- 〈適応菌種〉
本剤に感性のブドウ球菌属、アクネ菌
- 〈適応症〉
ざ瘡（化膿性炎症を伴うもの）
効能・効果
用法・用量
本品の適量を1日2回、洗顔後、患部に塗布する。
使用上の注意
本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の適用にとどめること。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.7 小児等
低出生体重児、新生児、乳児又は幼児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 | 症状・説明 |
|---|---|---|
| そう痒感 | 頻度不明 | — |
| ほてり感 | 頻度不明 | — |
| 丘疹 | 頻度不明 | — |
| 刺激感（10.6％） | 頻度不明 | — |
| 接触皮膚炎 | 頻度不明 | — |
| 潮紅 | 頻度不明 | — |
| 発赤 | 頻度不明 | — |
| 皮膚乾燥 | 頻度不明 | — |
| 顔面の熱感 | 頻度不明 | — |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
細菌のDNAジャイレースに作用し、DNA複製を阻害することにより殺菌的に作用する。10)
18.2 抗菌スペクトラム
ナジフロキサシンはアクネ菌及び表皮ブドウ球菌を含む、好気性グラム陽性菌、陰性菌及び嫌気性菌に対し、強い抗菌力と広い抗菌スペクトラムを有し、その作用は殺菌的である。 ナジフロキサシンはMRSA（メチシリン耐性黄色ブドウ球菌）に対し、MSSA（メチシリン感受性黄色ブドウ球菌）と同様の強い抗菌力を示し、また、キノロン耐性MRSAに対しても良好な抗菌力を示し、既存のニューキノロン剤との間に交叉耐性はほとんど認められなかった（in vitro)。11)
18.3 動物モデルにおける抗菌活性
ナジフロキサシンローション1%はアクネ菌及び表皮ブドウ球菌を用いた実験的マウス皮膚感染症モデルに対し、ローション基剤よりも優れた治療効果を示した。また、ナジフロキサシンクリーム1%との生物学的同等性が確認された。12)
18.4 耐性
継代培養による耐性獲得試験において、既存のニューキノロン系の合成抗菌剤に比べ、耐性が獲得されにくいことが認められた。また、自然耐性菌の出現頻度は、10-8以下と低率であった（in vitro)。11)
18.5 薬力学的試験
マウスを用いた各菌種（Staphylococcus aureus、Staphylococcus epidermidis及びPropionibacterium acnes）による皮膚感染症モデル（1群10匹）におけるナジフロキサシンローション1%「トーワ」とアクアチムローション1%（菌接種日は0.2mL×1回、その翌日からは0.2mL×2回）の感染部皮膚の生菌数を比較検討した。 その結果、いずれも有効な抗菌作用を示し、両剤の効果は生物学的に同等と判断された。13),14),15)
薬物動態
16.1 血中濃度
- 16.1.1 単回塗布
健康成人男性6例の背部にナジフロキサシンローション1%10mLを単回塗布した時の血漿中濃度は各個体間で塗布後4時間から48時間までに最高血漿中濃度を示すなどバラツキが認められ、最高血漿中濃度は0.58～2.12ng/mLであった。6)
- 16.1.2 反復塗布
健康成人男性6例の背部にナジフロキサシンローション1%5mLを1日2回、7日間反復塗布した時の血漿中濃度は3日目以降ほぼ一定となり、最終塗布後の血漿中濃度は塗布後6時間に最高値1.79ng/mLを示し、以後半減期66.1時間で減少した。6)
16.3 分布
ヒト血漿蛋白結合率は、75～81%であった（in vitro、限外ろ過法、0.05～5μg/mL)。7)
16.5 排泄
健康成人男性6例の背部にナジフロキサシンローション1%10mLを単回塗布した時の塗布後48時間までの尿中排泄率は0.031%であった。また、ナジフロキサシンローション1%5mLを1日2回、7日間反復塗布した時の最終塗布後の尿中排泄率は0.003%であった。6)