度不明 |
| 貧血 | 1%未満 |
| 霧視 | 1%未満 |
| 頭痛 | 1%未満 |
| 頻脈 | 頻度不明 |
| 高コレステロール血症 | 頻度不明 |
| 高血圧 | 頻度不明 |
| 麦粒腫 | 頻度不明 |
| 鼻乾燥 | 頻度不明 |
| 鼻刺激感 | 1%未満 |
| 鼻炎 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
ブリモニジンは、アドレナリンα2-受容体に作用し、房水産生の抑制及びぶどう膜強膜流出路を介した房水流出の促進により眼圧を下降させると考えられている15) 。
- 18.1.1房水産生抑制作用
ウサギの片眼に0.3%ブリモニジン酒石酸塩溶液を単回点眼した試験（フルオロフォトメトリー法）では、点眼1時間後に点眼前に比べて最大43.9%の有意な房水産生の抑制が認められた16) 。
- 18.1.2房水流出促進作用
高眼圧症患者の片眼に0.2%ブリモニジン酒石酸塩点眼液を点眼した試験（フルオロフォトメトリー法）において、房水産生の抑制及びぶどう膜強膜流出路からの房水流出の促進が認められた17) （外国人データ）。
18.2 眼圧下降作用
ウサギに0.000015%〜0.15%ブリモニジン酒石酸塩溶液を単回点眼投与した結果、濃度依存的な眼圧下降作用が認められた18) 。
薬物動態
16.1 血中濃度
健康成人男性に0.15%又は0.2%ブリモニジン酒石酸塩点眼液注2) （各6例）を両眼に1回1滴、1日2回7日間反復点眼したとき、7日目の血漿中ブリモニジン濃度は0.15%点眼液が点眼後平均1.1時間で最高濃度38.57±11.22pg/mL（平均値±標準偏差）を示し、0.2%点眼液では、平均0.6時間で最高濃度44.25±14.94pg/mLを示した。血漿中濃度は点眼液の濃度に依存して上昇したが、検出された濃度はわずかであり、最終点眼24時間後には定量下限値（2pg/mL）未満であった7) 。
注2)本剤の承認された濃度は0.1%である。
図 0.15%及び0.2%ブリモニジン酒石酸塩点眼液を1日2回7日間反復投与後の血漿中ブリモニジン濃度の推移
16.3 分布
サルの両眼に0.5%14C-ブリモニジン酒石酸塩点眼液35μLを単回点眼したとき、眼組織内放射能の最高濃度は、虹彩、結膜、角膜、強膜、毛様体、網脈絡膜、房水、水晶体、硝子体の順に高かった。また、1日2回2週間反復点眼したとき、最高濃度は虹彩で最も高く、ついで下結膜、毛様体、網脈絡膜の順であった。虹彩、上強膜、硝子体、毛様体及び網脈絡膜においては、単回点眼時の5〜17倍高かった8) 。 ヒト血漿におけるブリモニジン（0.2～200ng/mL）の蛋白結合率は約21%であった9) （in vitro）。
16.4 代謝
ブリモニジンは肝臓で迅速に代謝され、それにはアルデヒドオキシダーゼの関与が示唆されている10) 。