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効能・効果

  • 高脂質血症

  • 心身症（更年期障害、過敏性腸症候群）における身体症候並びに不安・緊張・抑うつ

用法・用量

  • 〈高脂質血症〉

ガンマオリザノールとして、通常成人1日300mgを3回に分けて食後に経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。

  • 〈心身症（更年期障害、過敏性腸症候群）における身体症候並びに不安・緊張・抑うつ〉

ガンマオリザノールとして、通常成人1日10～50mgを経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。 ただし、過敏性腸症候群に用いる場合は、1日最高50mgまでとする。

使用上の注意

  • 〈高脂質血症〉

  1. 8.1 あらかじめ高脂質血症の基本である食事療法を行い、更に運動療法や高血圧・喫煙等の虚血性心疾患のリスクファクターの軽減等も十分に考慮すること。

  2. 8.2 投与中は血中脂質値を定期的に検査し、治療に対する反応が認められない場合には投与を中止すること。

9.3 肝機能障害患者

  1. 9.3.1 肝障害又はその既往歴のある患者

症状を増悪させるおそれがある。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ラット）で胎児への移行が報告されている。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。

9.7 小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

副作用

その他の副作用

副作用名 頻度 症状・説明
ALT上昇等の肝機能障害 頻度不明 —
AST 頻度不明 —
いらいら感等 頻度不明 —
げっぷ 1%未満 —
そう痒 1〜5%未満 —
めまい・ふらつき 1〜5%未満 —
下痢 1〜5%未満 —
不快感 1%未満 —
体のほてり 1%未満 —
便秘 1〜5%未満 —
倦怠感 1%未満 —
動悸等 頻度不明 —
口内炎等 1%未満 —
口渇 頻度不明 —
嘔気・嘔吐 1〜5%未満 —
夜間頻尿 1%未満 —
浮上感 1〜5%未満 —
浮腫 頻度不明 —
潮紅等 1%未満 —
無味感 1%未満 —
発疹 1〜5%未満 —
皮膚異常感 1〜5%未満 —
眠気 1%未満 —
胸やけ 1%未満 —
脱力感 頻度不明 —
腹痛 1〜5%未満 —
腹部不快感 1%未満 —
腹部膨満感 1〜5%未満 —
腹鳴 1%未満 —
血圧上昇 1〜5%未満 —
頭痛・頭重感 頻度不明 —
食欲不振 1〜5%未満 —

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

血清総コレステロール低下の作用機序としては、コレステロールの消化管吸収抑制作用が主作用であり、コレステロール合成の阻害作用及びコレステロールの異化排泄促進作用の関与も考えられている10),11)。

18.2 脂質代謝

  1. 18.2.1 血清脂質低下作用

高コレステロール食摂取マウス、ラット、ウサギの血清総コレステロールを有意に低下させた。このコレステロール低下作用はVLDL-コレステロール及びLDL-コレステロールの低下に基づくものであった。また、ウサギにおいてはリン脂質の有意な低下も認められた10),12),13)。

  1. 18.2.2 血清過酸化脂質低下作用

ガンマオリザノール300mg/日の投与により高脂質血症患者の血清過酸化脂質を有意に低下させた14)。

  1. 18.2.3 肝臓脂質に対する効果

高コレステロール食摂取ラット、ウサギの肝臓コレステロール、特にエステル型コレステロールの低下作用を示した。ラットにおいては中性脂肪も有意に低下させた12),13)。

  1. 18.2.4 動脈壁における効果

高コレステロール食摂取ラットにおいて動脈壁内の中性コレステロールエステラーゼ活性を有意に亢進し、アシル-CoAコレステロールアシルトランスフェラーゼ活性を有意に抑制することにより、動脈壁内のエステル型コレステロールの蓄積を阻止する方向に作用することが示唆された15)。また、高コレステロール食摂取ウサギの大動脈に形成される粥状硬化病変は、血清脂質の低下に伴い軽減した13)。

  1. 18.2.5 血小板凝集抑制作用

高コレステロール食摂取ウサギにガンマオリザノールを経口投与することにより、ADPによる血小板の最大凝集率を有意に抑制した16)。

18.3 内分泌・自律神経系

  1. 18.3.1 卵巣を摘出したマウスにおいて発情作用を示した17)。

  2. 18.3.2 ラット間脳のノルアドレナリン代謝回転の抑制傾向を示し、ノルアドレナリン含量の増加作用を示した18)。

  3. 18.3.3 ラットにストレスを負荷することにより生じる胃潰瘍及び消化管運動の亢進に対して抑制作用を示した19),20)。

  4. 18.3.4 インスリン及び2-デオキシ-D-グルコースで迷走神経を刺激することにより生じるラットの胃液分泌亢進に対して抑制作用を示した21)。

薬物動態

16.1 血中濃度

健康成人9例にガンマオリザノール75mg注1)、300mg及び600mg注1)を食後単回経口投与した時、ガンマオリザノールの吸収は緩慢であるが、その血漿中濃度には良好な用量依存性が認められた3)。

16.5 排泄

ガンマオリザノールは尿中には未変化体として排泄されず、主に代謝物のフェルラ酸として排泄された3)。

注1)本剤の1日用量は、高脂質血症300mg、心身症（更年期障害、過敏性腸症候群）における身体症候並びに不安・緊張・抑うつ10～50mgである。