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【禁忌】（次の患者には投与しないこと）

新鮮な心筋梗塞のある患者［基礎代謝の亢進により心負荷が増大し、病態が悪化することがある。］

効能・効果

  • 粘液水腫

  • クレチン症

  • 甲状腺機能低下症（原発性及び下垂体性）

  • 慢性甲状腺炎

  • 甲状腺腫

用法・用量

リオチロニンナトリウムとして、通常成人初回量は1日5～25μgとし、1～2週間間隔で少しずつ増量する。

維持量は1日25～75μgとする。なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1 狭心症、陳旧性心筋梗塞、動脈硬化症、高血圧症等の重篤な心・血管系の障害のある患者

投与する必要がある場合には少量から開始し、通常より長期間をかけて増量し、維持量は最少必要量とすること。基礎代謝の亢進による心負荷により、病態が悪化するおそれがある。

  1. 9.1.2 副腎皮質機能不全、脳下垂体機能不全のある患者

副腎皮質機能不全の改善（副腎皮質ホルモンの補充）を十分にはかってから投与すること。副腎クリーゼを誘発し、ショック等を起こすことがある。

  1. 9.1.3 糖尿病患者

観察を十分に行い、慎重に投与すること。血糖管理状況が変わることがある。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.8 高齢者

少量から投与を開始し、通常より長期間をかけて増量し、維持量は最少必要量とするなど注意すること。本剤を投与すると基礎代謝の亢進による心負荷により狭心症等をきたすおそれがある。また、一般に高齢者では生理機能が低下している。

副作用

その他の副作用

副作用名 頻度 症状・説明
ALT 頻度不明 —
AST 頻度不明 —
γ-GTPの上昇 頻度不明 —
めまい 頻度不明 —
下痢 頻度不明 —
不整脈 頻度不明 —
不眠 頻度不明 —
体重減少 頻度不明 —
嘔吐 頻度不明 —
心悸亢進 頻度不明 —
振戦 頻度不明 —
月経障害 頻度不明 —
発汗 頻度不明 —
発疹等 頻度不明 —
皮膚の潮紅 頻度不明 —
神経過敏・興奮・不安感・躁うつ等の精神症状 頻度不明 —
筋肉痛 頻度不明 —
脈拍増加 頻度不明 —
脱力感 頻度不明 —
頭痛 頻度不明 —
食欲不振 頻度不明 —

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

リオチロニンナトリウムは、細胞の核内に存在する甲状腺ホルモン受容体に結合して遺伝子の転写を調節するgenomic action又は遺伝子の転写制御を介さないnongenomic actionにより、以下の作用を示す1)。

  • 体温・エネルギー代謝に対する作用

熱産生の増加、基礎代謝率の上昇、酸素消費の増大をもたらし、これらはチトクローム系酵素蛋白質の増加によると考えられている（甲状腺機能低下症患者、ラット）2)。

  • 成長、成熟に対する作用

成長を促進するが、多量ではかえって成長を抑制する。骨、歯の成長にも促進的に作用し骨端線の閉鎖を促す（ラット）2)。

  • 蛋白代謝に対する作用

蛋白質合成促進作用を示す。この作用は、RNAポリメラーゼの活性の増大、m-RNA生成の促進、リボゾームにおける蛋白生成の促進等によるとされている（甲状腺機能低下症患者、ラット）。一方、過量では蛋白分解が合成を上回るためN平衡は負となる2),3)。

  • 糖質代謝に対する作用

末梢組織での糖利用を高め、肝グリコーゲンの分解を促進して血糖を上昇させる（ラット）2)。

  • 脂質代謝に対する作用

血清コレステロール、中性脂肪、リン脂質、β-リポプロテイン、脂肪酸等の低下作用を示す（甲状腺機能低下症患者、ラット）2)。

  • 水及び電解質代謝に対する作用

組織から血液への水分移動促進による血液量の増加、代謝亢進に伴う循環血液量の増加、糸球体ろ過量の増大等により利尿作用を示す。また、尿中へのNa、Kの排泄を増加させる（甲状腺機能低下症患者、健常人）2)。