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【禁忌】（次の患者には投与しないこと）

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果

下記疾患の気道閉塞性障害に基づく諸症状の緩解

  • 気管支喘息、慢性気管支炎、肺気腫

用法・用量

プロカテロール塩酸塩水和物として、通常成人1回20μg（2吸入）、小児1回10μg（1吸入）を吸入する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

  1. 8.1 本剤の使用は、患者又は保護者が適正な使用方法について十分に理解しており、過量投与になるおそれのないことが確認されている場合に限ること。

  2. 8.2 過度に使用を続けた場合、不整脈、場合により心停止を起こすおそれがあり、特に発作発現時の吸入投与の場合には使用が過度になりやすいので十分に注意すること。また、患者又は保護者に対し、過度の使用による危険性を理解させ、7.の注意及びその他必要と考えられる注意を与えること。,

  3. 8.3 投与にあたっては、過度の使用を防止するために、用法及び用量を正しく指導し、経過の観察を十分に行うこと。用法及び用量どおり正しく使用しても効果が認められない場合には、気道炎症の増悪が疑われ、本剤の効果が認められないままに過度の使用になる可能性があるので、本剤の投与を中止し、他の適切な治療法に切り替えること。

  4. 8.4 発作が重篤で吸入投与の効果が不十分な場合には、可及的速やかに医療機関を受診し治療を受けるよう注意を与えること。

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1 甲状腺機能亢進症の患者

甲状腺機能亢進症が増悪することがある。

  1. 9.1.2 高血圧の患者

血圧が上昇することがある。

  1. 9.1.3 心疾患の患者

動悸、不整脈、症状の増悪等があらわれることがある。

  1. 9.1.4 糖尿病の患者

糖尿病が増悪することがある。

  1. 9.1.5 低酸素血症の患者

血清カリウム値をモニターすることが望ましい。低酸素血症は血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ラット）で胎児への移行が報告されている1)。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている1)。

9.7 小児等

  1. 9.7.1 小児に対する投与は、使用法を正しく指導し、経過の観察を十分に行うこと。

  2. 9.7.2 低出生体重児、新生児又は乳児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

副作用

その他の副作用

副作用名 頻度 症状・説明
そう痒感等 頻度不明 —
ほてり等 頻度不明 —
めまい 頻度不明 —
一過性（吸入後1～2時間）の血清カリウム値の低下 頻度不明 —
上室性期外収縮・上室性頻拍・心室性期外収縮等 頻度不明 —
全身倦怠感 頻度不明 —
冷汗 頻度不明 —
動悸 頻度不明 —
呼吸困難等 頻度不明 —
嘔気・嘔吐等 頻度不明 —
心電図異常 頻度不明 —
手のしびれ感 頻度不明 —
振戦 頻度不明 —
気管・咽喉頭部異常感 頻度不明 —
発疹 頻度不明 —
眠気等 頻度不明 —
神経過敏 頻度不明 —
筋痙直 頻度不明 —
聴覚異常 頻度不明 —
脱力感 頻度不明 —
血圧上昇 頻度不明 —
血圧低下 頻度不明 —
血小板減少等 頻度不明 —
頭痛・頭重感 頻度不明 —
頻脈 頻度不明 —
顔面蒼白 頻度不明 —
鼻閉 頻度不明 —

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

プロカテロール塩酸塩水和物は気管支平滑筋のβ2受容体を選択的に刺激し、気管支拡張作用を発現する。

18.2 気管支拡張作用

  1. 18.2.1 イヌ、ネコ及びモルモットでのヒスタミン等による気道抵抗増大に対する抑制効果でみると、プロカテロール塩酸塩水和物の気管支拡張作用はイソプレナリンと同等かそれ以上の強さで、サルブタモール硫酸塩及びオルシプレナリン硫酸塩より強いことが確認された11),12),13),14),15)。

  2. 18.2.2 無麻酔モルモットや麻酔イヌにおけるプロカテロール塩酸塩水和物吸入時の気管支拡張効果の発現は、吸入後1～5分で、経口投与に比べて速やかであった15),16)。

  3. 18.2.3 プロカテロール塩酸塩水和物吸入により、小児気管支喘息患者の中枢気道のみならず末梢気道も拡張させることが確認された17)。

18.3 気管支拡張作用持続時間

  1. 18.3.1 イヌ、ネコ及びモルモットで検討したプロカテロール塩酸塩水和物の気管支拡張作用持続時間は、イソプレナリン、トリメトキノール、オルシプレナリン硫酸塩及びサルブタモール硫酸塩より長いことが確認された11),12),13),15)。

  2. 18.3.2 麻酔イヌでのプロカテロール塩酸塩水和物10μg吸入によるヒスタミン気道抵抗増大に対する抑制効果は、サルブタモール硫酸塩200μgの吸入と同程度の抑制効果を示し、作用持続時間は長かった16)。

18.4 β2受容体への選択性

心循環器系のβ受容体と気道系のβ受容体への臓器選択性をイヌ、ネコ及びモルモットで検討したところ、プロカテロール塩酸塩水和物はイソプレナリン、トリメトキノール、オルシプレナリン硫酸塩及びサルブタモール硫酸塩よりも優れた臓器選択性を示した11),12),13),15)。

18.5 抗アレルギー作用

モルモットあるいはラットでのレアギン性の気道抵抗増大、PCA反応及び肺からのヒスタミン遊離、成人気管支喘息患者での皮膚反応及びアレルゲン吸入誘発に対する抑制を指標としたプロカテロール塩酸塩水和物の抗アレルギー作用はイソプレナリン、オルシプレナリン硫酸塩及びサルブタモール硫酸塩より強いことが確認された18),19),20),21),22)。

18.6 気道分泌系に対する作用

プロカテロール塩酸塩水和物はハトの気道繊毛運動を亢進した23)。

18.7 実験的誘発喘息発作抑制作用

プロカテロール塩酸塩水和物はトレッドミル又はエルゴメーター運動負荷やメサコリン吸入により誘発された気管支喘息患者の喘息発作を抑制した24),25),26)。

18.8 その他

気管支喘息患者を対象に実施した肺機能（FEV1.0）を指標とした薬力学的試験において本剤と同一組成であるメプチンエアー10μgとメプチンエアー（クロロフルオロカーボン類（特定フロン）等を含有）の気管支拡張作用は同等であった。

薬物動態

16.1 血中濃度

健康成人男性6例にメプチンエアーを4吸入（プロカテロール塩酸塩水和物として40μg）注）投与した時、投与後15分で128pg/mLの血漿中濃度を示し、その後減衰した3)。

16.4 代謝

デスイソプロピルプロカテロールの生成には、主としてCYP3A4分子種が関与する4)（in vitro）。ヒトにおける主要な代謝経路はグルクロン酸抱合体への抱合反応と考えられた。

16.5 排泄

メプチンエアーを4吸入（プロカテロール塩酸塩水和物として40μg）注）投与した時の投与後24時間までの累積尿中プロカテロール排泄率は投与量の14.36％であった3)。 注）本剤の承認された成人の用量は1回20μgである。また、本剤での薬物動態試験は実施していないので、参考として添加物が異なるメプチンエアー（クロロフルオロカーボン類（特定フロン）等を含有）の成績を示している。