次の疾患で、他の緑内障治療薬が効果不十分な場合：緑内障、高眼圧症
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
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2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
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2.2 低出生体重児、新生児、乳児又は2歳未満の幼児
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2.3 重篤な腎障害のある患者
効能・効果
用法・用量
1回1滴、1日2回点眼する。
使用上の注意
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8.1 全身的に吸収される可能性があり、α2-作動剤又はスルホンアミド系薬剤の全身投与時と同様の副作用があらわれることがあるので、留意すること。
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8.2 眠気、めまい、霧視等を起こすことがあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事する場合は注意させること。
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8.3 **本剤の投与により血管新生等を伴う角膜混濁があらわれることがあるので1),2),3),4) 、患者を定期的に診察し、十分観察すること。また、充血、視力低下、霧視等の自覚症状があらわれた場合には、直ちに受診するよう患者に十分指導すること。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1 脳血管障害、起立性低血圧のある患者
血圧低下により、症状が悪化するおそれがある。
- 9.1.2 心血管系疾患のある患者
血圧及び脈拍数の変動により、症状が悪化するおそれがある。
- 9.1.3 角膜障害（角膜内皮細胞の減少等）のある患者
安全性は確立していない。角膜内皮細胞数の減少により角膜浮腫の発現が増加する可能性がある。
- 9.1.4 急性閉塞隅角緑内障の患者
薬物治療以外に手術療法などを考慮すること。
9.2 腎機能障害患者
- 9.2.1 重篤な腎障害のある患者
投与しないこと。ブリンゾラミド及びその代謝物は、主に腎より排泄されるため、排泄遅延により副作用があらわれるおそれがある。
9.3 肝機能障害患者
有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。ブリンゾラミドでは、動物実験（ラット：経口投与）で胎盤を通過することが報告されている。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ブリモニジン酒石酸塩は、動物実験（ラット：経口投与）で乳汁中に移行することが報告されている5)。また、ブリンゾラミドは、動物実験（ラット：経口投与）で乳汁中に移行することが報告されている。
9.7 小児等
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9.7.1 小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
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9.7.2 低出生体重児、新生児、乳児又は2歳未満の幼児には投与しないこと。外国での市販後において、ブリモニジン酒石酸塩点眼液を投与した乳児に無呼吸、徐脈、昏睡、低血圧、低体温、筋緊張低下、嗜眠、蒼白、呼吸抑制及び傾眠があらわれたとの報告がある。
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9.7.3 外国での臨床試験において、0.2%ブリモニジン酒石酸塩点眼液を1日3回投与した場合、2～7歳の幼児及び小児に高頻度（25～83%）で傾眠が認められている6)。
9.8 高齢者
一般に生理機能が低下している。
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 | 症状・説明 |
|---|---|---|
| アレルギー性眼瞼炎注1) | 頻度不明 | — |
| アレルギー性結膜炎注1) | 1%未満 | — |
| インフルエンザ症候群 | 頻度不明 | — |
| うつ病 | 頻度不明 | — |
| べとつき感 | 頻度不明 | — |
| マイボーム腺梗塞 | 頻度不明 | — |
| 下痢 | 頻度不明 | — |
| 不快感 | 頻度不明 | — |
| 不眠症 | 頻度不明 | — |
| 丘疹 | 頻度不明 | — |
| 乾性角結膜炎 | 頻度不明 | — |
| 低血圧 | 頻度不明 | — |
| 傾眠 | 頻度不明 | — |
| 副鼻腔炎 | 頻度不明 | — |
| 動悸 | 頻度不明 | — |
| 口内乾燥 | 頻度不明 | — |
| 口渇 | 頻度不明 | — |
| 味覚異常 | 1〜5%未満 | — |
| 呼吸器感染 | 頻度不明 | — |
| 呼吸困難 | 頻度不明 | — |
| 咳嗽 | 頻度不明 | — |
| 咽頭炎 | 頻度不明 | — |
| 嘔気 | 頻度不明 | — |
| 回転性めまい | 頻度不明 | — |
| 失神 | 頻度不明 | — |
| 徐脈 | 頻度不明 | — |
| 悪心 | 頻度不明 | — |
| 感冒 | 頻度不明 | — |
| 感覚鈍麻 | 頻度不明 | — |
| 接触皮膚炎 | 頻度不明 | — |
| 気分不良 | 頻度不明 | — |
| 気管支炎 | 頻度不明 | — |
| 流涙増加 | 頻度不明 | — |
| 浮動性めまい | 頻度不明 | — |
