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【禁忌】（次の患者には投与しないこと）

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果

  • エチレングリコール中毒

  • メタノール中毒

用法・用量

通常、ホメピゾールとして初回は15mg/kg、2回目から5回目は10mg/kg、6回目以降は15mg/kgを、12時間ごとに30分間以上かけて点滴静注する。 なお、血液透析を併用する場合は、以下に従い投与する。

透析開始時 直前の本剤投与から6時間未満の場合は、透析直前には投与しない。
直前の本剤投与から6時間以上経過している場合は、透析直前に投与する。
透析中 透析開始時から4時間ごとに投与する。
透析終了時 直前の本剤投与から1時間未満の場合は、透析終了時には投与しない。
直前の本剤投与から1時間以上3時間以内の場合は、通常用量の1/2量を透析終了直後に投与する。
直前の本剤投与から3時間超経過している場合は、透析終了直後に投与する。
透析終了後 直前の本剤投与から12時間ごとに投与する。

使用上の注意

  1. 8.1 本剤の投与に際しては、学会のガイドライン等、最新の情報を参考にすること。

  2. 8.2 重篤な代謝性アシドーシスや腎不全等が認められる場合は、必要に応じて血液透析を実施すること。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物試験（ラット）において、本剤は胎盤を通過することが報告されており1)、また、動物試験（マウス）において100mg/kgを腹腔内単回投与したところ、胚毒性及び催奇形性が認められたとの報告がある2)。

9.7 小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

副作用発現に留意し、経過を十分に観察しながら投与すること。一般に生理機能が低下していることが多い。

副作用

その他の副作用

副作用名 頻度 症状・説明
ASTの上昇 1〜5%未満 —
しゃっくり 1〜5%未満 —
リンパ管炎 1〜5%未満 —
不安 1〜5%未満 —
低血圧 1〜5%未満 —
傾眠 1〜5%未満 —
咽頭炎 1〜5%未満 —
嘔吐 1〜5%未満 —
回転性めまい 1〜5%未満 —
好酸球増加症 1〜5%未満 —
徐脈 1〜5%未満 —
循環虚脱 1〜5%未満 —
注射部位反応（灼熱感 5%以上 —
消化不良 1〜5%未満 —
激越 1〜5%未満 —
炎症） 5%以上 —
異常感 1〜5%未満 —
疼痛 5%以上 —
痙攣発作 1〜5%未満 —
発熱 1〜5%未満 —
発疹 1〜5%未満 —
眼振 1〜5%未満 —
腰痛 1〜5%未満 —
腹痛 1〜5%未満 —
貧血 1〜5%未満 —
霧視 1〜5%未満 —
静脈炎 1〜5%未満 —
頭痛 5%以上 —
頻脈 1〜5%未満 —

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

ホメピゾールは、肝臓アルコールデヒドロゲナーゼによるエチレングリコールあるいはメタノールの代謝を阻害し、それらから生成される有害な代謝物の生成を抑制することにより、エチレングリコール中毒あるいはメタノール中毒における中毒症状を改善する。

18.2 肝臓アルコールデヒドロゲナーゼ阻害活性

ヒト肝臓アルコールデヒドロゲナーゼを阻害し、Ki値は0.21μMである（in vitro）7)。

18.3 エチレングリコール中毒に対する作用

ホメピゾールを各種エチレングリコール中毒モデルに投与した時、中毒症状や代謝性アシドーシスの改善作用及びグリコール酸産生を抑制した7)。

18.4 メタノール中毒に対する作用

ホメピゾールをメタノール中毒モデル（サル）に投与した時、中毒症状や代謝性アシドーシスの改善作用及びギ酸産生を抑制した7)。

薬物動態

16.4 代謝

ホメピゾールはCYP2D6及びCYP2E1に対して阻害作用を示し、CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9及びCYP3A4に対して弱い阻害作用を示す（in vitro）3)。

16.5 排泄

健康成人にホメピゾールとして7mg/kgを静脈内に単回投与した時注1)、投与48時間後までの累積尿中排泄率はホメピゾール未変化体2.0±0.4%、ホメピゾール代謝物（4-カルボキシピラゾール）65.9±4.5%であった4)（外国人データ）。

注1)本剤の国内承認用法及び用量は10mg/kg又は15mg/kgを静脈内投与である。