- 〈適応菌種〉
本剤に感性のブドウ球菌属、アクネ菌
- 〈適応症〉
表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症
効能・効果
用法・用量
本品の適量を1日2回、患部に塗布する。
使用上の注意
本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の適用にとどめること。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.7 小児等
低出生体重児、新生児、乳児又は幼児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 | 症状・説明 |
|---|---|---|
| そう痒感 | 頻度不明 | — |
| ほてり感 | 頻度不明 | — |
| 丘疹 | 頻度不明 | — |
| 刺激感 | 頻度不明 | — |
| 接触皮膚炎 | 頻度不明 | — |
| 潮紅 | 頻度不明 | — |
| 発赤 | 頻度不明 | — |
| 皮膚乾燥 | 頻度不明 | — |
| 顔面の熱感 | 頻度不明 | — |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
細菌のDNAジャイレースに作用し、DNA複製を阻害することにより殺菌的に作用する。
18.2 抗菌スペクトラム
ナジフロキサシンはアクネ菌及び表皮ブドウ球菌を含む、好気性グラム陽性菌、陰性菌及び嫌気性菌に対し、強い抗菌力と広い抗菌スペクトラムを有し、その作用は殺菌的である。 ナジフロキサシンはMRSA（メチシリン耐性黄色ブドウ球菌）に対し、MSSA（メチシリン感受性黄色ブドウ球菌）と同様の強い抗菌力を示し、また、キノロン耐性MRSAに対しても良好な抗菌力を示し、既存のニューキノロン剤との間に交叉耐性はほとんど認められなかった10)（in vitro）。
18.3 動物モデルにおける抗菌活性
本剤はアクネ菌、表皮ブドウ球菌及び黄色ブドウ球菌を用いた実験的マウス皮膚感染症モデルに対し、軟膏基剤よりも優れた治療効果を示した。また、ナジフロキサシンクリーム（アクアチムクリーム1％）との生物学的同等性が確認された。
18.4 細菌学的効果
毛包炎（表在性皮膚感染症）及び尋常性毛瘡（深在性皮膚感染症）患者を対象にアクアチムクリーム1％の塗布前後に細菌学的検査を実施し、細菌学的効果を検討した結果、塗布前に検出された黄色ブドウ球菌、CNS、アクネ菌等の細菌の陰性化率は86.4％であった。この試験で分離されたアクネ菌（53株）、CNS（34株）及び黄色ブドウ球菌（22株）に対するナジフロキサシンの最小発育阻止濃度（MIC）はそれぞれ0.39、0.05及び0.39µg/mL以下であり、ナジフロキサシンはアクネ菌及びブドウ球菌属に対して良好な抗菌活性を示した。また、ナジフロキサシンに対する耐性菌の出現は認められなかった8)。
18.5 耐性
継代培養による耐性獲得試験において、既存のニューキノロン系の合成抗菌剤に比べ、耐性が獲得されにくいことが認められた。また、自然耐性菌の出現頻度は、10-8以下と低率であった10)（in vitro）。
薬物動態
16.1 血中濃度
- 16.1.1 単回塗布
健康成人男性6例の背部に本剤10gを単回塗布した時の血漿中濃度は各個体間でバラツキが認められ、血漿中濃度は塗布後24時間に最高値0.172ng/mLを示した6)。
- 16.1.2 反復塗布
健康成人男性6例の背部に本剤5gを1日2回、7日間反復塗布した時の血漿中濃度は5日目でほぼ一定となり、最終塗布後の血漿中濃度は塗布後8時間に最高値1.826ng/mLを示し、以後24時間まで半減期15.2時間で減少し、その後96時間まで半減期62.8時間で減少した6)。
16.3 分布
ヒト血漿蛋白結合率は、75～81％であった7)（in vitro、限外ろ過法、0.05～5µg/mL）。
16.5 排泄
健康成人男性6例の背部に本剤10gを単回塗布した時の塗布後48時間までの尿中排泄率は0.015％であった。また、本剤5gを1日2回、7日間反復塗布した時の塗布24時間ごとの尿中排泄率は塗布量の0.026％～0.079％とほぼ一定の値を示し、最終塗布後96時間までの尿中排泄率は塗布量の0.201％であった6)。