| 消化不良 | 頻度不明 | — |
| 灼熱感 | 頻度不明 | — |
| 点状角膜炎 | 1〜5%未満 | — |
| 無力症 | 頻度不明 | — |
| 疣贅 | 頻度不明 | — |
| 疲労 | 頻度不明 | — |
| 発疹 | 頻度不明 | — |
| 白内障 | 頻度不明 | — |
| 皮膚炎 | 頻度不明 | — |
| 眼そう痒症 | 頻度不明 | — |
| 眼の異常感 | 1%未満 | — |
| 眼の異物感 | 1%未満 | — |
| 眼乾燥 | 1%未満 | — |
| 眼刺激 | 1〜5%未満 | — |
| 眼痛 | 頻度不明 | — |
| 眼瞼下垂 | 頻度不明 | — |
| 眼瞼浮腫 | 頻度不明 | — |
| 眼瞼炎 | 1%未満 | — |
| 眼瞼紅斑 | 頻度不明 | — |
| 眼瞼辺縁痂皮 | 頻度不明 | — |
| 眼瞼障害 | 頻度不明 | — |
| 眼精疲労 | 頻度不明 | — |
| 眼脂 | 1%未満 | — |
| 硝子体剝離 | 頻度不明 | — |
| 硝子体浮遊物 | 1%未満 | — |
| 紅斑 | 頻度不明 | — |
| 結膜充血 | 1%未満 | — |
| 結膜出血 | 頻度不明 | — |
| 結膜浮腫 | 1%未満 | — |
| 結膜濾胞 | 頻度不明 | — |
| 結膜炎 | 1%未満 | — |
| 結膜蒼白 | 頻度不明 | — |
| 緊張亢進 | 頻度不明 | — |
| 縮瞳 | 頻度不明 | — |
| 羞明 | 頻度不明 | — |
| 耳鳴 | 頻度不明 | — |
| 胃腸障害 | 頻度不明 | — |
| 胸部痛 | 頻度不明 | — |
| 脱毛 | 頻度不明 | — |
| 腎疼痛 | 頻度不明 | — |
| 蕁麻疹 | 頻度不明 | — |
| 虹彩炎 | 頻度不明 | — |
| 血中トリグリセリド増加 | 頻度不明 | — |
| 血中ビリルビン増加 | 頻度不明 | — |
| 血中ブドウ糖増加 | 頻度不明 | — |
| 血中尿酸増加 | 頻度不明 | — |
| 複視 | 頻度不明 | — |
| 視力低下 | 頻度不明 | — |
| 視覚障害 | 頻度不明 | — |
| 視野検査異常 | 1%未満 | — |
| 視野欠損 | 頻度不明 | — |
| 角結膜炎 | 頻度不明 | — |
| 角膜上皮障害（角膜びらん等） | 頻度不明 | — |
| 角膜浮腫 | 頻度不明 | — |
| 角膜炎 | 頻度不明 | — |
| 貧血 | 頻度不明 | — |
| 赤血球数の減少 | 頻度不明 | — |
| 霧視 | 5%以上 | — |
| 頭痛 | 頻度不明 | — |
| 頻脈 | 頻度不明 | — |
| 高コレステロール血症 | 頻度不明 | — |
| 高血圧 | 頻度不明 | — |
| 麦粒腫 | 頻度不明 | — |
| 鼻乾燥 | 頻度不明 | — |
| 鼻出血 | 頻度不明 | — |
| 鼻刺激感 | 頻度不明 | — |
| 鼻炎 | 頻度不明 | — |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
- 18.1.1 ブリモニジン酒石酸塩
ブリモニジンは、アドレナリンα2–受容体に作用し、房水産生の抑制及びぶどう膜強膜流出路を介した房水流出の促進により眼圧を下降させると考えられている11) 。 ウサギの片眼に0.3%ブリモニジン酒石酸塩溶液を単回点眼した試験（フルオロフォトメトリー法）では、点眼1時間後に点眼前に比べて最大43.9%の有意な房水産生の抑制が認められた12) 。 高眼圧症患者の片眼に0.2%ブリモニジン酒石酸塩点眼液を点眼した試験（フルオロフォトメトリー法）において、房水産生の抑制及びぶどう膜強膜流出路からの房水流出の促進が認められた13) （外国⼈データ）。
- 18.1.2 ブリンゾラミド
ブリンゾラミドは毛様体突起部のⅡ型炭酸脱水酵素を特異的に阻害してHCO3-の生成を抑制し、それに伴いNa+及び水の後房への輸送を抑えることで、房水産生を抑制して眼圧下降作用を示すと考えられている14),15) 。有色ウサギ及びカニクイザルを用いたレーザー誘発高眼圧モデルにおいて、1%ブリンゾラミド懸濁性点眼液の点眼投与によって房水産生が抑制されたことが示されている。一方で、ブリンゾラミドは房水流出には影響を及ぼさなかったことから、ブリンゾラミドの眼圧下降作用は房水産生の抑制によるものと考えられている16) 。また、健康成人の片眼に1%ブリンゾラミド懸濁液を点眼した試験（フルオロフォトメトリー法）において、房水産生の抑制が認められている17) 。
18.2 眼圧下降作用
- 18.2.1 ブリモニジン酒石酸塩
ウサギに0.000015～0.15%ブリモニジン酒石酸塩溶液を単回点眼投与した結果、濃度依存的な眼圧下降作用が認められた18) 。
- 18.2.2 ブリンゾラミド
カニクイザルを用いたレーザー誘発高眼圧モデルにおいて、1%ブリンゾラミド懸濁性点眼液の点眼投与によって有意な眼圧下降作用が認められている16) 。
薬物動態
16.1 血中濃度
健康成人（各6例）に本剤、0.1%ブリモニジン酒石酸塩点眼液又は1%ブリンゾラミド懸濁性点眼液をそれぞれ両眼に1滴ずつ単回点眼した。本剤を点眼したときの血漿中ブリモニジン濃度は点眼後0.5時間（中央値）で最高濃度17.0±8.7pg/mL（平均値±標準偏差）を示し、消失半減期は平均2.0時間であった。最高濃度は0.1%ブリモニジン酒石酸塩点眼液と比較してやや低値であった。また、本剤を点眼したときの血液中ブリンゾラミド濃度は、緩やかに上昇し、点眼後24時間から96時間（最終採血時点）までほぼ同程度で推移した。最高濃度は0.0219±0.0134 µg/mL（平均値±標準偏差）であり、1%ブリンゾラミド懸濁性点眼液を点眼したときと同程度であった7) 。
16.3 分布
有色ウサギの片眼に本剤を30µL単回点眼したときの房水中ブリモニジン及びブリンゾラミド濃度は、各単剤（0.1%ブリモニジン酒石酸塩点眼液又は1%ブリンゾラミド懸濁性点眼液）を同様に点眼したときと同程度であった8) 。